Chromatin/Epigenetics

Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
対象は Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(49)
- Aurora Kinase(64)
- DNA Methyltransferase(35)
- HDAC(212)
- Histone Acetyltransferases(76)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(239)
- HIF(104)
- JAK(166)
- MBT Domains(0)
- PARP(122)
- Pim(30)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(26)
- RNA Polymerase(5)
- Sirtuin(82)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(22)
- Epigenetic Reader Domain(246)
- MicroRNA(24)
- Protein Arginine Deiminase(14)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(1)
- METTL3(2)
- WDR5(1)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(1)
製品は Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC72837
α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium
2-Hydroxyglutarate-d4 disodium; 2-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium; 2-Hydroxypentanedioic acid-d4 disodium
α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodiumはラベル付けされた重水素α-droxyglutaric酸よく効いているかなり。 -
GC31365
γ-Oryzanol
γ-オリザノールは、マウスの線条体における強力な DNA メチルトランスフェラーゼ (DNMT) 阻害剤です。
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GC45258
(+)-Biotin 4-Amidobenzoic Acid (sodium salt)
(+)-Biotin PABA, N-Biotinyl-4-aminobenzoic Acid
(+)-ビオチン4-アミド安息香酸は、生体内でビオチニダーゼの基質であり、ビオチンアミドを切断してビオチンを生成します。
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GC61595
(+)-JQ-1-aldehyde
(+)-JQ-1-アルデヒドは、(+)-JQ1 のアルデヒド型です。 (+)-JQ-1-アルデヒドは、BET ブロモドメインを標的とする PROTAC を合成するための前駆体として使用できます。
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GC34958
(+)-JQ1 PA
(+)-JQ1 PA は、ブロモドメインおよび末端外 (BET) 阻害剤 JQ1 の誘導体であり、IC50 は 10.4 nM です。
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GC13822
(-)-JQ1
BETブロモドメインの選択的阻害剤
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GC72769
(1R)-AZD-1480
(1R)-AZD-1480はazd-1480の1 rキラル異性体であり、atpと競合するjak1およびjak2阻害剤である。
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GC34964
(1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride
(1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride
(1S,3R,5R)-PIM447 (二塩酸塩) は、米国特許出願公開第 20100056576 A1 号から抽出された PIM 阻害剤であり、化合物例 72 は、Pim1 では 0.095 μM、Pim2 では 0.522 μM、Pim3 では 0.369 μM の IC50 値を持っています。 -
GC62130
(2R,5S)-Ritlecitinib
(2R,5S)-PF-06651600
(2R,5S)-リトレシチニブ ((2R,5S)-PF-06651600) は、特許 US20150158864A1、実施例 68 から抽出された強力かつ選択的な JAK3 阻害剤 (IC50=144.8 nM) です。 -
GC34971
(3R,4S)-Tofacitinib
(3R,4S)-トファシチニブは、トファシチニブの活性の低いエナンチオマーです。
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GC34972
(3S,4R)-Tofacitinib
(3S,4R)-トファシチニブは、トファシチニブの活性の低いエナンチオマーです。
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GC34973
(3S,4S)-Tofacitinib
(3S,4S)-トファシチニブは、トファシチニブの活性が低い S-エナンチオマーです。
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GC41695
(6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic Acid (hydrochloride)
Tetrahydrofolate, THFA
(6R,S)-5,6,7,8-テトラヒドロ葉酸(THFA)は、葉酸の還元形であり、メチルトランスフェラーゼ反応における補因子として機能し、1炭素代謝における主要な1炭素キャリアです。
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GC41088
(6S)-Tetrahydrofolic Acid
(6S)-テトラヒドロ葉酸は、メチルトランスフェラーゼ反応の補因子として機能し、1炭素代謝における主要な1炭素キャリアである、葉酸の還元型であるテトラヒドロ葉酸のジアステレオマーです。
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GC72591
(E,E)-RGFP966
(E,E)-RGFP966は、ハンチントン病の研究に使用できる選択的かつcns透過性hdac3阻害剤です。
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GC61807
(E/Z)-AG490
