Pravastatin sodium |
カタログ番号GC14538
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Pravastatin sodiumは3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素A(HMG-CoA)還元酵素の可逆的で競合的な阻害剤であり、IC50は5.6μMである。Pravastatin sodiumは高コレステロール血症と様々な心血管疾患に関する研究でよく使われている。
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Cas No.: 81131-70-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Pravastatin sodiumは3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素A(HMG-CoA)還元酵素の可逆的で競合的な阻害剤であり、IC50は5.6μMである。Pravastatin sodiumは高コレステロール血症と様々な心血管疾患に関する研究でよく使われている[1]。HMG-CoARは真核細胞と一部の原核生物の細胞質に位置している。この酵素は、NADPHを利用し、HMG-CoAをメバロン酸に還元させ、コレステロール生物合成の最初の段階で減速酵素として機能する。この酵素の肝心な触媒残基には、Lys691、Glu559、Asp767とHis866が含まれている[2]。Pravastatin sodiumはファンデルワールス力を通じて、HMG-CoAが結合するはずのHMG-CoARのポケットに結合し、よってコレステロールの合成を減らす[3]。
体外では、Pravastatin sodium (1μg/mL)の処理は、様々なブドウ糖濃度で培養された栄養膜細胞層(CTB)細胞で高血糖誘発の移動障害を軽減する[4]。Pravastatin sodium (0-2000μM)で内皮コロニー形成細胞(ECFCs)を処理した結果、細胞の増殖、移動と管腔形成能力を著しく増強させる。Pravastatin sodiumは、タンパク質キナーゼB (AKT)と内皮一酸化窒素合成酵素(eNOS)のリン酸化、そしてヘムオキシゲナーゼ-1(HO-1)の発見レベル、血管内皮成長因子A(VEGF-A)と胎盤調製因子(PlGF)を増やす。Pravastatin sodiumは可溶性fms様チロシンキナーゼ-1(sFlt-1)と内皮タンパク質C受容体(Eng)の発見レベルを減らす[5]。
生体内、糖尿病ラットにPravastatin sodium (20mg/kg/日)を8週間経口投与した結果、体重を増やした。Pravastatin sodiumはグリコーゲンホスホリラーゼ、乳酸脱水素酵素とグルコース-6-ホスファターゼのレベルを著しく減らし、よって糖尿病に起こされた肝臓酵素異常を改善した。また、Pravastatin sodiumは、飢餓血糖レベルをも減らし、肝臓グリコール含有量を増やした[6]。イソプロテレノールによる心臓線維症のマウスにPravastatin sodium (20mg/kg/日)を14日間経口投与した結果、心臓組織でCK-MB、血清トリグリセリド、コラーゲンIとIII、心臓炎症細胞と心臓線維症レベルを減らした[7]。
References:
[1] Raasch RH. Pravastatin sodium, a new HMG-CoA reductase inhibitor. DICP. 1991 Apr;25(4):388-94.
[2] Miziorko HM. Enzymes of the mevalonate pathway of isoprenoid biosynthesis. Arch Biochem Biophys. 2011 Jan 15;505(2):131-43.
[3] Istvan ES. Structural mechanism for statin inhibition of 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase. Am Heart J. 2002 Dec;144(6 Suppl):S27-32.
[4] Pantho AF, Mohamed S, Govande JV, et al. Pravastatin Protects Cytotrophoblasts from Hyperglycemia-Induced Preeclampsia Phenotype. Cells. 2024 Sep 13;13(18):1534.
[5] Meyer N, Brodowski L, Richter K, et al. Pravastatin Promotes Endothelial Colony-Forming Cell Function, Angiogenic Signaling and Protein Expression In Vitro. J Clin Med. 2021 Jan 6;10(2):183.
[6] Kaya HK, Demirtas B, Yokus B, et al. Comparative effects of pravastatin and rosuvastatin on carbohydrate metabolism in an experimental diabetic rat model. Acta Pharm. 2024 Mar 30;74(1):117-130.
[7] Rana A, Singh TU, Sharma M, et al. Pravastatin attenuates isoprenaline induced cardiac fibrosis in a mouse model. Biotech Histochem. 2023 Nov;98(8):567-577.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ECFC細胞 |
準備方法 | ECFC細胞を5 × 10 4細胞/ウェルで6ウェルのプレートに播種し、24時間培養した。細胞単層を無菌P1000ピペットチップで引っ掻い、傷跡を作る。様々な濃度(0, 2, 20, 200, 2000μM)のPravastatin sodiumで処理した。引っ掻きの後に、位相差顕微鏡画像を速やかに獲得し、18時間後に更に獲得した。 |
反応条件 | 0, 2, 20, 200,2000μM；18時間 |
アプリケーション | Pravastatin sodiumはECFC細胞の移動を著しく増やす。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | Wistarアルビノラット |
準備方法 | 雌のWistarアルビノラットを使い、streptozotocinを腹腔内注射し、糖尿病を誘発した。その後、10と20mg/kg/日のPravastatin sodiumを、糖尿病ラットに8週間経口投与した。実験の終わりに、飢餓血糖、肝臓グリコーゲンと炭水化物代謝に関連する肝臓酵素を測定した。 |
投与形態 | 10と20mg/kg/日、8週間；経口 |
アプリケーション | Pravastatin sodiumは糖尿病ラットでは肝臓グリコーゲンシンターゼとピルビン酸キナーゼレベルを著しく減らしたが、グリコーゲンホスホリラーゼのレベルを増やした。 |
References: | |
| Cas No. | 81131-70-6 | SDF | |
| Chemical Name | sodium;(3R,5R)-3,5-dihydroxy-7-[(1S,2S,6S,8S)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methylbutanoyl]oxy-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl]heptanoate | ||
| Canonical SMILES | CCC(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)O.[Na+] | ||
| Formula | C23H35O7.Na | M.Wt | 446.51 |
| 溶解度 | ≥ 13.15 mg/mL in DMSO, ≥ 100.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic, ≥ 98.8 mg/mL in Water | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2396 mL | 11.198 mL | 22.3959 mL |
| 5 mM | 447.9 μL | 2.2396 mL | 4.4792 mL |
| 10 mM | 224 μL | 1.1198 mL | 2.2396 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)