TGFβ1-IN-1 |
カタログ番号GC70021
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TGFβ1-IN-1は、経口の活性型の転換の成長因子β1（TGF-β1）特異的に阻害剤であり、TGF-β1シグナル伝達経路を著しく阻害し、それによってもたらされる線維化に関するタンパク質（α-スムースマッスルアクチンやフィブロネクチンなど）の発現亢進を抑制する。肝線維症などの線維の増殖性疾患のメカニズム研究や治療の開発に適している。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2348795-14-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TGFβ1-IN-1は、経口の活性型の転換の成長因子β1（TGF-β1）特異的に阻害剤であり、TGF-β1シグナル伝達経路を著しく阻害し、それによってもたらされる線維化に関するタンパク質（α-スムースマッスルアクチンやフィブロネクチンなど）の発現亢進を抑制する。肝線維症などの線維の増殖性疾患のメカニズム研究や治療の開発に適している。TGF‐β1は強力な線維形成因子であり、細胞外のマトリックスの合成に関与し、上皮間葉転換（EMT）、細胞外マトリックス（ECM）沈着、免疫抑制的微小環境において重要な役割を果たす。
In vitroでは、HK2細胞をTGFβ1-In-1（20μM）で24時間で処理すると、細胞内のS100カルシウムの結合タンパク質A2（S100A2）の発現が著しく抑制された。
In vivoでは、四塩化炭素（CCl4)誘発肝線維症モデルマウスにTGFβ1-IN-1 (15、30mg/kg)を経口で投与した結果、3週間でCCl4誘発性肝障害を予防し、肝重量係数、血清ALT、AST、CHO、およびTGレベルを低下させ、肝構造障害と炎症細胞の浸潤を著しく改善し、肝組織のコラーゲンの沈着を減少させ、免疫細胞の蓄積を抑制した。この効果はトラニラストよりも優れていた。
References:
[1] Zhu J, Fan J, Xia Y, et al. Potential therapeutic targets of macrophages in inhibiting immune damage and fibrotic processes in musculoskeletal diseases[J]. Frontiers in immunology, 2023, 14: 1219487.
[2] Laping N J, Grygielko E, Mathur A, et al. Inhibition of transforming growth factor (TGF)-β1–induced extracellular matrix with a novel inhibitor of the TGF-β type I receptor kinase activity: SB-431542[J]. Molecular pharmacology, 2002, 62(1): 58-64.
[3] Chung J Y F, Chan M K K, Li J S F, et al. TGF-β signaling: from tissue fibrosis to tumor microenvironment[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2021, 22(14): 7575.
[4] Yang X, Zheng F, Yan P, et al. S100A2 activation promotes interstitial fibrosis in kidneys by FoxO1-mediated epithelial-mesenchymal transition[J]. Cell Biology and Toxicology, 2024, 40(1): 86.
[5] Yue L, Xue T, Su X, et al. Discovery and evaluation of phenacrylanilide derivatives as novel potential anti-liver fibrosis agents[J]. European journal of medicinal chemistry, 2022, 242: 114685.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | HK2細胞 |
準備方法 | HK2細胞を、特異的TGF-β1阻害剤であるTGF-β1-IN-1を20μMの濃度で24時間で処理し、TGF-β1がS100A2発現に及ぼす影響を阻害するその効果について評価した。 |
反応条件 | 20μM; 24時間 |
アプリケーション | TGFβ1-IN-1はS100A2のタンパク質発現を阻害した。 |
| 動物実験 [２]: | |
動物モデル | 雄性C57BL/6Jマウス |
準備方法 | 雄性C57BL/6Jマウスを5群に分け：CCl4+トランリアスト（30mg/kg）群；CCl4+TGFβ1-IN-1（15mg/kgと30mg/kg）群；対照群とCCl4群とした。CCl4の誘発マウスの肝線維症モデルを確立するため、マウスにCCl4（ダマスベータ、CAS: 56-23-5、体重 1mL/kg、オリーブオイルに溶ける 1:4 v/v）を6週間（毎週3回）で腹腔内に投与した。対照群のマウスには同量のオリーブオイルを投与した。油/CCl4注入3週間の後、薬物の療法を始めた。対照群とCCl4群には溶媒(5:45:55 DMSO 比:ポリエチレングリコール 400:通常の食塩水）を毎日経口で投与した。薬物群には最終3週間、低用量TGFβ1-IN-1（15mg/kg）、高用量TGFβI-IN-1トラニラスト（30mg/kg）を毎日経口で投与した。最終薬物の投与の24時間後にマウスを犠牲に処理した。そのあとの分析のためにマウスの肝臓、そのほかの臓器、血清を集めた。 |
投与形態 | 15、30mg/kg；週3回、3週間；経口投与 |
アプリケーション | TGFβ1-IN-1 による治療後、脾臓重量係数は用量依存的に減少し、CCl4 刺激後の腎障害および炎症細胞浸潤が減少した。 |
References: | |
| Cas No. | 2348795-14-0 | SDF | |
| Formula | C22H24N2O3 | M.Wt | 364.44 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (274.39 mM; Need ultrasonic) | Storage | 4°C, away from moisture and light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7439 mL | 13.7197 mL | 27.4394 mL |
| 5 mM | 548.8 μL | 2.7439 mL | 5.4879 mL |
| 10 mM | 274.4 μL | 1.372 mL | 2.7439 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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