Fluconazole (Synonyms: UK 49858) |
カタログ番号GC11512
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フルコナゾール（Fluconazole）は、トリアゾール系広域抗真菌薬であり、カンジダ・トロピカリス（Candida tropicalis）（IC99=0.20μg/mL）およびカンジダ・ケフィア（Candida kefyr）（IC99=0.39μg/mL）を阻害する。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 86386-73-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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フルコナゾール（Fluconazole）は、トリアゾール系広域抗真菌薬であり、カンジダ・トロピカリス（Candida tropicalis）（IC99=0.20μg/mL）およびカンジダ・ケフィア（Candida kefyr）（IC99=0.39μg/mL）を阻害する。フルコナゾールは、真菌のシトクロム P450ステロール14α-デメチラーゼを高度に選択的に阻害することでエルゴステロールの生合成を阻害し、それによって真菌細胞膜の完全性を損なう。フルコナゾールは細胞膜の透過性を変化させることがある。フルコナゾールは、カンジダ感染症やクリプトコッカス髄膜炎に関する研究に使用することができる。
In vitroでは、フルコナゾール（5～1000μM）を用いて、ヒト副腎皮質癌細胞株（H295RおよびHAC15）およびヒト副腎皮質初代培養細胞（正常副腎、ACTH非依存性大結節性副腎過形成、コルチゾール分泌性副腎皮質腺腫を含む）を72時間処理した。フルコナゾールはコルチゾールの産生を著しく抑制した。フルコナゾールは、11β-ヒドロキシラーゼおよび17-ヒドロキシラーゼの活性を阻害することにより、ステロイドホルモンのレベルを低下させた。フルコナゾール（81.6～2612.1μM）をアフリカグリーンモンキー腎臓（Vero）細胞株に24～48時間投与したところ、細胞生存率が有意に低下し、壊死が誘導されるとともに、小核頻度およびDNA損傷指数が増加した。
In vivoでは、カンジダ・トロピカリスに感染したICRマウスに対し、フルコナゾール（0.1～15mg/kg、経口投与、1日1回）を10日間投与した。フルコナゾールは、フルコナゾール感受性株（510および681）に感染したマウスにおいて、生存率を有意に改善し、組織内の真菌負荷を減少させたが、フルコナゾール耐性株（168および231）に対しては有効性が限定的であった。OVA誘発性喘息のC57BL/6マウスに対し、フルコナゾール（2mg/mL、250μL経口投与、1日1回）を1週間投与した。フルコナゾールは肺の炎症を著しく悪化させ、肺のマイクロバイオームの異常を誘発した。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
アフリカグリーンモンキー腎臓（Vero）細胞株 |
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調製方法 |
Vero細胞は、15%の胎児牛血清、ストレプトマイシン（0.1mg/ml）、およびペニシリン（99U/ml）を添加したダルベッコ改変イーグル培地で培養し、37°C、CO2濃度5%のインキュベーター内で維持した。細胞にフルコナゾール（81.6～2612.1μM）を処理した。 |
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反応条件 |
81.6～2612.1μM；24～48時間 |
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応用 |
フルコナゾールは、細胞生存率を著しく低下させ、24時間および48時間のいずれにおいても全濃度で壊死を誘発し、小核発生率を上昇させ、DNA損傷指数を上昇させ、活性酸素種の生成を誘発した。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
C57BL/6マウス（生後8週齢の雄） |
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調製方法 |
マウスに対し、0日目および7日目にオボアルブミン50μLとアラムアジュバント1.6mgを腹腔内注射し、その後、14日目、21日目、22日目にOVA溶液50μgを気管内投与した。フルコナゾールは、2mg/mL溶液250μLを1週間、毎日経口胃管投与した。 |
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剤形 |
250μL中に2mg/mL；経口投与（胃管）；1日1回、1週間 |
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応用 |
フルコナゾールは、OVA誘発性喘息マウスにおいて、肺のTNF-αおよびIL-6濃度の上昇、病理スコアの悪化、気管支肺胞洗浄液（BALF）中の単核球数の増加によって示されるように、肺の炎症を悪化させた。これは、肺のマイクロバイオームのディスバイオシスが一部関与している。 |
| Cas No. | 86386-73-4 | SDF | |
| 同義語 | UK 49858 | ||
| Chemical Name | 2-(2,4-difluorophenyl)-1,3-bis(1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol | ||
| Canonical SMILES | C1=CC(=C(C=C1F)F)C(CN2C=NC=N2)(CN3C=NC=N3)O | ||
| Formula | C13H12F2N6O | M.Wt | 306.27 |
| 溶解度 | ≥ 10.9mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2651 mL | 16.3255 mL | 32.6509 mL |
| 5 mM | 653 μL | 3.2651 mL | 6.5302 mL |
| 10 mM | 326.5 μL | 1.6325 mL | 3.2651 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 20 reference(s) in Google Scholar.)