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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC31365 γ-Oryzanol γ-オリザノールは、マウスの線条体における強力な DNA メチルトランスフェラーゼ (DNMT) 阻害剤です。 γ-Oryzanol Chemical Structure
  3. GC45258 (+)-Biotin 4-Amidobenzoic Acid (sodium salt) (+)-Biotin 4-amidobenzoic acid is a substrate of biotinidase, which cleaves biotin amide to give biotin in vivo. (+)-Biotin 4-Amidobenzoic Acid (sodium salt) Chemical Structure
  4. GC61595 (+)-JQ-1-aldehyde (+)-JQ-1-アルデヒドは、(+)-JQ1 のアルデヒド型です。 (+)-JQ-1-アルデヒドは、BET ブロモドメインを標的とする PROTAC を合成するための前駆体として使用できます。 (+)-JQ-1-aldehyde Chemical Structure
  5. GC34958 (+)-JQ1 PA (+)-JQ1 PA は、ブロモドメインおよび末端外 (BET) 阻害剤 JQ1 の誘導体であり、IC50 は 10.4 nM です。 (+)-JQ1 PA Chemical Structure
  6. GC13822 (-)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains (-)-JQ1 Chemical Structure
  7. GC34964 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride (1S,3R,5R)-PIM447 (二塩酸塩) は、米国特許出願公開第 20100056576 A1 号から抽出された PIM 阻害剤であり、化合物例 72 は、Pim1 では 0.095 μM、Pim2 では 0.522 μM、Pim3 では 0.369 μM の IC50 値を持っています。 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride Chemical Structure
  8. GC62130 (2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-リトレシチニブ ((2R,5S)-PF-06651600) は、特許 US20150158864A1、実施例 68 から抽出された強力かつ選択的な JAK3 阻害剤 (IC50=144.8 nM) です。 (2R,5S)-Ritlecitinib Chemical Structure
  9. GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-トファシチニブは、トファシチニブの活性の低いエナンチオマーです。 (3R,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  10. GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S,4R)-トファシチニブは、トファシチニブの活性の低いエナンチオマーです。 (3S,4R)-Tofacitinib Chemical Structure
  11. GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S,4S)-トファシチニブは、トファシチニブの活性が低い S-エナンチオマーです。 (3S,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  12. GC41695 (6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic Acid (hydrochloride) (6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid (THFA), the reduced form of folic acid, serves as a cofactor in methyltransferase reactions and is the major one-carbon carrier in one carbon metabolism. (6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic Acid (hydrochloride) Chemical Structure
  13. GC41088 (6S)-Tetrahydrofolic Acid (6S)-Tetrahydrofolic acid is a diastereomer of tetrahydrofolic acid, a reduced form of folic acid that serves as a cofactor in methyltransferase reactions and is the major one-carbon carrier in one carbon metabolism. (6S)-Tetrahydrofolic Acid Chemical Structure
  14. GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) は、(E)-AG490 と (Z)-AG490 異性体のラセミ化合物です。 (E)-AG490 は、EGFR、Stat-3、および JAK2/3 を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 (E/Z)-AG490 Chemical Structure
  15. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride (E/Z)-ゾチラシクリブ ((E/Z)-TG02) 塩酸塩は、強力な CDK2、JAK2、および FLT3 阻害剤です。 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Chemical Structure
  16. GC15104 (R)-(+)-Etomoxir sodium salt エトモキシル ((R)-(+)-エトモキシル) ナトリウム塩は、カルニチン パルミトイルトランスフェラーゼ 1a (CPT-1a) の不可逆的阻害剤であり、CPT-1a を介して脂肪酸酸化 (FAO) を阻害し、パルミチン酸を阻害します β-ヒト、ラットの酸化そしてモルモット。 (R)-(+)-Etomoxir sodium salt Chemical Structure