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) は、(E)-AG490 と (Z)-AG490 異性体のラセミ化合物です。 (E)-AG490 は、EGFR、Stat-3、および JAK2/3 を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC63864
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
(E/Z)-ゾチラシクリブ ((E/Z)-TG02) 塩酸塩は、強力な CDK2、JAK2、および FLT3 阻害剤です。 -
GC15104
(R)-(+)-Etomoxir sodium salt
(R)(+)Etomoxir
(R)-(+)-Etomoxir sodium saltは代謝の疾患と心血管疾患のために開発された低分子であり、酵素を介して活性阻害剤であるetomoxiryl CoA(IC50 = 0.01-0.70 µM)に変換された後、CPT-1aとCPT-1bに対してナノモルの効力を示す。 -
GC63791
(R)-(-)-JQ1 Enantiomer
(R)-(-)-JQ1 エナンチオマーは (+)-JQ1 の立体異性体です。 (+)-JQ1 は両方の BRD4 標的遺伝子の発現を強力に低下させますが、(R)-(-)-JQ1 エナンチオマーは効果がありません。
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GC45908
(R)-BAY-598
SMYD2の阻害剤
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GC34443
(R)-BAY1238097
(R)-BAY1238097 は、BAY1238097 の活性が低い R 異性体です。 BAY1238097 は、ヒストンへの BET 結合の強力かつ選択的な阻害剤であり、c-Myc レベルとその下流のトランスクリプトームのダウンレギュレーションを通じて、さまざまな AML (急性骨髄性白血病) および MM (多発性骨髄腫) モデルで強力な抗増殖活性を示します。
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GC64210
(R)-GSK-3685032
(R)-GSK-3685032 は、GSK-3685032 の R-エナンチオマーです。 GSK-3685032 は、0.036 μM の IC50 を持つ、非時間依存性、非共有結合性、ファーストインクラスの可逆的 DNMT1 選択的阻害剤です。 GSK-3685032 は、DNA メチル化の強力な損失、転写活性化、およびがん細胞増殖阻害を誘導します。
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GC70906
(R)-HH2853
(R)-HH2853は、ezh2-y641fに対するic50が100 nm未満の変異型ezh2阻害剤である。
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GC11340
(R)-PFI 2 hydrochloride
(-)PFI2
PFI-2 ((R)-(R)-PFI 2 塩酸塩) 塩酸塩は、リジンメチルトランスフェラーゼ 7 (SETD7) 阻害剤を含む強力かつ選択的な SET ドメインです。 -
GC69794
(Rac)-Arnebin 1
(Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin; (Rac)-β,β-?Dimethylacrylshikonin
(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin)は、β,β-Dimethylacrylalkanninおよび/または β,β-Dimethylacrylshikoninのラセミ体です。 β,β-Dimethylacrylalkanninと β,β-Dimethylacrylshikoninはムラサキ科植物から分離されたナフトキノン類化合物であり、 β,β-Dimethylacrylshikoninには抗腫瘍活性があります。
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GC34446
(rac)-BAY1238097
(Rac)-BAY1238097 は BET 阻害剤であり、BRD4 の IC50 は 1.02 μM です。がん研究で使用されます。
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GC60004
(rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride
トラニルシプロミン-d5 (SKF 385-d5) 塩酸塩は、重水素標識 (rel)-トラニルシプロミン塩酸塩です。
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GC72866
(S)-GSK852
(S)-GSK852はGSK 852の非鏡像異性体である。
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GC33198
(S)-JQ-35 (TEN-010)
TEN-010
(S)-JQ-35 (TEN-010) (TEN-010) は、潜在的な抗腫瘍活性を持つブロモドメインおよびエクストラターミナル (BET) ファミリーのブロモドメイン含有タンパク質の阻害剤です。 -
GC65045
(S)-MRTX-1719
(S)-MRTX-1719(実施例16-7)はMRTX-1719のS-エナンチオマーである。 (S)-MRTX-1719 は PRMT5/MTA 複合体阻害剤であり、IC50 は 7070 nM です。
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GC13634
(S)-PFI-2 (hydrochloride)
(+)-PFI-2
(R)-PFI 2塩酸塩の陰性対照群制御
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GC73435
(S)-TNG260
(S)-TNG260はTNG 260の異性体である。
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GC65133
(S,R,S)-AHPC-C5-COOH
VH032-C5-COOH
(S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) は、合成された E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲートであり、VH032 VHL ベースのリガンドとリンカーを含み、PROTAC を形成します。 VH-032 は、185 nM の Kd を持つ VHL/HIF-1α 相互作用の選択的かつ強力な阻害剤であり、貧血および虚血性疾患の研究の可能性を秘めています。 -
GC73208
(Z)-JQ1-TCO
(Z)-JQ1-TCOJQ 1トランスシクロオクテンはBET阻害剤JQ 1の誘導体である。
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GC17055
1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane
Potently and directly inhibits JAK2 tyrosine kinase autophosphorylation, specifically inhibiting ligand-dependent JAK2 activation.
