PMSF

PMSFは不可逆的なセリンプロテアーゼの阻害剤であり、タンパク質の分解を防ぐために細胞または組織の溶解する前に溶解パッファーに添加されることがよくある[1,2]。 PMSFは有効的にキモトリプシン、トリプシン、トロンビンなどを阻害する。PMSFの作用原理は酵素活性を決定するセリン残基活性部位を特異的に認識し、スルホン酸化もできる。PMSFは脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)、システインプロテアーゼ（DTT によって阻害活性が逆転されるパパインなど）および哺乳動物由来のアセチルコリンエステラーゼの阻害剤でもある[3]。 PMSFの阻害効果はDTT（ジチオスれイトール）によって逆転させられる。

PMSFも不活性化はpHと温度の上昇とともに増加する。 25°C、pH 7.0、7.5 および8.0 の条件では阻害剤の半減期はそれぞれおよそ 110、55 および 35分である。pHが8の場合では100μMの PMSFは 25°C で1時間以内、または4°C で22時間以内にほぼ完全に不活性化される。100%イソプロピルアルコールを使って調整されたPMSF原液は25°Cで数か月以上安定になる。25°C、pH は7.0、1週間内の条件ではPMSFによって阻害されたキモトリプシンは再活性化しない[4]。

動物実験ではPMSFは120および300mg/kgの用量では顕著な鎮痛効果がある。PMSF鎮痛量以下の用量（60 mg/kg，腹腔内注射）はオピオイドの急性および慢性投与による耐性を低下させる[3]。

PMSFは単独で使うことも例えばアプロチニンAなどの他のプロテアーゼ阻害剤やオルトパナジン酸ナトリウムなどのオスファターゼ阻害剤と混合して使える。

PMSF难溶于水，在水溶液中稳定性差。建议在使用前将其添加到裂解缓冲液或其他水溶液中。 PMSF粉末可以溶解在甲醇、乙醇或异丙醇中以制备储存溶液。推荐浓度为100-200mM。 PMSF的有效工作浓度为0.1-1mM。

PMSFは水に溶けにくく、水溶液中での安定性が劣る。使用前に溶解パッファーまたは他の水溶液に添加することの方がいい。PMSF粉末をメタノール、エタノールまたはイソプロピルアルコールに溶解して保存溶液を調製できる。お勧めの濃度は100-200mMである。PMSFが有効的に作用する濃度は0.1-1mMである。