PMSF (Synonyms: Benzylsulfonyl fluoride, NSC 88499, PMSF) |
カタログ番号GC10477
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PMSFは不可逆的なセリンプロテアーゼの阻害剤であり、タンパク質の分解を防ぐために細胞または組織の溶解する前に溶解パッファーに添加されることがよくある。
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Cas No.: 329-98-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
PMSFは不可逆的なセリンプロテアーゼの阻害剤であり、タンパク質の分解を防ぐために細胞または組織の溶解する前に溶解パッファーに添加されることがよくある[1,2]。 PMSFは有効的にキモトリプシン、トリプシン、トロンビンなどを阻害する。PMSFの作用原理は酵素活性を決定するセリン残基活性部位を特異的に認識し、スルホン酸化もできる。PMSFは脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)、システインプロテアーゼ（DTT によって阻害活性が逆転されるパパインなど）および哺乳動物由来のアセチルコリンエステラーゼの阻害剤でもある[3]。 PMSFの阻害効果はDTT（ジチオスれイトール）によって逆転させられる。
PMSFも不活性化はpHと温度の上昇とともに増加する。 25°C、pH 7.0、7.5 および8.0 の条件では阻害剤の半減期はそれぞれおよそ 110、55 および 35分である。pHが8の場合では100μMの PMSFは 25°C で1時間以内、または4°C で22時間以内にほぼ完全に不活性化される。100%イソプロピルアルコールを使って調整されたPMSF原液は25°Cで数か月以上安定になる。25°C、pH は7.0、1週間内の条件ではPMSFによって阻害されたキモトリプシンは再活性化しない[4]。
動物実験ではPMSFは120および300mg/kgの用量では顕著な鎮痛効果がある。PMSF鎮痛量以下の用量（60 mg/kg，腹腔内注射）はオピオイドの急性および慢性投与による耐性を低下させる[3]。
PMSFは単独で使うことも例えばアプロチニンAなどの他のプロテアーゼ阻害剤やオルトパナジン酸ナトリウムなどのオスファターゼ阻害剤と混合して使える。
PMSF难溶于水，在水溶液中稳定性差。建议在使用前将其添加到裂解缓冲液或其他水溶液中。 PMSF粉末可以溶解在甲醇、乙醇或异丙醇中以制备储存溶液。推荐浓度为100-200mM。 PMSF的有效工作浓度为0.1-1mM。
PMSFは水に溶けにくく、水溶液中での安定性が劣る。使用前に溶解パッファーまたは他の水溶液に添加することの方がいい。PMSF粉末をメタノール、エタノールまたはイソプロピルアルコールに溶解して保存溶液を調製できる。お勧めの濃度は100-200mMである。PMSFが有効的に作用する濃度は0.1-1mMである。
| Animal experiment []: | |
動物モデル | 成年オス鼠 |
準備方法 | このアッセイは鎮痛活性を測定する。全ての動物を 55 ± 1 °C のホットプレートに置き、飛び跳ねたり舐めたりするまでの潜伏期間を記録する鼠を損傷から保護するためにカットオフタイムを15秒設定する。一つの剤量のモルヒネ（10mg/kg皮下注射）および PMSF（60、120 、 300 mg/kg）の鎮痛作用を測定する。 |
投与形態 | 60, 120, および 300 mg/kg, i.p. |
アプリケーション | 結果によって、PMSFの剤量（120 と 300 mg/kg，腹腔内注射）の投与は鎮痛の潜伏時間が著しく変化されるが、PMSFの投与（60 mg/kg，腹腔内注射）は顕著な差別はない。 |
References: | |
| Cas No. | 329-98-6 | SDF | |
| 同義語 | Benzylsulfonyl fluoride, NSC 88499, PMSF | ||
| Chemical Name | phenylmethanesulfonyl fluoride | ||
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)CS(=O)(=O)F | ||
| Formula | C7H7FO2S | M.Wt | 174.2 |
| 溶解度 | ≥ 17.4mg/mL in DMSO | Storage | Store at RT |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.7405 mL | 28.7026 mL | 57.4053 mL |
| 5 mM | 1.1481 mL | 5.7405 mL | 11.4811 mL |
| 10 mM | 574.1 μL | 2.8703 mL | 5.7405 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)