RR6 |
カタログ番号GC32740
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RR6は有力で、選択的で、可逆的で、競合的で経口活性のvanin阻害剤であり、組み換えvanin-1に対するIC50値は540nMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1351758-37-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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RR6は有力で、選択的で、可逆的で、競合的で経口活性のvanin阻害剤であり、組み換えvanin-1に対するIC50値は540nMである[1]。Vaninは膜結合のパンテテイナーゼであり、パンテテインをシステアミンに加水分解し、酸化ストレスと炎症を調節する[2]。RR6は通常、感染、炎症と代謝の研究に使われる[3][4]。
In vitro（体外）実験で、RR6（100µM；30分間）は、HepG2細胞で、細胞内Vanin-1のレベルを低下させ、総GSHレベルを向上させた[5]。
In vivo（体内）実験で、RR6（3mg/mL；飲用水；8日間）はZDF糖尿病ラットで、血漿vanin活性をほぼ完全に抑制したものの、肝脂肪症、インスリン感受性またはグルコース産生を変えなかった[6]。RR6（3mg/mL；飲用水；4週間） は、Dark-AgoutiからBrown-Norwayラットの大動脈同種移植片で、新生内膜面積と新生内膜/中膜比を減らし、新生内膜マクロファージの流入を抑制した[7]。
References:
[1] Jansen PA, van Diepen JA, Ritzen B, et al. Discovery of small molecule vanin inhibitors: new tools to study metabolism and disease. ACS Chem Biol. 2013;8(3):530-534.
[2] Bartucci R, Salvati A, Olinga P, Boersma YL. Vanin 1: Its Physiological Function and Role in Diseases. Int J Mol Sci. 2019;20(16):3891.
[3] Schalkwijk J, Jansen P. Chemical biology tools to study pantetheinases of the vanin family. Biochem Soc Trans. 2014;42(4):1052-1055.
[4] Lv L, Wang T, Xie W, et al. Revealing VNN1: An Emerging and Promising Target for Inflammation and Redox Balance. Immun Inflamm Dis. 2025;13(10):e70274.
[5] Lu P, Zhang C, Fu L, et al. Near-Infrared Fluorescent Probe for Imaging and Evaluating the Role of Vanin-1 in Chemotherapy. Anal Chem. 2021;93(29):10378-10387.
[6] van Diepen JA, Jansen PA, Ballak DB, et al. Genetic and pharmacological inhibition of vanin-1 activity in animal models of type 2 diabetes. Sci Rep. 2016;6:21906.
[7] Wedel J, Jansen PA, Botman PN, Rutjes FP, Schalkwijk J, Hillebrands JL. Pharmacological Inhibition of Vanin Activity Attenuates Transplant Vasculopathy in Rat Aortic Allografts. Transplantation. 2016;100(8):1656-1666.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | HepG2細胞 |
準備方法 | 37°C、5% CO₂の加湿環境で、4.5g/Lのグルコース、2mMのL-グルタミン酸、1mMのピルビン酸ナトリウム、100U/mLのペニシリン-ストレプトマイシンと10% (v/v)のウシ胎児血清を添加した完全Dulbecco’s改変Eagle培地（DMEM）でHepG2細胞を培養した。細胞を6ウェルのプレートに播種した。コンフルエンス率が約70%に達した後、2μgのプラスミドDNA（ヒトVanin-1遺伝子、OFPSparkタグを持つプラスミドを発現するcDNAクローン）と2.5μLのリポフェクタミン 2000を無血清培地に添加した。6時間培養した後、培養培地を完全培地に変え、更に24時間培養した。続いて、100μM RR6のある/なしで、細胞を30分間処理した。処理後、全ての実験細胞を37℃、Cy-Paと共に30分間インキュベートし、レーザー走査型共焦点顕微鏡でイメージングを行った。 |
反応条件 | 100µM；30分間 |
アプリケーション | RR6は、細胞内Vanin-1のレベルを低下させ、HepG2細胞で総GSHのレベルを向上させた。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄のZucker糖尿病性肥満ラット |
準備方法 | 8週齢の雄のZucker糖尿病性肥満（ZDF）ラットを、12時間の昼夜循環、管理された温度（23±1℃）と湿度（50%）の動物施設で飼育した。飼料と水を自由に摂取させた。ラットをパンテテイナーゼ（vanin）阻害剤RR6（3mg/mL；飲用水に溶解）または溶媒で8日間処理した。RR6処理の終わりに、ラットを殺処分し（絶食せず；午前9時から11時までの間）、更なる分析のために血液と臓器を採取した。各試験を3回繰り返し、データを平均化した。 |
投与形態 | 3mg/mL；飲用水；8週間 |
アプリケーション | RR6はZDF糖尿病ラットで、血漿vanin活性をほぼ完全に抑制したものの、肝脂肪症、インスリン感受性またはグルコース産生を変えなかった。 |
References: | |
| Cas No. | 1351758-37-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC(C)(CO)[C@@H](O)C(NCCC(CC1=CC=CC=C1)=O)=O | ||
| Formula | C16H23NO4 | M.Wt | 293.36 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 100 mg/mL (340.88 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4088 mL | 17.0439 mL | 34.0878 mL |
| 5 mM | 681.8 μL | 3.4088 mL | 6.8176 mL |
| 10 mM | 340.9 μL | 1.7044 mL | 3.4088 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 37 reference(s) in Google Scholar.)