DMOG (Synonyms: Dimethyloxallyl Glycine) |
カタログ番号GC16973
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DMOGは競合的で、細胞透過性の低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ（HIF-PH）阻害剤であり、低酸素誘導因子-1α（HIF-1α）の活性化剤でもある。
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Cas No.: 89464-63-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
DMOGは競合的で、細胞透過性の低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ（HIF-PH）阻害剤であり、低酸素誘導因子-1α（HIF-1α）の活性化剤でもある[1]。DMOGはHIF-PH酵素活性を阻害することで、HIF-1αを安定化させ、そのプロリル水酸化媒介の分解を阻止し、よって細胞と動物レベルの両方で、HIF-1αを安定化させ、下流標的遺伝子の発現を活性化する[2]。DMOGは、HIFシグナル伝達経路の調節、虚血再潅流損傷の保護、血管新生と神経保護などの研究分野で一般的に使われている[3,4]。
In vitro（体外）実験で、ラット骨髄間葉系間質細胞（BM-MSC）をDMOG（500、1000μM）で72時間処理したところ、対照群と比べて、C-X-Cケモカイン受容体4型（CXCR4）のタンパク質発現が著しく上方制御された[5]。DMOG（0.5mM）でPC12とHCT116細胞を0.5時間前処理したところ、ミトコンドリア呼吸が著しく阻害され、解糖活性が活性化された[6]。
In vivo（体内）実験で、慢性低酸素（10% O2）に暴露したSprague-DawleyラットをDMOG（100mg/kg；毎日一回；腹腔内注射）で4週間処理したところ、心筋HIF-1αタンパク質のレベルを著しく安定化させた[7]。リポ多糖（LPS）によるエンドトキシンショックの2時間前に、BALB/cマウスをDMOG（8mg/マウス；腹腔内注射）で前処理したところ、DMOGは生存率を著しく改善し、血清TNF-αのレベルを低下させ、IL-10のレベルを向上させた[8]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
BM-MSC |
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調製方法 |
BM-MSCをDMOG（500、1000μM）で72時間処理し、その後、採取して、抗CXCR4抗体を使い、ウエスタンブロット分析を行った。 |
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反応条件 |
500、1000μM；72時間 |
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応用 |
DMOGの処理により、BM-MSCで、CXCR4タンパク質の発現レベルが著しく上方制御された。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
BALB/cマウス |
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調製方法 |
BALB/cマウスをDMOG（8mg/マウス；腹腔内注射）で2時間前処理し、その後はLPS（10mg/kg；腹腔内）注射を行い、エンドトキシンショックを誘発した。生存率をモニタリングし、LPS処理の3時間後に、TNF-αとIL-10の血清レベルをそれぞれMSDマルチプレックスサイトカインアッセイとELISAで測定した。 |
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剤形 |
8mg/マウス；腹腔内注射 |
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応用 |
DMOGの処理により、エンドトキシンショックのラットの生存率が著しく改善され、血清TNF-αが低下し、IL-10のレベルが向上した。 |
| Cas No. | 89464-63-1 | SDF | |
| 同義語 | Dimethyloxallyl Glycine | ||
| Chemical Name | methyl 2-[(2-methoxy-2-oxoethyl)amino]-2-oxoacetate | ||
| Canonical SMILES | COC(=O)CNC(=O)C(=O)OC | ||
| Formula | C6H9NO5 | M.Wt | 175.14 |
| 溶解度 | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,Ethanol: 30 mg/ml,PBS (pH 7.2): 10 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.7097 mL | 28.5486 mL | 57.0972 mL |
| 5 mM | 1.1419 mL | 5.7097 mL | 11.4194 mL |
| 10 mM | 571 μL | 2.8549 mL | 5.7097 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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