SR9009 (Synonyms: REV-ERB Agonist II) |
カタログ番号GC12035
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SR9009は強力なREV-ERBα/βアゴニストであり、REV-ERBαとREV-ERBβに対するEC50値はそれぞれ0.67µMと0.8μMである。
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Cas No.: 1379686-30-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
SR9009は強力なREV-ERBα/βアゴニストであり、REV-ERBαとREV-ERBβに対するEC50値はそれぞれ0.67µMと0.8μMである[1]。SR9009は、NRF2経路の活性化を通じて、老衰関連の分泌表現型（SASP）とDNA損傷反応（DDR）の活性化を抑制し、よって抗酸化酵素の発現を調節することでROSのレベルを低下させる[2]。SR9009は、炎症反応の活性化の阻害、IL-1βの産生の予防に広く使われている[3]。
In vitro（体外）実験で、SR9009で24時間処理したところ、TZM-bl細胞でHIV-1長末端（LTR）プロモーターの活性を著しく阻害し、IC50値は30.6µMであった[4]。SR9009で1時間処理したところ、Raw 264.7細胞で、Nlrp3 mRNAの発現レベルが著しく阻害され、IC50値は4.94µMであった[5]。SR9009で48時間処理した後、U266とRPMI8226細胞の生存率が著しく低下し、IC50値はそれぞれ22.10µMと29.35µMであった[6]。10µM SR9009で2日間処理したところ、マウス胚性幹細胞（mESC）の死亡を誘発し、ミトコンドリアストレスを促進し、ミトコンドリアの機能を変える[7]。
In vivo（体内）実験で、100mg/kg/日のSR9009を30日間腹腔内注射したところ、非アルコール性脂肪肝疾患（NAFLD）マウスモデルで、肝臓の損傷が軽減され、肝線維症が改善され、体重が減少した[8]。50mg/kg/日のSR9009を3日間連続で腹腔内注射したところ、脳虚血のマウスモデルで、急性神経障害が改善され、梗塞の体積が減り、運動機能が増強された[9]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
U266細胞 |
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調製方法 |
37℃、5% CO2のインキュベーターで、10%のウシ胎児血清（FBS）、100U/mlのペニシリンと100mg/mlのストレプトマイシンを添加したRPMI-1640培地でU266細胞を培養した。1×104個/ウェルの密度で、細胞を96ウェルのプレートに24時間播種し、各処理を三回繰り返した。様々な濃度（0、5、10、20、40と60μM）のSR9009で細胞を処理した。48時間の処理後、細胞の生存率を測定した。 |
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反応条件 |
0、5、10、20、40と60μM；48時間 |
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応用 |
SR9009の処理は、U266細胞の生存率を用量依存的に阻害した。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
雄のB6 V-Lepob/J (ob/ob)マウス |
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調製方法 |
21±1°C、60%の相対湿度、12時間の明暗周期というコントロールされた環境で、雄のB6 V-Lepob/J (ob/ob)マウス（6週齢）を培養し、NASH食を自由に摂取させた。SR9009は、5% DMSO、15% Cremophore EL、80% PBSで、10mg/mlの中の100mg/kgで調製した。溶媒（5% DMSO、15% CremophoreEL、80% PBS）とSR9009の両方を投与前にフィルター殺菌した。マウスには30日間、毎日一回腹腔内注射した。分析のために、マウスの肝臓を採取した。 |
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剤形 |
100mg/kg/日；30日間；腹腔内注射 |
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応用 |
SR9009の処理は、NASH食を投与したマウスで、肝臓炎症を著しく軽減し、肝線維症を抑制した。 |
| Cas No. | 1379686-30-2 | SDF | |
| 同義語 | REV-ERB Agonist II | ||
| Chemical Name | ethyl 3-(((4-chlorobenzyl)((5-nitrothiophen-2-yl)methyl)amino)methyl)pyrrolidine-1-carboxylate | ||
| Canonical SMILES | CCOC(N1CCC(C1)CN(CC(S2)=CC=C2[N+]([O-])=O)CC3=CC=C(Cl)C=C3)=O | ||
| Formula | C20H24ClN3O4S | M.Wt | 437.94 |
| 溶解度 | ≥ 43.8mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2834 mL | 11.4171 mL | 22.8342 mL |
| 5 mM | 456.7 μL | 2.2834 mL | 4.5668 mL |
| 10 mM | 228.3 μL | 1.1417 mL | 2.2834 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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