MARK4 inhibitor 1は微小管親和性調節キナーゼ4（MARK4）の有力な阻害剤であり、MARK4に対するIC50値は1.54±0.22μMである。MARK4は、複数の癌種類で過剰発現されるため、癌の予防または治療介入の潜在的な標的になっている。MARK4 inhibitor 1はMARK4の活性部位残基と結合し、細胞の遊走を阻害し、アポトーシスを促進し、ROSの生成を増強できる。In vitro（体外）実験で、MARK4 inhibitor 1は野生型HEK293細胞に対して毒性を示さなかったが、MARK4過剰発現のHepG2、MDA-MB-435sとMCF-7細胞に対するそのIC50値はそれぞれ6.22±1.11μM、9.94±1.12μMと8.14±1.10μMであった[1]。
References:
[1] Aneja B, Khan NS, Khan P, et al. Design and development of Isatin-triazole hydrazones as potential inhibitors of microtubule affinity-regulating kinase 4 for the therapeutic management of cell proliferation and metastasis. Eur J Med Chem. 2019;163:840-852.