GLPBio

STC-15

Catalog No.: GC73680Purity:>98.00%
STC-15は、RNAメチルトランスフェラーゼ METTL3に対する強力かつ選択的で経口投与可能な阻害剤であり、IC50値は6.1nMである。

製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。


STC-15
Cas No.: 2648257-56-9
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$73.00
1
1mgIn Stock
$40.00
1
5mgIn Stock
$80.00
1
10mgIn Stock
$120.00
1
25mgIn Stock
$220.00
1
50mgIn Stock
$352.00
1

引用文献 (Citations)

現在、この製品の引用文献はありません。以下はGlpBio製品を引用した代表的な文献です。
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

製品説明 (Description)

STC-15は、RNAメチルトランスフェラーゼ METTL3に対する強力かつ選択的で経口投与可能な阻害剤であり、IC50値は6.1nMである。STC-15は、自然免疫経路を活性化し、腫瘍微小環境(TME)を修飾することで、TMEを免疫抑制的かつ腫瘍促進的な状態から、免疫刺激的かつ抗腫瘍的な状態へと変化させることができる。STC-15は、細胞および動物モデルにおける腫瘍の進行抑制、ならびに新規併用療法の開発において広く使用されている。

In vitroでは、STC-15とHJP-178を併用した7日間の治療は、SKOV-3細胞の増殖を有意に抑制し、IC50値は1.194μMであった。STC-15(0.5µM)を48時間投与すると、Caov3卵巣細胞株における内因性IFNシグナル伝達の発現が誘導された。

In vivoでは、STC-15を1日30mg/kgの用量で2日間、腹腔内注射により投与すると、SDラットの末梢血単核球(PBMC)におけるm6Aの細胞内レベルが有意に低下した。

References:
[1] Tang H, Zhang R, Zhang A. Small-molecule inhibitors targeting RNA m6A modifiers for cancer therapeutics: latest advances and future perspectives[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2025, 68(17): 18114-18142.
[2] Ofir-Rosenfeld Y, Vasiliauskaitė L, Obacz J, et al. Abstract C077: STC-15, a small molecule inhibitor of the RNA methyltransferase METTL3, activates anti-tumor immunity and reshapes the tumor microenvironment[J]. Molecular Cancer Therapeutics, 2023, 22(12_Supplement): C077-C077.
[3] Vasiliauskaite L, Ofir-Rosenfeld Y, Albertella M, et al. Abstract A18: STC-15, a novel METTL3 inhibitor, and its combination with Venetoclax confer anti-tumour activity in AML models[J]. Blood Cancer Discovery, 2023, 4(3_Supplement): A18-A18.
[4] Ou Y J, Liu B J, Xuan Y F, et al. The combination of BET and METTL3 inhibitors elicits synergistic antitumor effects in ovarian cancer cells via reducing SP1 and BCL-2 expression[J]. Life Sciences, 2025, 368: 123505.
[5] Ofir-Rosenfeld Y, Vasiliauskaitė L, Obacz J, et al. STC-15, a small molecule inhibitor of the RNA methyltransferase METTL3, activates anti-tumor immunity and reshapes the tumor microenvironment[C]//MOLECULAR CANCER THERAPEUTICS. 615 CHESTNUT ST, 17TH FLOOR, PHILADELPHIA, PA 19106-4404 USA: AMER ASSOC CANCER RESEARCH, 2023, 22(12).
[6] Dutheuil G, Oukoloff K, Korac J, et al. Discovery, optimization, and preclinical pharmacology of EP652, a METTL3 inhibitor with efficacy in liquid and solid tumor models[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2025, 68(3): 2981-3003.

実験プロトコル (Protocol)

細胞実験[1]:

細胞株

SKOV-3細胞

準備方法

SKOV-3細胞を、10% 胎児牛血清(FBS)を含むDMEM培地中で、37℃、5% CO₂条件下で培養した。コロニー形成のため、SKOV-3細胞(1500細胞/ウェル)を6ウェルプレートに播種した。細胞を一晩培養した後、異なる濃度のSTC-15(1.562、3.125、6.25、12.5、25、および50μM)でさらに7日間処理した。固定後、細胞コロニーをスルホロダミンB(SRB)で染色し、ウェルあたりのコロニー数を計数した。

反応条件

1.562、3.125、6.25、12.5、25、および50μM;7日間

アプリケーション

STC-15処理は、用量依存的にSKOV-3細胞の増殖を抑制した。
動物実験 [2]:

動物モデル

雄SDラット

準備方法

雄SDラットを敷材を入れたケージで群飼し、湿度(50±10%)および温度(25±3°C)が管理された室内で、12時間明期/12時間暗期の光・暗サイクル下で飼育した。すべてのラットを1週間順化飼育した。その後、ラットにSTC-15を30mg/kg/日、またはEP652を3mg/kg/日の用量で2日間腹腔内投与した。分析のためにラットからPBMCサンプルを採取した。

投与形態

30mg/kg/日、2日間;腹腔内投与

アプリケーション

STC-15の投与により、SDラットのPBMCにおけるm6Aの細胞内レベルが有意に低下した。

References:
[1] Ou Y J, Liu B J, Xuan Y F, et al. The combination of BET and METTL3 inhibitors elicits synergistic antitumor effects in ovarian cancer cells via reducing SP1 and BCL-2 expression[J]. Life Sciences, 2025, 368: 123505.
[2] Dutheuil G, Oukoloff K, Korac J, et al. Discovery, optimization, and preclinical pharmacology of EP652, a METTL3 inhibitor with efficacy in liquid and solid tumor models[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2025, 68(3): 2981-3003.

製品資料 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid

化学的性質 (Chemical Properties)

CAS番号
2648257-56-9
分子式
C24H25N5O2
分子量
415.49
溶解性
DMSO : 116.67 mg/mL (280.80 mM; Need ultrasonic)
保存条件
-20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。

計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度

g/mol

Reviews

Review for STC-15

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