  17. GC63791 (R)-(-)-JQ1 Enantiomer (R)-(-)-JQ1 エナンチオマーは (+)-JQ1 の立体異性体です。 (+)-JQ1 は両方の BRD4 標的遺伝子の発現を強力に低下させますが、(R)-(-)-JQ1 エナンチオマーは効果がありません。 (R)-(-)-JQ1 Enantiomer Chemical Structure
  18. GC45908 (R)-BAY-598 An inhibitor of SMYD2 (R)-BAY-598 Chemical Structure
  19. GC34443 (R)-BAY1238097 (R)-BAY1238097 は、BAY1238097 の活性が低い R 異性体です。 BAY1238097 は、ヒストンへの BET 結合の強力かつ選択的な阻害剤であり、c-Myc レベルとその下流のトランスクリプトームのダウンレギュレーションを通じて、さまざまな AML (急性骨髄性白血病) および MM (多発性骨髄腫) モデルで強力な抗増殖活性を示します。 (R)-BAY1238097 Chemical Structure
  20. GC64210 (R)-GSK-3685032 (R)-GSK-3685032 は、GSK-3685032 の R-エナンチオマーです。 GSK-3685032 は、0.036 μM の IC50 を持つ、非時間依存性、非共有結合性、ファーストインクラスの可逆的 DNMT1 選択的阻害剤です。 GSK-3685032 は、DNA メチル化の強力な損失、転写活性化、およびがん細胞増殖阻害を誘導します。 (R)-GSK-3685032 Chemical Structure
  21. GC11340 (R)-PFI 2 hydrochloride PFI-2 ((R)-(R)-PFI 2 塩酸塩) 塩酸塩は、リジンメチルトランスフェラーゼ 7 (SETD7) 阻害剤を含む強力かつ選択的な SET ドメインです。 (R)-PFI 2 hydrochloride Chemical Structure
  22. GC69794 (Rac)-Arnebin 1 (Rac)-Arnebin 1 Chemical Structure
  23. GC34446 (rac)-BAY1238097 (Rac)-BAY1238097 は BET 阻害剤であり、BRD4 の IC50 は 1.02 μM です。がん研究で使用されます。 (rac)-BAY1238097 Chemical Structure
  24. GC60004 (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride トラニルシプロミン-d5 (SKF 385-d5) 塩酸塩は、重水素標識 (rel)-トラニルシプロミン塩酸塩です。 (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride Chemical Structure
  25. GC33198 (S)-JQ-35 (TEN-010) (S)-JQ-35 (TEN-010) (TEN-010) は、潜在的な抗腫瘍活性を持つブロモドメインおよびエクストラターミナル (BET) ファミリーのブロモドメイン含有タンパク質の阻害剤です。 (S)-JQ-35 (TEN-010) Chemical Structure
  26. GC65045 (S)-MRTX-1719 (S)-MRTX-1719(実施例16-7)はMRTX-1719のS-エナンチオマーである。 (S)-MRTX-1719 は PRMT5/MTA 複合体阻害剤であり、IC50 は 7070 nM です。 (S)-MRTX-1719 Chemical Structure
  27. GC13634 (S)-PFI-2 (hydrochloride) Negative control of (R)-PFI 2 hydrochloride (S)-PFI-2 (hydrochloride) Chemical Structure
  28. GC65133 (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) は、合成された E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲートであり、VH032 VHL ベースのリガンドとリンカーを含み、PROTAC を形成します。 VH-032 は、185 nM の Kd を持つ VHL/HIF-1α 相互作用の選択的かつ強力な阻害剤であり、貧血および虚血性疾患の研究の可能性を秘めています。 (S,R,S)-AHPC-C5-COOH Chemical Structure
  29. GC17055 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane 1,2,3,4,5,6-ヘキサブロモシクロヘキサンは、ブロモ炭化水素であり、JAK2 チロシンキナーゼ自己リン酸化の強力な阻害剤です。 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane Chemical Structure
  30. GC61949 1,4-DPCA ethyl ester 1,4-DPCAエチルエステルは、1,4-DPCAのエチルエステルであり、HIF阻害因子（FIH）を阻害することができます。 1,4-DPCA ethyl ester Chemical Structure
  31. GC40468 1,5-Isoquinolinediol 1,5-イソキノリンジオールは、IC50 が 0.18 ～ 0.37 μM の強力な PARP 阻害剤です。 1,5-Isoquinolinediol Chemical Structure
  32. GC41984 1-Alaninechlamydocin 環状テトラペプチドである 1-アラニンケラミドシンは、強力な HDAC 阻害剤です (IC50=6.4 nM)。 1-アラニンケラミドシンは、MIA PaCa-2 細胞で G2/M 細胞周期の停止とアポトーシスを誘導します。 1-Alaninechlamydocin Chemical Structure
  33. GC39214 1-Naphthohydroxamic acid 1-ナフトヒドロキサム酸 (化合物 2) は、IC50 が 14 μM の強力で選択的な HDAC8 阻害剤です。 1-ナフトヒドロキサム酸は、クラス I HDAC1 およびクラス II HDAC6 よりも HDAC8 に対してより選択的です (IC50 >100 μM)。 1-ナフトヒドロキサム酸は、全体的なヒストン H4 アセチル化を増加させず、全細胞内 HDAC 活性も低下させません。1-ナフトヒドロキサム酸は、チューブリンのアセチル化を誘導できます。 1-Naphthohydroxamic acid Chemical Structure