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GC61949
1,4-DPCA ethyl ester
1,4-DPCAエチルエステルは、1,4-DPCAのエチルエステルであり、HIF阻害因子(FIH)を阻害することができます。
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GC40468
1,5-Isoquinolinediol
NSC 65585
1,5-イソキノリンジオールは、IC50 が 0.18 ~ 0.37 μM の強力な PARP 阻害剤です。 -
GC41984
1-Alaninechlamydocin
環状テトラペプチドである 1-アラニンケラミドシンは、強力な HDAC 阻害剤です (IC50=6.4 nM)。 1-アラニンケラミドシンは、MIA PaCa-2 細胞で G2/M 細胞周期の停止とアポトーシスを誘導します。
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GC39214
1-Naphthohydroxamic acid
1-ナフトヒドロキサム酸 (化合物 2) は、IC50 が 14 μM の強力で選択的な HDAC8 阻害剤です。 1-ナフトヒドロキサム酸は、クラス I HDAC1 およびクラス II HDAC6 よりも HDAC8 に対してより選択的です (IC50 >100 μM)。 1-ナフトヒドロキサム酸は、全体的なヒストン H4 アセチル化を増加させず、全細胞内 HDAC 活性も低下させません。1-ナフトヒドロキサム酸は、チューブリンのアセチル化を誘導できます。
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GC46508
2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine
dFdU
ジェムシタビンの活性代謝物
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GC12775
2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine
2',3',5'-トリアセチル-5-アザシチジンは、5-アザシチジンの経口活性プロドラッグです。 5-アザシチジンは、DNA メチルトランスフェラーゼの阻害剤です。
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GC16195
2,4-DPD
2,4-Diethylpyridine dicarboxylate
ジエチル ピリジン-2,4-ジカルブは、強力なプロリル 4-ヒドロキシラーゼ指向のプロインヒビターです。 -
GC11873
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid
2,4-ピリジンジカルボン酸 (2,4 ピリジンジカルボン酸) は、ヒストン脱メチル化酵素 (JHDM) の JmjC ドメイン含有ファミリーを含む 2OG オキシゲナーゼの広域スペクトル阻害剤です。 2,4-ピリジンジカルボン酸は、バイオベースのプラスチック分野におけるターゲット化学物質です。
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GC42075
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate)
2,4-Dicarboxylpyridine, 2,4-PDCA
2,4-ピリジンジカルボン酸(2,4-PDCA)は、構造的に2-オキソグルタレート(2-OG、またはα-ケトグルタレートとも呼ばれる)を模倣し、亜鉛をキレートすることで、さまざまな酵素に影響を与えます。
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GC62233
2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide
GDC-046 は、TYK2、JAK1、JAK2、および JAK3 に対してそれぞれ 4.8、0.7、0.7、および 0.4 nM の Kis を持つ、強力で選択的な、経口的に生物学的に利用可能な TYK2 阻害剤です 。
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GC46503
2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol
2-NP
2-(1,8-ナフチリジン-2-イル)フェノールは、STAT1 転写の選択的エンハンサーです。 2-(1,8-ナフチリジン-2-イル)フェノールは、IFN-γの能力を高めることができます。ヒト乳癌および線維肉腫細胞の増殖を阻害します。 -
GC73817
2-APQC
2-APQCはSIRT 3活性剤であり、Kd値は2.756μMである。
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GC10408
2-D08
2-D08 は、タンパク質の SUMO 化に対する細胞透過性の機構的にユニークな阻害剤です。 2-D08 は、0.49 nM の IC50 で Axl も阻害します。
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GC11249
2-hexyl-4-Pentynoic Acid
強力で堅牢なHDAC阻害剤
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GC15084
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
2Hydroxyestradiol 2methyl ether, 2ME2, NSC 659853, Panzem
エストラジオールの自然代謝産物
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GC62781
2-Methylquinazolin-4-ol
2-メチルキナゾリン-4-オールは、Ki が 1.1 μM の強力な競合的ポリ (ADP-リボース) 合成酵素阻害剤です。
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GC14282
