Ectoine (Synonyms: Ectoin, NSC 614616, Pyrostatin B) |
カタログ番号GC39290
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Ectoineは、極端な環境の中で生息している細菌によって産生された環状アミノ酸誘導体であり、浸透圧調節を通じて細胞保護効果を発揮する。
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Cas No.: 96702-03-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Ectoineは、極端な環境の中で生息している細菌によって産生された環状アミノ酸誘導体であり、浸透圧調節を通じて細胞保護効果を発揮する[1]。水分子と結合することで、Ectoineは細胞成分の周りに安定した保護水和殻を形成し、環境因子による損傷から細胞の構造を保護し、タンパク質の自然な折り畳み状態を維持するのに役立つ[2]。Ectoineは優れた安全性と細胞バリア修復の能力を持っているため、高級スキンケア製品、抗アレルギー剤、神経保護関連分野に広く使われている[3,4]。
体外で、ectoine (0-5%)でヒト赤血球を1時間事前処理した結果、SDS処理による損傷から細胞を保護し、より高い濃度のectoineはより強い膜保護を提供した[5]。25μMのアミロイド-βペプチド(Aβ42)と72時間共同培養した結果、ectoine (25μM-100mM)は濃度依存的にThioflavin T (ThT)誘発の蛍光を減らし、より少ないクロスβシート構造を示唆した。100mMのectoineはAβ42原線維凝集を著しく阻害した[6]。1mMのectoineでヒト好中球を2時間事前処理し、300nM leukotriene B4 (LTB4)や33μg/mL carbon nanoparticles (CNP)などの炎症メディエーターと16時間共同培養した結果、これらの刺激物によって抑制された好中球アポトーシス率を著しく回復させた[7]。
体内で、ectoine (0.5-2.0%；5μL/目；4回/日)をC57BL/6マウスのドライアイモデルに5日間局所投与した結果、角膜平滑性を濃度依存的に改善した。1.0%と2.0%のectoineとも、角膜平滑性を正常に近い、または完全に正常に回復させた[8]。ectoine (1mM)とCNP (2.5mg/kg)をFisher 344ラットの肺に単回共同投与した結果、48から168時間の間に、好中球の数とcinc-1のレベルを著しく減らし、安定した持続的な抗炎症作用を示した[7]。
References:
[1] WANG K, CUI B, WANG Y, et al. Microbial production of ectoine: a review[J]. ACS Synthetic Biology, 2025, 14(2): 332-342.
[2] NG H S, WAN P K, KONDO A, et al. Production and recovery of ectoine: A review of current state and future prospects[J]. Processes, 2023, 11(2): 339.
[3] KAUTH M, TRUSOVA O V. Topical ectoine application in children and adults to treat inflammatory diseases associated with an impaired skin barrier: a systematic review[J]. Dermatology and Therapy, 2022, 12(2): 295-313.
[4] BUJAK T, ZAGÓRSKA-DZIOK M, NIZIOŁ-ŁUKASZEWSKA Z. Complexes of ectoine with the anionic surfactants as active ingredients of cleansing cosmetics with reduced irritating potential[J]. Molecules, 2020, 25(6): 1433.
[5] GRAF R, ANZALI S, BUENGER J, et al. The multifunctional role of ectoine as a natural cell protectant[J]. Clinics in Dermatology, 2008, 26(4): 326-333.
[6] KANAPATHIPILLAI M, LENTZEN G, SIERKS M, et al. Ectoine and hydroxyectoine inhibit aggregation and neurotoxicity of Alzheimer’s β-amyloid[J]. FEBS Letters, 2005, 579(21): 4775-4780.
[7] SYDLIK U, PEUSCHEL H, PAUNEL-GÖRGÜLÜ A, et al. Recovery of neutrophil apoptosis by ectoine: a new strategy against lung inflammation[J]. European Respiratory Journal, 2013, 41(2): 433-442.
[8] CHEN X, LIN N, LI J M, et al. Ectoine, from a natural bacteria protectant to a new treatment of dry eye disease[J]. Pharmaceutics, 2024, 16(2): 236.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト赤血球 |
準備方法 | ヒト赤血球（2 × 108個の細胞/mL）を0%、0.1%、0.5%、1%と5%のectoineで1時間処理した。そして、細胞を0%から0.04%のSDS溶液で10分間ストレスを与え、溶解した細胞の数を遊離ヘモグロビンの量を通じて分光学的に測定する。 |
反応条件 | 0%、0.1%、0.5%、1%、5%；1時間 |
アプリケーション | Etoineは、SDS処理で起こした損傷を細胞を保護する。ectoineで事前処理した赤血球は、未処理の細胞と比べ、SDSによる膜損傷に対する抵抗性がより高くなる。ectoineのない細胞では安定化効果は観察されず、赤血球損傷が最大となった（膜安定性の増加は0%）。ectoine濃度が高ければ高いほど、膜損傷に対する保護効果は高くなった。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | ドライアイモデル（C57BL/6マウス） |
準備方法 | 雌のC57BL/6マウス（DSマウス）に乾燥ストレス（DS）を負荷し、実験性ドライアイモデルを作成した。DSマウスを、乾燥ストレスに曝露する5日間で、PBSに溶解したectoineを5µL/眼ずつ、異なる濃度（0.5%、1.0%、2.0%）で1日4回、点眼投与した。5日目に、実体顕微鏡観察とOregon Greenデキストランフルオレセイン染色を通じて、ドライアイの臨床徴候と角膜損傷を評価した。 |
投与形態 | 0.5、1.0、2.0%；5µL/目；4回/日；点滴による局所投与 |
アプリケーション | DSマウスに0.5、1.0と2.0%のectoineを局所投与した結果、角膜平滑性を濃度依存的に改善した。1.0%と2.0%のectoineとも、角膜平滑性を正常に近い、または改善に正常に回復させ、角膜平滑性スコアはそれぞれ1.80 ± 0.92と1.20 ± 1.03であった。 |
References: | |
| Cas No. | 96702-03-3 | SDF | |
| 同義語 | Ectoin, NSC 614616, Pyrostatin B | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@H]1NC(C)=NCC1)O | ||
| Formula | C6H10N2O2 | M.Wt | 142.16 |
| 溶解度 | Water : 250 mg/mL (1758.58 mM) | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 7.0343 mL | 35.1716 mL | 70.3433 mL |
| 5 mM | 1.4069 mL | 7.0343 mL | 14.0687 mL |
| 10 mM | 703.4 μL | 3.5172 mL | 7.0343 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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