  34. GC46508 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine An active metabolite of gemcitabine 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine Chemical Structure
  35. GC12775 2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine 2',3',5'-トリアセチル-5-アザシチジンは、5-アザシチジンの経口活性プロドラッグです。 5-アザシチジンは、DNA メチルトランスフェラーゼの阻害剤です。 2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine Chemical Structure
  36. GC16195 2,4-DPD ジエチル ピリジン-2,4-ジカルブは、強力なプロリル 4-ヒドロキシラーゼ指向のプロインヒビターです。 2,4-DPD Chemical Structure
  37. GC11873 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid 2,4-ピリジンジカルボン酸 (2,4 ピリジンジカルボン酸) は、ヒストン脱メチル化酵素 (JHDM) の JmjC ドメイン含有ファミリーを含む 2OG オキシゲナーゼの広域スペクトル阻害剤です。 2,4-ピリジンジカルボン酸は、バイオベースのプラスチック分野におけるターゲット化学物質です。 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid Chemical Structure
  38. GC42075 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate) 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (2,4-PDCA) is a compound that structurally mimics 2-oxoglutarate (2-OG, also known as α-ketoglutarate) and chelates zinc, thus affecting a range of enzymes. 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate) Chemical Structure
  39. GC62233 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide GDC-046 は、TYK2、JAK1、JAK2、および JAK3 に対してそれぞれ 4.8、0.7、0.7、および 0.4 nM の Kis を持つ、強力で選択的な、経口的に生物学的に利用可能な TYK2 阻害剤です 。 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide Chemical Structure
  40. GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol 2-(1,8-ナフチリジン-2-イル)フェノールは、STAT1 転写の選択的エンハンサーです。 2-(1,8-ナフチリジン-2-イル)フェノールは、IFN-γの能力を高めることができます。ヒト乳癌および線維肉腫細胞の増殖を阻害します。 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol Chemical Structure
  41. GC10408 2-D08 2-D08 は、タンパク質の SUMO 化に対する細胞透過性の機構的にユニークな阻害剤です。 2-D08 は、0.49 nM の IC50 で Axl も阻害します。 2-D08 Chemical Structure
  42. GC11249 2-hexyl-4-Pentynoic Acid Potent and robust HDACs inhibitor 2-hexyl-4-Pentynoic Acid Chemical Structure
  43. GC15084 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) A natural metabolite of estradiol 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) Chemical Structure
  44. GC62781 2-Methylquinazolin-4-ol 2-メチルキナゾリン-4-オールは、Ki が 1.1 μM の強力な競合的ポリ (ADP-リボース) 合成酵素阻害剤です。 2-Methylquinazolin-4-ol Chemical Structure
  45. GC14282 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid 3-アセチル-11-ケト-β-ボスウェリア酸 (アセチル-11-ケト-β-ボスウェリア酸) は、ボスウェリア セラートの抽出物からの活性トリテルペノイド化合物であり、新規の Nrf2 活性化剤です。 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid Chemical Structure
  46. GC17907 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride An inhibitor of the lysine methyltransferase EZH2 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride Chemical Structure
  47. GC13145 3-Deazaneplanocin,DZNep

    An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2

     3-Deazaneplanocin,DZNep Chemical Structure
  48. GC18509 3-Methylcytidine (methosulfate)

    3-Methylcytidine (methosulfate) is a cytidine derivative used as an internal standard for HPLC.

