Cinobufotalinは、複数の生物学的活性を持つステロイドグリコシドである[1]。Cinobufotalinはヒキガエルの分泌物から抽出される心態式ステロイドである[2]。Cinobufotalinは心態、利尿薬、止血薬として使用されており、抗腫瘍活性も患っている[3]。
体外では、Cinobufotalin（0.1、1、5、10μM）の治療は24-72時間で用量依存的にSK-OV-3、CRL-1978とCRL-11731細胞の増殖、遷移と浸潤を阻害する[4]。 Cinobufotalin（40、60、80nm）の24-48Hの治療はHEPG2、SMMC-7721とSNU-368細胞に作用し、上皮マーカー（E-Cadherin）を上方修正し、間葉系マーカー（N-Cadherin，Snail，Snail，Snail，Slug和Zeb1和Zeb1）を下方修正する[5]。
体内ではCinobufotalin（1，5mg/kg）で1週間腹腔内注射によりA549細胞異種移植鼠を治療に与え、それは腫瘍の成長率を著しく阻害し、生存率を増加できる[6]。 Cinobufotalin（5mg/kg）は復興内注射によってH22肝がん鼠を治療することで顕著に腫瘍の成長を阻害し、鼠の免疫機能を増加し、Cinobufotalinの化学療法作用を高める[7]。
References:
[1] El-Seedi H R, Yosri N, El-Aarag B, et al. Chemistry and the potential antiviral, anticancer, and anti-inflammatory activities of cardiotonic steroids derived from toads[J]. Molecules, 2022, 27(19): 6586.
[2] Cheng C, Wang J, Chen J, et al. New therapeutic aspects of steroidal cardiac glycosides: the anticancer properties of Huachansu and its main active constituent Bufalin[J]. Cancer Cell International, 2019, 19: 1-27.
[3] Liu Q, Shu L, Wen Y, et al. Cinobufagin and cinobufotalin from Traditional Chinese Medicine and chemical synthesis[J]. Authorea Preprints, 2023.
[4] Afroze S H, Peddaboina C, MCDOWELL A B, et al. Differential effects of in vitro treatment with cinobufotalin on three types of ovarian cancer cells[J]. Anticancer Research, 2018, 38(10): 5717-5724.
[5] Li W, Pei S, Zhang X, et al. Cinobufotalin inhibits the epithelial-mesenchymal transition of hepatocellular carcinoma cells through down-regulate β-catenin in vitro and in vivo[J]. European Journal of Pharmacology, 2022, 922: 174886.
[6] Kai S, Lu J, Hui P, et al. Pre-clinical evaluation of cinobufotalin as a potential anti-lung cancer agent[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2014, 452(3): 768-774.
[7] Wang P P, Wang Y H, Wang L S, et al. Anti-tumor effect and its related mechanisms of cinobufotalin combined with cisplatin on H22 liver cancer mice[J]. Zhongguo Zhong yao za zhi= Zhongguo Zhongyao Zazhi= China Journal of Chinese Materia Medica, 2020, 45(16): 3945-3951.