3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid
3-O-acetyl-11-keto-β-Boswellic acid,AKBA
3-アセチル-11-ケト-β-ボスウェリア酸 (アセチル-11-ケト-β-ボスウェリア酸) は、ボスウェリア セラートの抽出物からの活性トリテルペノイド化合物であり、新規の Nrf2 活性化剤です。 -
GC17907
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride
2,3DMMC
3-デアザネプラノシンA(DZNep)塩酸塩(3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride)はアデノシンアナログであり、無細胞試験において競合的S-adenosylhomocysteine hydrolaseの阻害剤である(Ki値は50 pM)。 -
GC13145
3-Deazaneplanocin,DZNep
DZNep, NSC 617989
リジンメチルトランスフェラーゼEZH2の阻害剤
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GC18509
3-Methylcytidine (methosulfate)
3-メチルシチジン(メトスルフェート)は、HPLCの内部標準として使用されるシチジン誘導体です。
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GC19013
3-TYP
3-TYPは、SIRT3の阻害剤(IC50値=16nM)であり、SIRT1(IC50値=88nM)およびSIRT2(IC50値=92nM)に対し、より強力的である。
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GC62805
4’-Methoxychalcone
4’-メトキシカルコンは、PPARγの活性化を通じて脂肪細胞の分化を調節します。
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GC17922
4'-bromo-Resveratrol
4'-Bromo-resveratrol は、Sirtuin-1 および Sirtuin-3 の強力な二重阻害剤です。 4'-Bromo-resveratrol は、ミトコンドリアの代謝再プログラミングを通じて黒色腫細胞の増殖を阻害します。 4'-Bromo-resveratrol は、代謝の再プログラミングと細胞周期およびアポトーシス シグナル伝達への影響を通じて、メラノーマ細胞に抗増殖効果をもたらします。
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GC46607
4-(Methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone
NNK
タバコ特有のニトロサミン発がん物質
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GC11761
4-amino-1,8-Naphthalimide
4-Aminonaphthalimide,4-ANI
4-アミノ-1,8-ナフタルイミドは強力な PARP 阻害剤であり、がん細胞の放射線の細胞毒性を増強します。 -
GC46628
4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline
建築ブロックと合成中間体
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GC17005
4-iodo-SAHA
ISAHA
4-Iodo-SAHA (1k) は、Skbr3、HT29、U937、JA16、および HL60 細胞株に対する EC50 が 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85、および 1.3 μM の経口活性クラス I およびクラス II ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。 、 それぞれ。 4-Iodo-SAHA (1k) は、がんの研究に使用できます。 -
GC42466
4-pentynoyl-Coenzyme A (trifluoroacetate salt)
Click Tag 4pentynoylCoA
タンパク質アセチル化は、リシンアセチルトランスフェラーゼとデアセチラーゼによって調節される可逆的な翻訳後修飾であり、遺伝子発現の調節に重要な役割を果たしています。
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GC46675
4-Phenyl-2-pyrrolidinone
前駆体および合成中間体
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GC12667
4SC-202
4SC-202 (4SC-202) は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 の IC50 がそれぞれ 1.20 μM、1.12 μM、および 0.57 μM の選択的クラス I HDAC 阻害剤です。また、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) に対する阻害活性も示します。
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GC35150
5,7,4'-Trimethoxyflavone
5,7,4'-トリメトキシフラボンは、タイの有名な薬用植物であるケンフェリア パルビフローラ (KP) から分離されました。 5,7,4'-トリメトキシフラボンは、サブ G1 期の増加、DNA 断片化、アネキシン-V/PI 染色、Bax/Bcl-xL 比、カスパーゼ-3 のタンパク質分解活性化、および poly の分解によって証明されるように、アポトーシスを誘導します。 (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) タンパク質。5,7,4'-トリメトキシフラボンは、SNU-16 ヒト胃癌細胞の増殖を濃度依存的に阻害するのに非常に効果的です。