     3-Methylcytidine (methosulfate) Chemical Structure
  49. GC19013 3-TYP

    3-TYPは、SIRT3をIC50 16 nMで抑制し、SIRT1およびSIRT2に対してはそれぞれIC50 88 nMおよび92 nMでより強力です。

     3-TYP Chemical Structure
  50. GC62805 4’-Methoxychalcone 4’-メトキシカルコンは、PPARγの活性化を通じて脂肪細胞の分化を調節します。 4’-Methoxychalcone Chemical Structure
  51. GC17922 4'-bromo-Resveratrol 4'-Bromo-resveratrol は、Sirtuin-1 および Sirtuin-3 の強力な二重阻害剤です。 4'-Bromo-resveratrol は、ミトコンドリアの代謝再プログラミングを通じて黒色腫細胞の増殖を阻害します。 4'-Bromo-resveratrol は、代謝の再プログラミングと細胞周期およびアポトーシス シグナル伝達への影響を通じて、メラノーマ細胞に抗増殖効果をもたらします。 4'-bromo-Resveratrol Chemical Structure
  52. GC46607 4-(Methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone A tobacco-specific nitrosamine carcinogen 4-(Methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone Chemical Structure
  53. GC11761 4-amino-1,8-Naphthalimide 4-アミノ-1,8-ナフタルイミドは強力な PARP 阻害剤であり、がん細胞の放射線の細胞毒性を増強します。 4-amino-1,8-Naphthalimide Chemical Structure
  54. GC46628 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline A building block and synthetic intermediate 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline Chemical Structure
  55. GC16474 4-HQN 4-HQN は、化学合成のビルディング ブロックです。 4-HQN Chemical Structure
  56. GC17005 4-iodo-SAHA 4-Iodo-SAHA (1k) は、Skbr3、HT29、U937、JA16、および HL60 細胞株に対する EC50 が 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85、および 1.3 μM の経口活性クラス I およびクラス II ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。 、 それぞれ。 4-Iodo-SAHA (1k) は、がんの研究に使用できます。 4-iodo-SAHA Chemical Structure
  57. GC46675 4-Phenyl-2-pyrrolidinone A precursor and synthetic intermediate 4-Phenyl-2-pyrrolidinone Chemical Structure
  58. GC12667 4SC-202 4SC-202 (4SC-202) は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 の IC50 がそれぞれ 1.20 μM、1.12 μM、および 0.57 μM の選択的クラス I HDAC 阻害剤です。また、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) に対する阻害活性も示します。 4SC-202 Chemical Structure
  59. GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone 5,7,4'-トリメトキシフラボンは、タイの有名な薬用植物であるケンフェリア パルビフローラ (KP) から分離されました。 5,7,4'-トリメトキシフラボンは、サブ G1 期の増加、DNA 断片化、アネキシン-V/PI 染色、Bax/Bcl-xL 比、カスパーゼ-3 のタンパク質分解活性化、および poly の分解によって証明されるように、アポトーシスを誘導します。 (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) タンパク質。5,7,4'-トリメトキシフラボンは、SNU-16 ヒト胃癌細胞の増殖を濃度依存的に阻害するのに非常に効果的です。 5,7,4'-Trimethoxyflavone Chemical Structure
  60. GN10629 5,7-dihydroxychromone 5,7-dihydroxychromone Chemical Structure
  61. GC10898 5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride) NHE1, NHE2, and NHE3 inhibitor 5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride) Chemical Structure
  62. GC68161 5-AIQ 5-AIQ Chemical Structure
  63. GC10946 5-Azacytidine

    A DNA methyltransferase inhibitor

     5-Azacytidine Chemical Structure
  64. GC61662 5-Fluoro-2'-deoxycytidine フルオロピリミジンヌクレオシド類似体である5-フルオロ-2'-デオキシシチジンは、DNAメチルトランスフェラーゼ(DNMT)阻害剤です。 5-フルオロ-2'-デオキシシチジンは、強力なチミジル酸シンターゼ阻害剤である 5-フルオロ-2'-dUMP の腫瘍選択的プロドラッグです。 5-Fluoro-2'-deoxycytidine Chemical Structure
