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TCMCB07 (trifluoroacetate salt)

Catalog No.: GC92097Purity:>98.00%Synonyms: Ac-Nle-Asp-Pro-D-2Nal-Arg-Trp-Lys-D-Val-D-Pro-NH2; Mifomelatide
TCMCB07 (trifluoroacetate salt)はヘキサコルチニン受容体1(MC 1 R)、MC 3 R、MC 4 R及びMC 5 Rのペプチドアンタゴニスト(ヒト受容体に対して、IC 50はそれぞれ19.5、0.59、13.58及び8.07 nM)である。

製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。


TCMCB07 (trifluoroacetate salt)
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1

引用文献 (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

製品説明 (Description)

TCMCB07 is a peptide antagonist of melanocortin receptor 1 (MC1R), MC3R, MC4R, and MC5R (IC50s = 19.5, 0.59, 13.58, and 8.07 nM, respectively, for the human receptors).1 It is also an antagonist of dog MC1R, MC3R, MC4R, and MC5R receptors (IC50s = 53.64, 1.46, 7.14, and 11.22 nM, respectively). TCMCB07 (10 mg/kg) increases food intake and body weight in a rat model of LPS-induced cachexia. It increases body weight, muscle mass, blood levels of urea nitrogen, and mean heart rate in dogs with cachexia when administered at a dose of 0.75 mg/kg per day.2

References:
[1]. Gruber, K.A., Ji, R.L., Gallazzi, F., et al.Development of a therapeutic peptide for cachexia suggests a platform approach for drug-like peptidesACS Pharmacol. Transl. Sci.5(5)344-361(2022).
[2]. Axiak-Bechtel, S.M., Leach, S.B., Newton-Northup, J.R., et al.Safety of TCMCB07, a melanocortin-4 antagonist peptide, in dogs with naturally occurring cachexiaJ. Vet. Intern. Med.37(6)2344-2355(2023).

製品資料 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid

化学的性質 (Chemical Properties)

同義語
Ac-Nle-Asp-Pro-D-2Nal-Arg-Trp-Lys-D-Val-D-Pro-NH2; Mifomelatide
化学名
N-acetyl-L-norleucyl-L-α-aspartyl-L-prolyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-L-arginyl-L-tryptophyl-L-lysyl-D-valyl-D-prolinamide, (2→7)-lactam, trifluoroacetate salt
SMILES
O=C([C@@H](NC([C@H](NC([C@@]1([H])N(CCC1)C([C@H](CC(NCCCC[C@H](NC2=O)C(N[C@H](C(C)C)C(N3[C@H](CCC3)C(N)=O)=O)=O)=O)NC([C@H](CCCC)NC(C)=O)=O)=O)=O)CC4=CC5=C(C=CC=C5)C=C4)=O)CCCNC(N)=N)N[C@H]2CC6=CNC7=CC=CC=C67.OC(C(F)(F)F)=O
分子式
C63H87N15O11 ? XCF3COOH
分子量
1230.5
溶解性
DMSO: Soluble: ≥10 mg/ml,Ethanol: Soluble: ≥10 mg/ml
保存条件
-20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。

計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度

g/mol

Reviews

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