Pectolinarigenin

ペクトリナリゲニン（Pectolinarigenin）は、Cの地上部から分離できるフラボノイド化合物である。チャンロエニカム（chanroenicum）は抗炎症や抗アレルギーなどの生物学的な活性を示している[1]。また、ペクトリナリゲニンは、試験管内実験では肺癌、乳癌、そして大腸腺癌などの癌細胞の成長を抑制することもできる[2]。

試験管内実験では、ペクトリナリゲニンはSK-HEP-1肝癌細胞の成長を著しく阻害し、10µMのIC50を示していたが、正常細胞に対する細胞毒性効果は遥かに低かった[3]。試験管内実験を通じて、10µMのペクトリナリゲニンはHepG2細胞で24時間処理した後にROS蓄積を著しくに阻害した上で、NQO-1とAKR1B10のタンパク質の発現も増加させたことが分かった[4]。試験管内実験では、30µMのペクトリナリゲニンの処理は、メラン-a細胞の細胞毒性がない状態でメラニン生合成を抑制した[5]。また、試験管内実験では、ペクトリナリゲニンは脂質含有量をも減らせた[6]。A375細胞とB16細胞での40µMのペクトリナリゲニンの処理は、未処理の対照グループと比べた結果、アポトーシス率がそれぞれ6倍以上と10倍に増加した[7]。

生体内実験では、マウスに10 mg/kgのペクトリナリゲニンを投与したら、Nrf2/ARE経路が活性化され、抗酸化酵素も誘導された。これは、HepG2細胞の場合と同じである[4]。生体内の有効性実験を通じて、マウスに腹腔内に投与したペクトリナリゲニン（20 mg/kg/2日と50 mg/kg/2日）は、優秀な薬力学的な特性でSTAT3活性化を防ぎ、腫瘍の成長と転移を阻害したことが分かった[8]。生体内実験を通じて、マウスに7日間あるいは14日間ペクトリナリゲニンを経口投与したら、片側尿管閉塞（UUO）手術後の腎の損傷と尿細管間質線維症を効果的に改善できることが分かった[9]。

References:
[1] H. Lim, et al. Anti-inflammatory activity of pectolinarigenin and pectolinarin isolated from Cirsium chanroenicum Biol. Pharm. Bull., 31 (2008), pp. 2063-2067.
[2] M. Bonesi, et al. In vitro biological evaluation of novel 7-O dialkylaminoalkyl cytotoxic pectolinarigenin derivatives against a panel of human cancer cell lines Bioorg. Med. Chem. Lett., 18 (2008), pp. 5431-5434.
[3] Liu S, et al. Pectolinarigenin flavonoid exhibits selective anti-proliferative activity in cisplatin-resistant hepatocellular carcinoma, autophagy activation, inhibiting cell migration and invasion, G2/M phase cell cycle arrest and targeting ERK1/2 MAP kinases. J BUON. 2020 Jan-Feb;25(1):415-420.
[4] Shiraiwa M, et al. Pectolinarigenin Induces Antioxidant Enzymes through Nrf2/ARE Pathway in HepG2 Cells. Antioxidants (Basel). 2022 Mar 30;11(4):675.
[5] Lee S, et al. Pectolinarigenin, an aglycone of pectolinarin, has more potent inhibitory activities on melanogenesis than pectolinarin. Biochem Biophys Res Commun. 2017;493:765-772.
[6] Zhang Y, Wan C, Song Z, Meng W, Wang S, Lan Z. Pectolinarigenin reduces the expression of sterol regulatory element-binding proteins and cellular lipid levels. Biosci Biotechnol Biochem. 2022 Aug 24;86(9):1220-1230.
[7] Deng Y, et al. Pectolinarigenin inhibits cell viability, migration and invasion and induces apoptosis via a ROS-mitochondrial apoptotic pathway in melanoma cells. Oncol Lett. 2020 Oct;20(4):116.
[8] Zhang T, et al. Pectolinarigenin acts as a potential anti-osteosarcoma agent via mediating SHP-1/JAK2/STAT3 signaling. Biomed Pharmacother. 2022 Sep;153:113323.
[9] Li Y, et al. Natural flavonoid pectolinarigenin alleviated kidney fibrosis via inhibiting the activation of TGFβ/SMAD3 and JAK2/STAT3 signaling. Int Immunopharmacol. 2021 Feb;91:107279.