アトグリスタチン(Atglistatin)は、選択的な脂肪トリグリセリドリパーゼ(ATGL)の阻害剤(IC50 = 0.7μM)である。アトグリスタチンはATGLを阻害し、トリグリセリドの分解を抑制することで、脂肪酸の放出とエネルギー代謝に及ぼす。アトグリスタチンは主に心筋損傷の治療に使用されている。
B16-F10、C26、CT26、LLC、HepG2細胞において、アトグリスタチン(40μM; 50h, 100h, 150h)の処理は、すべてのがん細胞の増殖を抑制した。HT29細胞において、アトグリスタチン(40μM; 24h)は、大腸がん細胞の移動と増殖を抑制した。A549細胞において、アトグリスタチン(50μM, 100μM; 24h)はがん細胞の増殖を遅らせた。
イソプロテレノールマウスモデルにおいて、アトグリスタチン(2mM/kg; po; 7d, 14d)は、白色脂肪組織からの脂肪酸の放出を調節することで、心保護作用を発揮する。また、イソプロテレノールマウスモデルにおいて、アトグリスタチン(2mM/kg; po; 7d)は、ISO誘発性心肥大と線維化を軽減する。心筋梗塞モデルにおいて、アトグリスタチン(100µM/kg; po; 2d)を投与したマウスは、心収縮ポンプ機能に有意な改善を示した。
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