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GN10629
5,7-dihydroxychromone
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GC10898
5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride)
DMA,L-591,605,MK-685
NHE1、NHE2、およびNHE3阻害剤
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GC68161
5-AIQ
5-Aminoisoquinolin-1-one
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GC73073
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine
5-Aza-T-dCyd; NTX-301
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine(5-Aza-T-dCyd)は経口活性DNA転移酵素I(DNMT 1)阻害剤である。 -
GC10946
5-Azacytidine
Antibiotic U 18496, 5AzaC, Ladakamycin, Mylosar, NSC 102816, NSC 103627, U 18496, WR 183027
5-アザシチジン(5-Azacytidine)(別名5-AzaC)は、シトシン類似体に属する化合物で、DNAメチルトランスフェラーゼ(DNMT)阻害剤として使われ、MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40および患者由来MMを含む多発性骨髄腫(MM)細胞に対して強力な細胞毒性を示している。それらのIC50値はそれぞれ1.5 μmol/L、0.7 μmol/L、1.1 μmol/L、2.5 μmol/L、3.2 μmol/Lおよび1.5 μmol/Lである -
GC61662
5-Fluoro-2'-deoxycytidine
フルオロピリミジンヌクレオシド類似体である5-フルオロ-2'-デオキシシチジンは、DNAメチルトランスフェラーゼ(DNMT)阻害剤です。 5-フルオロ-2'-デオキシシチジンは、強力なチミジル酸シンターゼ阻害剤である 5-フルオロ-2'-dUMP の腫瘍選択的プロドラッグです。
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GC71995
5-Heptadecylresorcinol
5-Heptadecylresorcinol(AR-C 17)はフェノール系脂質成分であり、経口活性ミトコンドリア保護剤でもある。
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GC42562
5-Methyl-2'-deoxycytidine
5Methyldeoxycytidine
一本鎖 DNA の 5-メチル-2'-デオキシシチジンは、cis で作用して de novo DNA メチル化のシグナルを発します 。 -
GC66055
5-Phenylpentan-2-one
5-フェニルペンタン-2-オンは、強力なヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。 5-フェニルペンタン-2-オンは、尿素サイクル障害の研究に使用できます。
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GC45772
6(5H)-Phenanthridinone
NSC 11021, NSC 40943, NSC 61083
PARP1および2の阻害剤
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GC35175
6-Demethoxytangeretin
6-デメトキシタンゲレチンは、Citrus depressa から分離された柑橘系フラボノイドです。
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GC35180
6-Methyl-5-azacytidine
6-メチル-5-アザシチジンは強力な DNMT 阻害剤です。
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GC62279
653-47
増強剤である 653-47 は、666-15 の cAMP 応答エレメント結合タンパク質 (CREB) 阻害活性を大幅に増強します。 653-47 も非常に弱い CREB 阻害剤であり、IC50 は 26.3 μM です。
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GC62144
653-47 hydrochloride
増強剤である 653-47 塩酸塩は、666-15 の cAMP 応答エレメント結合タンパク質 (CREB) 阻害活性を大幅に増強します。 653-47 塩酸塩も非常に弱い CREB 阻害剤であり、IC50 は 26.3 μM です。
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GC32689
666-15
Compound 3i
666-15 は、81 nM の IC50 を持つ強力で選択的な CREB 阻害剤です。 666-15 は、乳癌異種移植モデルにおける腫瘍増殖を抑制します。 -
GC46736
7-Bromoheptanoic Acid
ビルディングブロック
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GC62651
7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline
7-クロロ-4-(ピペラジン-1-イル)キノロンは、医薬品化学における重要な足場です。
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GC48986
9-hydroxy Stearic Acid
9-HSA, 9-hydroxy Octadecanoic Acid
