GLPBio

Eflornithine (DFMO)

Catalog No.: GC30283Purity:>98.00%
エフルロニチン(Eflornithine (DFMO))はオルニチンデカルボキシラーゼ(ODC)の不可逆的阻害によりポリアミン生合成を阻害する

製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。


Eflornithine (DFMO)
Cas No.: 70052-12-9
10mgIn Stock
$47.00
1
50mgIn Stock
$88.00
1

引用文献 (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
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    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
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    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
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    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
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    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
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    Science
    387(6734) (2025)
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    35, 97–116 (2025)
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    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
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    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
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    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
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    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
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    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

製品説明 (Description)

エフルロニチン(Eflornithine (DFMO))はオルニチンデカルボキシラーゼ(ODC)の不可逆的阻害によりポリアミン生合成を阻害する。化学療法保護剤として血管新生を阻害する。生物学的半減期は8時間である。

エフルロニチン(0.5 mM DFMO;72時間)はルカパリブに対して相同組換え(HR)-Competent卵巣がん細胞を感作する。エフルロニチン(1 mM; 48時間)とチモキノン(TQ)の併用は細胞生存率を有意に低下させ、Jurkat細胞においてエフルロニチンまたはTQの単独投与に比べて、アポトーシスに対する著しい相乗効果を発揮した。エフルロニチン(5 mM;72時間)投与は、サイクリン依存性キナーゼ阻害因子p27(Kip1)タンパク質の蓄積を引き起こし、またはMYCNを増幅したNB腫瘍細胞において、p27(Kip1)がSer10とThr198残基でリン酸化される過程を経てp27(Kip1)/Rb共役G(1)細胞周期の停止を引き起こす。

複数の投与と腫瘍播種戦略において、エフルロニチン(飲料水中に1% w/v ; 48-72時間)の単独投与はGW5074と対照的に、膵臓腫瘍を有するマウスの生存率を顕著に増加した。Kras(G12D/+)マウスに0.1% と0.2%のエフルロニチンの入れた飼料を投与した結果、対照群と比較して大概膵管腺癌(PDAC)の発生を有意に減少した

References:
[1]. Drugs and Lactation Database (LactMed®) [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Child Health and Human Development; 2006-. Eflornithine. 2021 Dec 20. PMID: 29999676.
[2]. Kang CN, Shah M, et,al. Hair Removal Practices: A Literature Review. Skin Therapy Lett. 2021 Sep;26(5):6-11. PMID: 34524781.
[3]. El Naggar O, Doyle B, et,al. Difluoromethylornithine (DFMO) Enhances the Cytotoxicity of PARP Inhibition in Ovarian Cancer Cells. Med Sci (Basel). 2022 May 26;10(2):28. doi: 10.3390/medsci10020028. PMID: 35736348; PMCID: PMC9230675.
[4]. Alhosin M, Razvi SSI, et,al. Thymoquinone and Difluoromethylornithine (DFMO) Synergistically Induce Apoptosis of Human Acute T Lymphoblastic Leukemia Jurkat Cells Through the Modulation of Epigenetic Pathways. Technol Cancer Res Treat. 2020 Jan-Dec;19:1533033820947489. doi: 10.1177/1533033820947489. PMID: 32912061; PMCID: PMC7488875.
[5]. Koomoa DL, Geerts D, et,al. DFMO/eflornithine inhibits migration and invasion downstream of MYCN and involves p27Kip1 activity in neuroblastoma. Int J Oncol. 2013 Apr;42(4):1219-28. doi: 10.3892/ijo.2013.1835. Epub 2013 Feb 21. PMID: 23440295; PMCID: PMC3622674.
[6]. Nakkina SP, Gitto SB, et,al. DFMO Improves Survival and Increases Immune Cell Infiltration in Association with MYC Downregulation in the Pancreatic Tumor Microenvironment. Int J Mol Sci. 2021 Dec 7;22(24):13175. doi: 10.3390/ijms222413175. PMID: 34947972; PMCID: PMC8706739.
[7]. Mohammed A, Janakiram NB, et,al. Eflornithine (DFMO) prevents progression of pancreatic cancer by modulating ornithine decarboxylase signaling. Cancer Prev Res (Phila). 2014 Dec;7(12):1198-209. doi: 10.1158/1940-6207.CAPR-14-0176. Epub 2014 Sep 23. PMID: 25248858; PMCID: PMC4310684.

実験プロトコル (Protocol)

細胞実験[1]:

細胞株

OVCAR5とSKOV3細胞

準備方法

細胞を0.5 mMのエフルロニチン(DFMO) とルカパリブで処理した。

反応条件

0.5 mMのエフルロニチン;72時間

アプリケーション

エフルロニチンはルカパリブに対して相同組換え(HR)-Competent卵巣がん細胞を感作する

動物実験 [2]:

動物モデル

無胸腺(nu/nu)マウスの膵臓(ヒト膵臓L3.6pl腫瘍モデル)

準備方法

マウスは同所腫瘍細胞移植後1週間後に、コントロール、GW5074 (1 mg/kg)、エフルロニチン(1% w/v)、またはエフルロニチン+GW5074で2週間処理した。

投与形態

飲料水中に1% w/v エフルロニチン; 48-72 時間

アプリケーション

複数の投与と腫瘍播種戦略において、エフルロニチンの単独投与はGW5074と対照的に、膵臓腫瘍を有するマウスの生存率を顕著に増加した

References:
[1]. El Naggar O, Doyle B, et,al. Difluoromethylornithine (DFMO) Enhances the Cytotoxicity of PARP Inhibition in Ovarian Cancer Cells. Med Sci (Basel). 2022 May 26;10(2):28. doi: 10.3390/medsci10020028. PMID: 35736348; PMCID: PMC9230675.
[2].Nakkina SP, Gitto SB, et,al. DFMO Improves Survival and Increases Immune Cell Infiltration in Association with MYC Downregulation in the Pancreatic Tumor Microenvironment. Int J Mol Sci. 2021 Dec 7;22(24):13175. doi: 10.3390/ijms222413175. PMID: 34947972; PMCID: PMC8706739.

製品資料 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid

化学的性質 (Chemical Properties)

CAS番号
70052-12-9
SMILES
NC(CCCN)(C(F)F)C(O)=O
分子式
C6H12F2N2O2
分子量
182.17
溶解性
Soluble in H2O
保存条件
Store at -20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。

計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度

g/mol

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