Phenelzine (Synonyms: NSC 170957) |
カタログ番号GC31033
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Phenelzineはモノアミン酸化酵素(MAO)である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 51-71-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Phenelzineはモノアミン酸化酵素(MAO)である[1]。Phenelzineは脳で、モノアミン酸化酵素AとBを不可逆的に阻害し、ノルエピネフリン、ドーパミン、セロトニンなどの神経伝達物質の分解を減らし、よってそれらのレベルを増やし、気分を改善する[2-3]。Phenelzineは主に、難治性鬱病の治療に使われる[4]。
PC12細胞で、Phenelzine (1-50μM；24時間)は、1-メチル-4-フェニルピリジニウム(MPP+)による細胞核の凝縮と断片化を減らした[5]。3T3-F442Aと3T3-L1細胞で、タンパク質-1c (SREBP-1c)と結合する細胞トリグリセリドおよびステロール調節要素の減少は、より低い濃度のPhenelzine (1-10μM；8日間)で検出された[6]。Molt-4細胞で、Phenelzine (5-25μM；24時間)はヒストンH3K4のモノメチル化、H3K4ジメチル化、ヒストンH3アセチル化のレベルを上方制御し、p21とp15タンパク質の発見を上方制御し、DNMT1の発見を下方制御し、最終的にMolt-4細胞の増殖を阻害し、細胞のアポトーシスを誘発した[7]。
実験性自己免疫脳脊髄炎（EAE）マウスモデルで、Phenelzine (15mg/kg；腹腔内注射；28日間)は発症を遅延させ、EAEマウスの慢性期を軽減し、探索行動や情緒障害などの非運動症状を著しく改善できる[8]。実験性自己免疫脳脊髄炎マウスモデルで、Phenelzine (15mg/kg；腹腔内注射；14日間)は中枢神経系で、GABA、ドーパミンと生物アミノのレベルを上昇させる[9]。
References:
[1]. Robinson D S, Nies A, Ravaris C L, et al. The monoamine oxidase inhibitor, phenelzine, in the treatment of depressive-anxiety states: a controlled clinical trial[J]. Archives of General Psychiatry, 1973, 29(3): 407-413.
[2]. Matveychuk D, MacKenzie E M, Kumpula D, et al. Overview of the neuroprotective effects of the MAO-inhibiting antidepressant phenelzine[J]. Cellular and Molecular Neurobiology, 2022, 42(1): 225-242.
[3]. MacKenzie E M, Grant S L, Baker G B, et al. Phenelzine causes an increase in brain ornithine that is prevented by prior monoamine oxidase inhibition[J]. Neurochemical Research, 2008, 33(3): 430-436.
[4]. Van den Eynde V, Abdelmoemin W R, Abraham M M, et al. The prescriber’s guide to classic MAO inhibitors (phenelzine, tranylcypromine, isocarboxazid) for treatment-resistant depression[J]. CNS spectrums, 2023, 28(4): 427-440.
[5]. Lee C S, Han E S, Lee W B. Antioxidant effect of phenelzine on MPP+-induced cell viability loss in differentiated PC12 cells[J]. Neurochemical research, 2003, 28(12): 1833-1841.
[6]. Chiche F, Le Guillou M, Chetrite G, et al. Antidepressant phenelzine alters differentiation of cultured human and mouse preadipocytes[J]. Molecular Pharmacology, 2009, 75(5): 1052-1061.
[7]. Qiu Y, Huang Y, Ma X. Effect of phenelzine on the proliferation, apoptosis and histone methylation and acetylation of Molt-4 cells[J]. Zhonghua xue ye xue za zhi= Zhonghua Xueyexue Zazhi, 2016, 37(2): 144-148.
[8]. Musgrave T, Benson C, Wong G, et al. The MAO inhibitor phenelzine improves functional outcomes in mice with experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE)[J]. Brain, Behavior, and Immunity, 2011, 25(8): 1677-1688.
[9]. Benson C A, Wong G, Tenorio G, et al. The MAO inhibitor phenelzine can improve functional outcomes in mice with established clinical signs in experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE)[J]. Behavioural brain research, 2013, 252: 302-311.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | PC12細胞 |
準備方法 | 37℃、Phenelzineの存在下で、PC12細胞（4 × 104）を1-メチル-4-フェニルピリジニウム(MPP+)で24時間処理した。培養物（200μL）を10μLの10mg/mL MTT溶液で37℃、2時間培養した。培養物を除去し、100μLのジメチルスルホキシドを各ウェルに添加し、ホルマザンを溶解した。マイクロプレートリーダーを使い、570nmで吸光度を測定した。細胞の生存率は、対照培養値に対する割合として表した。 |
反応条件 | 1-50μM；24時間 |
アプリケーション | Phenelzineは、PC12細胞で、MPP+による細胞核の凝縮と断片化を減らした。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 実験性自己免疫脳脊髄炎（EAE）マウスモデル |
準備方法 | 急性phenelzine処理実験で、研究者は通常、実験性自己免疫脳脊髄炎（EAE）マウスに対しては疾患のピーク（スコア≥ 3）で、あるいは対照のマウスに対し、30mg/kgのPhenelzine（遊離塩基として抗菌水に溶解）を単回腹腔内注射する。投与の3時間後に、マウスを殺処分し、中枢神経系組織を除去し、後続する神経伝達物質分析のために冷凍保存した。慢性処理実験については、モデルを作成した後の7日目から、28日間連続で、15mg/kgのPhenelzineまたは同量の溶媒を毎日腹腔内注射した。免疫組織化学またはHPLC分析のために、処理の翌朝に、中枢神経系（CNS）の組織を採取した。 |
投与形態 | 15mg/kg；腹腔内注射；28日間 |
アプリケーション | Phenelzineは発症を遅延させ、EAEマウスの慢性期を軽減し、探索行動や情緒障害などの非運動症状を著しく改善できる。 |
References: | |
| Cas No. | 51-71-8 | SDF | |
| 同義語 | NSC 170957 | ||
| Chemical Name | (2-phenylethyl)-hydrazine, monosulfate | ||
| Canonical SMILES | NNCCC1=CC=CC=C1 | ||
| Formula | C8H12N2 | M.Wt | 136.19 |
| 溶解度 | Slightly soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 7.3427 mL | 36.7134 mL | 73.4268 mL |
| 5 mM | 1.4685 mL | 7.3427 mL | 14.6854 mL |
| 10 mM | 734.3 μL | 3.6713 mL | 7.3427 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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