Secalciferol |
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カタログ番号GC37614
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Secalciferolは、植物と菌類に由来する脂溶性ビタミンであり、(24R)-24,25-Dihydroxyvitamin D3とも知られている。SecalciferolはビタミンD受容体(VDR)を活性化し、EC50値は150nMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 55721-11-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Secalciferolは、植物と菌類に由来する脂溶性ビタミンであり、(24R)-24,25-Dihydroxyvitamin D3とも知られている。SecalciferolはビタミンD受容体(VDR)を活性化し、EC50値は150nMである[1-2]。Secalciferolは、様々な生物学的な機能(カルシウム恒常性、細胞分化、増殖プロセスや免疫系に関連するその他の機能)に関与している。Secalciferolは、佝僂病、骨軟化症、高カルシウム血症、自己免疫疾患に関する研究に使える[3-4]。
In vitro(体外)実験で、Secalciferol(100pM - 10μM)でIZ-VDREとIZ-CYP24(安定的にトランスフェクトされたレポーター遺伝子細胞株)を24時間処理した。Secalciferolは、ビタミンD受容体(VDR)の用量依存的な活性化を示した。IZ-VDREとIZ-CYP24細胞株におけるSecalciferolの半数最大効果濃度(EC50)は140.8nMと166.1nMであった[5]。軟骨形成ATDC5細胞分化モデルで、Secalciferol(0.1μM)の7-14日間の処理は、Tlcd3b2過剰発現細胞で、2型のコラーゲン(Col2a1)の遺伝子発現を増強し、プロテオグリカンの合成を促進し、軟骨細胞の初期分化を促進した[6]。
In vivo(体内)実験で、骨折修復モデルのCyp24a1ノックアウト(Cyp24a1-/-)マウスに、Secalciferol(6.7μg/kg/日)を15日間皮下注射した。Secalciferolは、Cyp24a1-/-マウスで、骨折修復中の仮骨形成の欠陥と仮骨の硬さを著しく直し、仮骨の体積を回復させ、仮骨の機械的特性を改善した[7]。低リン血症(Hyp)のマウスに、Secalciferol(1-1000μg/kg/日)を28日間、毎日腹腔内注射した。Secalciferolは、腰椎における骨の形成を著しく促進し、骨体積/組織体積比やミネラル沈着速度などの骨形成パラメーターを用量依存的に改善した[8]。
References:
[1] Henderson CM, Fink SL, Bassyouni H, et al. Vitamin D-Binding Protein Deficiency and Homozygous Deletion of the GC Gene. The New England Journal of Medicine. 2019 Mar;380(12):1150-1157.
[2] Wilson RT, Roff AN, Dai PJ, et al. Genetic Ancestry, Skin Reflectance and Pigmentation Genotypes in Association with Serum Vitamin D Metabolite Balance. Hormone Molecular Biology and Clinical Investigation. 2011 Sep;7(1):279-293.
[3] Makris K, Bhattoa HP, Cavalier E, et al. Recommendations on the measurement and the clinical use of vitamin D metabolites and vitamin D binding protein - A position paper from the IFCC Committee on bone metabolism. Clinica Chimica Acta; International Journal of Clinical Chemistry. 2021 Jun;517:171-197.
[4] Ikezaki S, Nishikawa A, Furukawa F, et al. Influences of long-term administration of 24R, 25-dihydroxyvitamin D3, a vitamin D3 derivative, in rats. J Toxicol Sci. 1999 May;24(2):133-9.
[5] Bartonkova I, Grycova A, Dvorak Z. Profiling of Vitamin D Metabolic Intermediates toward VDR Using Novel Stable Gene Reporter Cell Lines IZ-VDRE and IZ-CYP24. Chem Res Toxicol. 2016 Jul 18;29(7):1211-22.
[6] Antonyan L, Martineau C, St-Arnaud R. The ER protein TLC domain 3B2 and its enzymatic product lactosylceramide enhance chondrocyte maturation. Connect Tissue Res. 2021 Mar;62(2):176-182.
[7] Martineau C, Naja RP, Husseini A, et al. Optimal bone fracture repair requires 24R,25-dihydroxyvitamin D3 and its effector molecule FAM57B2. J Clin Invest. 2018 Aug 1;128(8):3546-3557.
[8] Ono T, Tanaka H, Yamate T, et al. 24R,25-dihydroxyvitamin D3 promotes bone formation without causing excessive resorption in hypophosphatemic mice. Endocrinology. 1996 Jun;137(6):2633-7.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ATDC5細胞(マウス軟骨形成性奇形腫細胞株) |
準備方法 | 5% FBSを添加したDMEM/F12培地でATDC5軟骨前駆細胞を培養した。分化について、Insulin-Transferrin-Sodium Selenite(ITS)を添加したDMEM/F12培地でATDC5細胞を培養した。必要に応じて、活性炭処理したFBSで、細胞をSecalciferol(0.1μM)で処理した。 |
反応条件 | 0.1μM;14日間 |
アプリケーション | Tlcd3b2を過剰発現するATDC5細胞で、0.1μM Secalciferolの処理は、未処理の細胞と比べ、初期軟骨分化マーカーCol2a1の遺伝子発現を著しく増やした。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 低リン血症(Hyp)マウス(X連鎖性低リン血症性佝僂病のモデル)と正常対照マウス |
準備方法 | マウスをグループ分けし、28日間、毎日腹腔内注射した。Hypマウスには1-1000μg/kg/日のSecalciferolを投与した。対照マウスには処理をもせず、溶媒をも投与しなかった。 |
投与形態 | 1-1000μg/kg/日;腹腔内注射;28日間、毎日 |
アプリケーション | SecalciferolでHypマウスを処理したところ、第5腰椎(L5)で骨形成を用量依存的に促進し、その証拠に、L5椎骨の長さ、ミネラル沈着率(MAR)や石灰化骨量/骨量(Md.BV/BV)などのパラメーターが増えた。 |
References: | |
| Cas No. | 55721-11-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | C=C(CC1)/C(C[C@H]1O)=C\C=C2[C@@]3([H])[C@@](CCC\2)(C)[C@@H]([C@H](C)CC[C@@H](O)C(C)(C)O)CC3 | ||
| Formula | C27H44O3 | M.Wt | 416.64 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (240.02 mM; Need ultrasonic); Ethanol : 50 mg/mL (120.01 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen,unstable in solution, ready to use. |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4002 mL | 12.0008 mL | 24.0015 mL |
| 5 mM | 480 μL | 2.4002 mL | 4.8003 mL |
| 10 mM | 240 μL | 1.2001 mL | 2.4002 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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