Ectoineは、極端な環境の中で生息している細菌によって産生された環状アミノ酸誘導体であり、浸透圧調節を通じて細胞保護効果を発揮する[1]。水分子と結合することで、Ectoineは細胞成分の周りに安定した保護水和殻を形成し、環境因子による損傷から細胞の構造を保護し、タンパク質の自然な折り畳み状態を維持するのに役立つ[2]。Ectoineは優れた安全性と細胞バリア修復の能力を持っているため、高級スキンケア製品、抗アレルギー剤、神経保護関連分野に広く使われている[3,4]。
体外で、ectoine (0-5%)でヒト赤血球を1時間事前処理した結果、SDS処理による損傷から細胞を保護し、より高い濃度のectoineはより強い膜保護を提供した[5]。25μMのアミロイド-βペプチド(Aβ42)と72時間共同培養した結果、ectoine (25μM-100mM)は濃度依存的にThioflavin T (ThT)誘発の蛍光を減らし、より少ないクロスβシート構造を示唆した。100mMのectoineはAβ42原線維凝集を著しく阻害した[6]。1mMのectoineでヒト好中球を2時間事前処理し、300nM leukotriene B4 (LTB4)や33μg/mL carbon nanoparticles (CNP)などの炎症メディエーターと16時間共同培養した結果、これらの刺激物によって抑制された好中球アポトーシス率を著しく回復させた[7]。
体内で、ectoine (0.5-2.0%；5μL/目；4回/日)をC57BL/6マウスのドライアイモデルに5日間局所投与した結果、角膜平滑性を濃度依存的に改善した。1.0%と2.0%のectoineとも、角膜平滑性を正常に近い、または完全に正常に回復させた[8]。ectoine (1mM)とCNP (2.5mg/kg)をFisher 344ラットの肺に単回共同投与した結果、48から168時間の間に、好中球の数とcinc-1のレベルを著しく減らし、安定した持続的な抗炎症作用を示した[7]。
References:
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