SR9009

SR9009は強力なREV-ERBα/βアゴニストであり、REV-ERBαとREV-ERBβに対するEC₅₀値はそれぞれ0.67µMと0.8μMである^[1]。SR9009は、NRF2経路の活性化を通じて、老衰関連の分泌表現型（SASP）とDNA損傷反応（DDR）の活性化を抑制し、よって抗酸化酵素の発現を調節することでROSのレベルを低下させる^[2]。SR9009は、炎症反応の活性化の阻害、IL-1βの産生の予防に広く使われている^[3]。

In vitro（体外）実験で、SR9009で24時間処理したところ、TZM-bl細胞でHIV-1長末端（LTR）プロモーターの活性を著しく阻害し、IC₅₀値は30.6µMであった^[4]。SR9009で1時間処理したところ、Raw 264.7細胞で、Nlrp3 mRNAの発現レベルが著しく阻害され、IC₅₀値は4.94µMであった^[5]。SR9009で48時間処理した後、U266とRPMI8226細胞の生存率が著しく低下し、IC₅₀値はそれぞれ22.10µMと29.35µMであった^[6]。10µM SR9009で2日間処理したところ、マウス胚性幹細胞（mESC）の死亡を誘発し、ミトコンドリアストレスを促進し、ミトコンドリアの機能を変える^[7]。

In vivo（体内）実験で、100mg/kg/日のSR9009を30日間腹腔内注射したところ、非アルコール性脂肪肝疾患（NAFLD）マウスモデルで、肝臓の損傷が軽減され、肝線維症が改善され、体重が減少した^[8]。50mg/kg/日のSR9009を3日間連続で腹腔内注射したところ、脳虚血のマウスモデルで、急性神経障害が改善され、梗塞の体積が減り、運動機能が増強された^[9]。