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(−)-Apomorphine (hydrochloride hydrate)

Catalog No.: GC26151Purity:>95.00%Synonyms: 5,6,6aR,7-tetrahydro-6-methyl-4H-dibenzo[de,g]quinoline-10,11-diol, monohydrochloride, hydrate
COASDSData Sheet
(-)-Apomorphine (hydrochloride hydrate)は有力なドーパミン受容体作動薬であり、全てのD1とD2様の受容体（D1, D2S, D2L, D3, D4, D5）に対して広いスペクトルを持つ。

製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。

(−)-Apomorphine (hydrochloride hydrate)
Cas No.: 58117-94-5
10mgIn Stock
$48.00
1
50mgIn Stock
$105.00
1
100mgIn Stock
$183.00
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Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

引用文献 (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
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    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

製品説明 (Description)

(-)-Apomorphine (hydrochloride hydrate)は有力なドーパミン受容体作動薬であり、全てのD1とD2様の受容体（D1, D2S, D2L, D3, D4, D5）に対して広いスペクトルを持つ[1]。(-)-Apomorphine (hydrochloride hydrate)は非常に親油的で、血液脳関門を自由に通過できる[2]。(-)-Apomorphine (hydrochloride hydrate)はパーキンソン病の治療薬で一番古いドーパミン薬である[3][4]。(-)-Apomorphine (hydrochloride hydrate)は強力な抗酸化とフリーラジカルスカベンジャーの作用を持ち、神経保護作用をも持っている[5]。

2 x10-5M以上の濃度の(-)-Apomorphine (hydrochloride hydrate)で処理した結果、強膜軟骨細胞では網膜色素上皮細胞（RPE）の成長刺激作用を劇的に減らした[6]。(-)-Apomorphine (hydrochloride hydrate)は体外で、ラット海綿体組織で有力なリラックス効果を示し、環状ヌクレオチドを変えずに、特にはフェニレフリン誘発の収縮に示した[7]。

(-)-Apomorphine (hydrochloride hydrate)は起きているラットで勃起を誘発し、300nmol/kgでピークに達するが、麻酔されたラットでは基底または神経刺激の海綿体圧には影響がなかった[7]。(-)-Apomorphine (hydrochloride hydrate) (20mg/kg、腹腔内)を4日間の発情周期のラットに投与した結果、発情間期での血清プロラクチンレベルを減らし、発情前の血清プロラクチンの上昇を防止した[8]。

References:
[1]. Auffret M, Drapier S, Vérin M. Pharmacological Insights into the Use of Apomorphine in Parkinson's Disease: Clinical Relevance. Clin Drug Investig. 2018 Apr;38(4):287-312. doi: 10.1007/s40261-018-0619-3. PMID: 29327219.
[2]. Corboy DL, Wagner ML, Sage JI. Apomorphine for motor fluctuations and freezing in Parkinson's disease. Ann Pharmacother. 1995 Mar;29(3):282-8. doi: 10.1177/106002809502900310. PMID: 7606075.
[3]. Boyle A, Ondo W. Role of apomorphine in the treatment of Parkinson's disease. CNS Drugs. 2015 Feb;29(2):83-9. doi: 10.1007/s40263-014-0221-z. PMID: 25676564.
[4]. Unti E, Ceravolo R, Bonuccelli U. Apomorphine hydrochloride for the treatment of Parkinson's disease. Expert Rev Neurother. 2015;15(7):723-32. doi: 10.1586/14737175.2015.1051468. Epub 2015 Jun 2. PMID: 26037961.
[5]. Grünblatt E, Mandel S, Gassen M, et al. Potent neuroprotective and antioxidant activity of apomorphine in MPTP and 6-hydroxydopamine induced neurotoxicity. J Neural Transm Suppl. 1999;55:57-70. doi: 10.1007/978-3-7091-6369-6_6. PMID: 10335493.
[6]. Seko Y, Tanaka Y, Tokoro T. Apomorphine inhibits the growth-stimulating effect of retinal pigment epithelium on scleral cells in vitro. Cell Biochem Funct. 1997 Sep;15(3):191-6. doi: 10.1002/(SICI)1099-0844(199709)15:3<191::AID-CBF738>3.0.CO;2-2. PMID: 9377797.
[7]. Matsumoto K, Yoshida M, Andersson KE, Hedlund P. Effects in vitro and in vivo by apomorphine in the rat corpus cavernosum. Br J Pharmacol. 2005 Sep;146(2):259-67. doi: 10.1038/sj.bjp.0706317. PMID: 16025145; PMCID: PMC1576267.
[8]. Smalstig EB, Sawyer BD, Clemens JA. Inhibition of rat prolactin release by apomorphine in vivo and in vitro. Endocrinology. 1974 Jul;95(1):123-9. doi: 10.1210/endo-95-1-123. PMID: 4857693.

実験プロトコル (Protocol)

細胞実験[1]:

細胞株

軟骨細胞

準備方法

共同培養の網膜色素上皮細胞（RPE）のある/ない状態で、軟骨細胞を2 x10-5M (-)-Apomorphine (hydrochloride hydrate)で3日間処理した。その後、軟骨細胞の数をコールターカウンターでカウントし、増殖率を計算した。

反応条件

2 x10-5M、3日間

アプリケーション

(-)-Apomorphine (hydrochloride hydrate)の処理の結果、強膜軟骨細胞では網膜色素上皮細胞（RPE）の成長刺激作用を劇的に減らした。

動物実験 [2]:

動物モデル

Sprague-Dawleyラット

準備方法

ラットをChlorpromazine (CPZ)で処理し、その1時間後に(-)-Apomorphine (hydrochloride hydrate)を腹腔内注射した。その後、ラットを殺処分し、血液を採取し、氷に凝固させ、その後血清を除去し、プロラクチン（PRL）のため、二重抗体ラジオイムノアッセイで分析した。

投与形態

20mg/kg、1時間、腹腔内

アプリケーション

(-)-Apomorphine (hydrochloride hydrate)の処理は、発情間期のラットのChlorpromazine (CPZ)事前処理によるプロラクチン（PRL）のレベルの上昇を著しく低くした。

References:
[1]. Seko Y, Tanaka Y, Tokoro T. Apomorphine inhibits the growth-stimulating effect of retinal pigment epithelium on scleral cells in vitro. Cell Biochem Funct. 1997 Sep;15(3):191-6. doi: 10.1002/(SICI)1099-0844(199709)15:3<191::AID-CBF738>3.0.CO;2-2. PMID: 9377797.
[2]. Smalstig EB, Sawyer BD, Clemens JA. Inhibition of rat prolactin release by apomorphine in vivo and in vitro. Endocrinology. 1974 Jul;95(1):123-9. doi: 10.1210/endo-95-1-123. PMID: 4857693.

製品資料 (Product Documents)

Purity:>95.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

化学的性質 (Chemical Properties)

CAS番号
58117-94-5
同義語
5,6,6aR,7-tetrahydro-6-methyl-4H-dibenzo[de,g]quinoline-10,11-diol, monohydrochloride, hydrate
分子式
C17H17NO2 • HCl [XH2O]
分子量
303.8
溶解性
DMF: 20 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml; DMSO: 15 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml
保存条件
Store at -20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。

計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度

g/mol

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