  65. GC42562 5-Methyl-2'-deoxycytidine 一本鎖 DNA の 5-メチル-2'-デオキシシチジンは、cis で作用して de novo DNA メチル化のシグナルを発します 。 5-Methyl-2'-deoxycytidine Chemical Structure
  66. GC66055 5-Phenylpentan-2-one 5-フェニルペンタン-2-オンは、強力なヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。 5-フェニルペンタン-2-オンは、尿素サイクル障害の研究に使用できます。 5-Phenylpentan-2-one Chemical Structure
  67. GC45772 6(5H)-Phenanthridinone An inhibitor of PARP1 and 2 6(5H)-Phenanthridinone Chemical Structure
  68. GC35175 6-Demethoxytangeretin 6-デメトキシタンゲレチンは、Citrus depressa から分離された柑橘系フラボノイドです。 6-Demethoxytangeretin Chemical Structure
  69. GC35180 6-Methyl-5-azacytidine 6-メチル-5-アザシチジンは強力な DNMT 阻害剤です。 6-Methyl-5-azacytidine Chemical Structure
  70. GC62279 653-47 増強剤である 653-47 は、666-15 の cAMP 応答エレメント結合タンパク質 (CREB) 阻害活性を大幅に増強します。 653-47 も非常に弱い CREB 阻害剤であり、IC50 は 26.3 μM です。 653-47 Chemical Structure
  71. GC62144 653-47 hydrochloride 増強剤である 653-47 塩酸塩は、666-15 の cAMP 応答エレメント結合タンパク質 (CREB) 阻害活性を大幅に増強します。 653-47 塩酸塩も非常に弱い CREB 阻害剤であり、IC50 は 26.3 μM です。 653-47 hydrochloride Chemical Structure
  72. GC32689 666-15 666-15 は、81 nM の IC50 を持つ強力で選択的な CREB 阻害剤です。 666-15 は、乳癌異種移植モデルにおける腫瘍増殖を抑制します。 666-15 Chemical Structure
  73. GC46736 7-Bromoheptanoic Acid A building block 7-Bromoheptanoic Acid Chemical Structure
  74. GC62651 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline 7-クロロ-4-(ピペラジン-1-イル)キノロンは、医薬品化学における重要な足場です。 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline Chemical Structure
  75. GC48986 9-hydroxy Stearic Acid A hydroxy fatty acid 9-hydroxy Stearic Acid Chemical Structure
  76. GC16015 A 366 A 366 は、G9a および GLP (EHMT1) に対してそれぞれ 3.3 および 38 nM の IC50 を持つ、強力で高度に選択的なペプチド競合性ヒストン メチルトランスフェラーゼ G9a 阻害剤です。 A 366 は、他の 21 のメチルトランスフェラーゼよりも 1000 倍以上の選択性を示します。 A 366 は、Spindlin1-H3K4me3 相互作用の強力なナノモル阻害剤でもあります (IC50 = 182.6 nM)。 A 366 は、ヒト ヒスタミン H3 受容体に対して高い親和性を示し (Ki = 17 nM)、ヒスタミン作動性およびドーパミン作動性受容体ファミリーのサブセット間でサブタイプ選択性を示します。 A 366 Chemical Structure
  77. GC32861 A-196 A-196 は、SUV420H1 および SUV420H2 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 25 nM および 144 nM です。 A-196 は、基質競合的に SUV4-20 を生化学的に阻害します。 A-196 は、ゲノムの完全性におけるヒストンメチルトランスフェラーゼの役割を調査するための SUV4-20 のクラス初の化学プローブです。 A-196 Chemical Structure
  78. GC33187 A-395 (A395) A-395 (A395) は、18 nM の IC50 で三量体 PRC2 複合体 (EZH2-EED-SUZ12) を強力に阻害するポリコーム抑制複合体 2 (PRC2) タンパク質間相互作用のアンタゴニストです。 A-395 (A395) Chemical Structure
  79. GC32677 A-485 A-485 は、p300 および CBP ヒストン アセチルトランスフェラーゼ (HAT) に対してそれぞれ 9.8 nM および 2.6 nM の IC50 を持つ、p300/CBP の強力かつ選択的な触媒阻害剤です。 A-485 Chemical Structure
  80. GC30503 A-893 A-893 は、メチルトランスフェラーゼ SMYD2 の細胞活性阻害剤であり、IC50 は 2.8 nM です。 A-893 Chemical Structure
  81. GC12390 A-966492 A PARP1 and PARP2 inhibitor A-966492 Chemical Structure
  82. GC33280 A1874 A1874 は、nutlin ベース (MDM2 リガンド) の BRD4 分解 PROTAC で、DC50 は 32 nM です (細胞内で BRD4 分解を誘導します)。多くの癌細胞株の増殖を阻害する効果があります。 A1874 Chemical Structure