ヒドロキシ脂肪酸
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GC16015
A 366
A 366 は、G9a および GLP (EHMT1) に対してそれぞれ 3.3 および 38 nM の IC50 を持つ、強力で高度に選択的なペプチド競合性ヒストン メチルトランスフェラーゼ G9a 阻害剤です。 A 366 は、他の 21 のメチルトランスフェラーゼよりも 1000 倍以上の選択性を示します。 A 366 は、Spindlin1-H3K4me3 相互作用の強力なナノモル阻害剤でもあります (IC50 = 182.6 nM)。 A 366 は、ヒト ヒスタミン H3 受容体に対して高い親和性を示し (Ki = 17 nM)、ヒスタミン作動性およびドーパミン作動性受容体ファミリーのサブセット間でサブタイプ選択性を示します。
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GC32861
A-196
A-196 は、SUV420H1 および SUV420H2 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 25 nM および 144 nM です。 A-196 は、基質競合的に SUV4-20 を生化学的に阻害します。 A-196 は、ゲノムの完全性におけるヒストンメチルトランスフェラーゼの役割を調査するための SUV4-20 のクラス初の化学プローブです。
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GC33187
A-395 (A395)
A-395 (A395) は、18 nM の IC50 で三量体 PRC2 複合体 (EZH2-EED-SUZ12) を強力に阻害するポリコーム抑制複合体 2 (PRC2) タンパク質間相互作用のアンタゴニストです。
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GC46081
A-395 (hydrochloride)
多様な生物学的活性を持つ神経ペプチド
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GC32677
A-485
A-485 は、p300 および CBP ヒストン アセチルトランスフェラーゼ (HAT) に対してそれぞれ 9.8 nM および 2.6 nM の IC50 を持つ、p300/CBP の強力かつ選択的な触媒阻害剤です。
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GC30503
A-893
A-893 は、メチルトランスフェラーゼ SMYD2 の細胞活性阻害剤であり、IC50 は 2.8 nM です。
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GC12390
A-966492
PARP1とPARP2の阻害剤
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GC33280
A1874
A1874 は、nutlin ベース (MDM2 リガンド) の BRD4 分解 PROTAC で、DC50 は 32 nM です (細胞内で BRD4 分解を誘導します)。多くの癌細胞株の増殖を阻害する効果があります。
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GC35216
AAPK-25
AAPK-25 は、抗腫瘍活性を備えた強力かつ選択的な Aurora/PLK 二重阻害剤であり、有糸分裂の遅延を引き起こし、前中期で細胞を停止させ、バイオマーカーのヒストン H3Ser10 リン酸化を反映し、その後にアポトーシスが急増します。 AAPK-25 は、23 ~ 289 nM の範囲の Kd 値を持つ Aurora-A、-B、および -C と、55 ~ 456 nM の範囲の Kd 値を持つ PLK-1、-2、および -3 をターゲットにしています。
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GC19409
ABBV-744
ABBV-744 は、BRD2、BRD3、BRD4、および BRDT の IC50 値が 4 ~ 18 nM の BET ファミリー タンパク質の BDII ドメインに対するクラス初の経口活性および選択的阻害剤です。
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GC10154
ABC294640
ABC294640 (ABC294640) は、Ki が 9.8 μ の選択的で競合的なスフィンゴシンキナーゼ 2 (SK2) 阻害剤です。
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GC32023
Abrocitinib (PF-04965842)
PF-04965842
アブロシチニブ (PF-04965842) (PF-04965842) は強力な経口活性の選択的 JAK1 阻害剤で、JAK1 と JAK2 の IC50 はそれぞれ 29 と 803 nM です。 -
GC12422
ABT-888 (Veliparib)
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GA20481
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC は HDAC の基質です 。
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GA20605
Ac-Lys-AMC
Ac-Lys-AMC (ヘキサンアミド) は、MAL とも呼ばれ、ヒストン脱アセチル化酵素 HDAC の蛍光基質です 。
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GC48382
Ac-QPKK(Ac)-AMC
Ac-Gln-Pro-Lys-Lys-(Ac)-AMC, Ac-Gln-Pro-Lys-Lys-(Ac)-7-amino-4-methylcoumarin, p53317-320 Substrate (Ac-QPKK(Ac)-AMC)
SIRT1、SIRT2、およびSIRT3の蛍光原性基質