Terbinafine |
| カタログ番号GC17066 |
テルビナフィン(Terbinafine)(TDT 067)は新しいアリルアミン抗真菌剤であり、有力な非競合的なスクアレンシクロオキシゲナーゼ阻害剤(Ki値は30 nM)であり、スクアレンシクロオキシゲナーゼを選択的に阻害し、膜機能と細胞の成長を介入するエルゴステロールの減少を起こす。
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Cas No.: 91161-71-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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テルビナフィン(Terbinafine)(TDT 067)は新しいアリルアミン抗真菌剤であり、有力な非競合的なスクアレンシクロオキシゲナーゼ阻害剤(Ki値は30 nM)であり、スクアレンシクロオキシゲナーゼを選択的に阻害し、膜機能と細胞の成長を介入するエルゴステロールの減少を起こす[1-2]。
テルビナフィンは、HaCaT細胞におけるROS生産を刺激し、12.5-25 μg/mLのIC50値でHaCaT細胞毒性反応を誘発した。未処理の対照群とベクトル対照群に比べて、中程度の細胞の円形化と収縮を示した[3]。テルビナフィン(0, 30, 60, 120 μM)は、HUVECにおけるp21プロモーターの活性を濃度依存的に増やし、p21タンパク質を上方制御することでHUVEC細胞周期の停止を誘発した[4]。
毛瘡白癬菌またはイヌ小胞子菌が起こしたギニアピッグの皮膚真菌疾患に対して、テルビナフィンは優れた抗真菌活性を示した[5]。用量が30 mg/kgのテルビナフィンの経口投与を経て、猫、グレイハウンドとアカオノオワシにおける最大の血漿レベルはそれぞれ3.22、4.01と1.2 μg/mlであった。テルビナフィンの半減期の違いは、猫(8.01時間)、グレイハウンド(8.6 h)と馬(8.1 h)では顕著ではなかったが、アカオノオワシ(17.5時間)とケープペンギン(17.0時間)では明らかに延長された[2]。
References:
[1]. Ryder NS, et al. Terbinafine: mode of action and properties of the squalene epoxidase inhibition. Br J Dermatol. 1992 Feb;126 Suppl 39:2-7.
[2]. Wang A, Ding H, Liu Y, et al. Single dose pharmacokinetics of terbinafine in cats[J]. Journal of feline medicine and surgery, 2012, 14(8): 540-544.
[3]. Lam P L, Wong M M, Hung L K, et al. Miconazole and terbinafine induced reactive oxygen species accumulation and topical toxicity in human keratinocytes[J]. Drug and Chemical Toxicology, 2022, 45(2): 834-838.
[4]. Ho PY, Hsu SP, Liang YC, Kuo ML, Ho YS, Lee WS. Inhibition of the ERK phosphorylation plays a role in terbinafine-induced p21 up-regulation and DNA synthesis inhibition in human vascular endothelial cells. Toxicol Appl Pharmacol. 2008 May 15;229(1):86-93.
[5]. Petranyi G, Meingassner JG, Mieth H. Activity of terbinafine in experimental fungal infections of laboratory animals. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Oct;31(10):1558-61.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | HaCaT細胞 |
準備方法 | テルビナフィンはHaCaT細胞と共に24時間培養し、DMSO(1%)とドキソルビシンをそれぞれ対照と陽性対照として使った。スルホローダミンBタンパク質(SRB)の染色は、HaCaT細胞におけるテルビナフィンの細胞毒性を評価する為に使った。 |
反応条件 | 50、25、12.5、6.25、3.125と1.56 μg/mL, 24時間 |
アプリケーション | HaCaT細胞に対するテルビナフィンのIC50値は12.5-25 μg/mLである。テルビナフィンのIC50値は、未処理と対照群、そしてベクトル対照群に比べて、中程度の細胞の円形化と収縮を示した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 皮膚感染症のギニアピッグモデル |
準備方法 | 処理の為、テルビナフィンを2%のメチルセルロースと0.5%のTween 80で懸濁した。処理は接種の日に毛瘡白癬菌で始まり、九日連続で毎日行った。真菌の状態は、最後の処理の24時間後に評価した。 |
投与形態 | 2、4、6と8mg/kg/日、経口、9日間 |
アプリケーション | 感染の日から、経口用量が4から6mg/kg/日のテルビナフィンを9日間連続で処理し、白癬菌に対して良い活性を示した。 |
References: | |
| Cas No. | 91161-71-6 | SDF | |
| Chemical Name | (E)-N,6,6-trimethyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)hept-2-en-4-yn-1-amine | ||
| Canonical SMILES | CC(C)(C)C#CC=CCN(C)CC1=CC=CC2=CC=CC=C21 | ||
| Formula | C21H25N | M.Wt | 291.43 |
| 溶解度 | ≥ 11.9mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4314 mL | 17.1568 mL | 34.3136 mL |
| 5 mM | 686.3 μL | 3.4314 mL | 6.8627 mL |
| 10 mM | 343.1 μL | 1.7157 mL | 3.4314 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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