  83. GC35216 AAPK-25 AAPK-25 は、抗腫瘍活性を備えた強力かつ選択的な Aurora/PLK 二重阻害剤であり、有糸分裂の遅延を引き起こし、前中期で細胞を停止させ、バイオマーカーのヒストン H3Ser10 リン酸化を反映し、その後にアポトーシスが急増します。 AAPK-25 は、23 ～ 289 nM の範囲の Kd 値を持つ Aurora-A、-B、および -C と、55 ～ 456 nM の範囲の Kd 値を持つ PLK-1、-2、および -3 をターゲットにしています。 AAPK-25 Chemical Structure
  84. GC19409 ABBV-744 ABBV-744 は、BRD2、BRD3、BRD4、および BRDT の IC50 値が 4 ～ 18 nM の BET ファミリー タンパク質の BDII ドメインに対するクラス初の経口活性および選択的阻害剤です。 ABBV-744 Chemical Structure
  85. GC10154 ABC294640 ABC294640 (ABC294640) は、Ki が 9.8 μ の選択的で競合的なスフィンゴシンキナーゼ 2 (SK2) 阻害剤です。 ABC294640 Chemical Structure
  86. GC32023 Abrocitinib (PF-04965842) アブロシチニブ (PF-04965842) (PF-04965842) は強力な経口活性の選択的 JAK1 阻害剤で、JAK1 と JAK2 の IC50 はそれぞれ 29 と 803 nM です。 Abrocitinib (PF-04965842) Chemical Structure
  87. GC12422 ABT-888 (Veliparib) ABT-888 (Veliparib) Chemical Structure
  88. GA20481 Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC は HDAC の基質です 。 Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC Chemical Structure
  89. GA20605 Ac-Lys-AMC Ac-Lys-AMC (ヘキサンアミド) は、MAL とも呼ばれ、ヒストン脱アセチル化酵素 HDAC の蛍光基質です 。 Ac-Lys-AMC Chemical Structure
  90. GC48382 Ac-QPKK(Ac)-AMC A fluorogenic substrate for SIRT1, SIRT2, and SIRT3 Ac-QPKK(Ac)-AMC Chemical Structure
  91. GC35227 ACBI1 ACBI1 は、強力で協調的な SMARCA2、SMARCA4、および PBRM1 分解剤であり、DC50 はそれぞれ 6、11、および 32 nM です。 ACBI1 は PROTAC デグレーダーです。 ACBI1 は抗増殖活性を示します。 ACBI1 はアポトーシスを誘導します。 ACBI1 Chemical Structure
  92. GC12917 Acetaminophen アセトアミノフェン (パラセタモール) は、25.8 μM の IC50 を持つ選択的シクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2) 阻害剤です。広く使用されている解熱剤および鎮痛剤です 。 Acetaminophen Chemical Structure
  93. GC64137 Acetaminophen-d3 Acetaminophen-d3 Chemical Structure
  94. GC35230 Acetylarenobufagin アセチルアレノブファギンは、ステロイド性低酸素誘導因子-1 (HIF-I) モジュレーターです。 Acetylarenobufagin Chemical Structure
  95. GC32083 Acriflavine アクリフラビンは、高分子量 RNA を標識するための蛍光色素です。 Acriflavine Chemical Structure
  96. GC62354 Acriflavine hydrochloride アクリフラビン塩酸塩 (塩化アクリフラビニウム塩酸塩) は、核酸の標識に使用できる蛍光アクリジン色素です 。 Acriflavine hydrochloride Chemical Structure
  97. GC34458 ACY-1083 ACY-1083 は、IC50 が 3 nM の選択的かつ脳に浸透する HDAC6 阻害剤であり、他のすべてのクラスの HDAC アイソフォームよりも HDAC6 に対して 260 倍の選択性があります。 ACY-1083 は、化学療法による末梢神経障害を効果的に改善します。 ACY-1083 Chemical Structure
  98. GC10417 ACY-241 ACY-241 (ACY241) は、2.6 nM の IC50 (HDAC1、HDAC2、HDAC3、および HDAC8 の IC50 はそれぞれ 35 nM、45 nM、46 nM、および 137 nM) を有する、強力な経口活性の高選択的 HDAC6 阻害剤です。 ）。 ACY-241には抗がん効果があります。 ACY-241 Chemical Structure
  99. GC19020 ACY-738 ACY-738 は、1.7 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口投与可能な HDAC6 阻害剤です。 ACY-738 は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 も阻害し、IC50 は 94、128、および 218 nM です。 ACY-738 Chemical Structure
  100. GC30782 ACY-775 ACY-775 は、ヒストン脱アセチル化酵素 6 (HDAC6) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 7.5nM です。 ACY-775 Chemical Structure
  101. GC30526 ACY-957 ACY-957 は、HDAC1/2/3 に対してそれぞれ 7 nM、18 nM、および 1300 nM の IC50 を持つ、HDAC1 および HDAC2 の経口活性および選択的阻害剤であり、HDAC4/5/6/7/8 に対して阻害を示しません。 /9。 ACY-957 Chemical Structure

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