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TGF-β / Smad Signaling

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

対象は  TGF-β / Smad Signaling

製品は  TGF-β / Smad Signaling

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC13890 (±)-Palmitoylcarnitine chloride

    C16:0 Carnitine, CAR 16:0, DL-Carnitine hexadecanoyl ester, DL-Carnitine palmitoyl ester, Hexadecanoyl-DL-carnitine, DL-Hexadecanoylcarnitine, NSC 628323, DL-Palmitoylcarnitine

     (±)-塩化パルミトイルカルニチンは、脂肪酸由来のミトコンドリア基質であり、炎症誘発性経路、Ca2+ 流入、および DHT 様効果に影響を与えることにより、結腸直腸および前立腺癌細胞の細胞生存を選択的に減少させます。 (±)-Palmitoylcarnitine chloride Chemical Structure
  3. GC10603 (-)-epicatechin gallate

    ECG

     (-)-エピカテキンガレート (エピカテキンガレート) は、シクロオキシゲナーゼ-1 (COX-1) を 7.5 μM の IC50 で阻害します。 (-)-epicatechin gallate Chemical Structure
  4. GC17242 (-)-epigallocatechin

    (-)EGC, epi-Gallocatechin, NSC 674039

     (-)-エピガロカテキン (エピガロカテキン) は、緑茶に最も豊富に含まれるフラボノイドであり、折り畳まれていない天然のポリペプチドに結合し、アミロイド線維への変換を防ぐことができます。 (-)-epigallocatechin Chemical Structure
  5. GC14049 (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG)

    EGCG

    多様な生物学的活性を持つフェノール

     (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG) Chemical Structure
  6. GC14012 (-)-Indolactam V (-)-インドラクタム V は PKC アクチベーターであり、Kis は 3.36 nM、η-CRD2 (PKCη サロゲート ペプチド)、γ-CRD2 (PKCγ サロゲート ペプチド) では 1.03 μM、Kds は 5.5 nM (η-C1B)、7.7 です。 nM (ε-C1B)、8.3 nM (δ-C1B)、18.9 nM (β-C1A-long)、20.8 nM (α-C1A-long)、137 nM (β-C1B)、138 nM (γ-C1A) 、213 nM (γ-C1B)、抗腫瘍活性があります。 (-)-Indolactam V Chemical Structure
  7. GC70295 (S)-Ro 32-0432 (S)-Ro 32-0432 is a potent, selective, ATP-competitive and orally active PKC inhibitor. (S)-Ro 32-0432 Chemical Structure
  8. GC18062 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol

    1,2-DLG

     1,2-ジラウロイル-sn-グリセロールは飽和ジアシルグリセロールであり、セカンドメッセンジャーシグナル伝達に関与している可能性があります。 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol Chemical Structure
  9. GC14134 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol

    1,2-DMG

     1,2-ジミリストイル-sn-グリセロールは、飽和ジアシルグリセロールであり、PKC の活性化のための弱いセカンド メッセンジャーです 。 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol Chemical Structure
  10. GC13877 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol

    1,2-DPG,NSC 269964

     1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロールは内因性代謝産物です。 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol Chemical Structure
  11. GC12662 1,2-Distearoyl-sn-glycerol

    1,2-Dioctadecanoyl-sn-glycerol,DSG

     1,2-ジステアロイル-sn-グリセロール (DSG; 1,2-ジオクタデカノイル-sn-グリセロール) は、1,2-ジアシル-sn-グリセロール (DAG) の分子種を分離および同定するための内部標準として機能します。 . 1,2-Distearoyl-sn-glycerol Chemical Structure
  12. GC12172 1-Naphthyl PP1

    1NaphthylPP1, PP1 Analog

     1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) は、src ファミリーキナーゼの選択的阻害剤です。 1-ナフチル PP1 は、v-Src および c-Fyn、c-Abl、CDK2、および CAMK II を、それぞれ 1.0、0.6、0.6、18、および 22 μM の IC50 で阻害します。 1-Naphthyl PP1 Chemical Structure
  13. GC41863 10,11-dehydro Curvularin

    α,β-dehydro Curvularin

     10,11-デヒドロ クルブラリンは、一般的な真菌の植物毒であり、抗生物質です。 10,11-dehydro Curvularin Chemical Structure
  14. GN10444 12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate

    PMA; TPA; Phorbol myristate acetate

    PKC活性化剤

     12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate Chemical Structure
  15. GC13927 A 77-01

    A77-01;A-77-01

    強力なALK5阻害剤

     A 77-01 Chemical Structure
  16. GC10166 A 83-01

    TGF-βタイプI受容体阻害剤

     A 83-01 Chemical Structure
  17. GC35210 A 83-01 sodium salt

    3-(6-Methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-(quinolin-4-yl)-1H-pyrazole-1-carbothioamide, sodium salt

    TGF-βタイプI受容体ALK5キナーゼの強力な阻害剤

     A 83-01 sodium salt Chemical Structure
  18. GC60037 A-3 hydrochloride A-3 塩酸塩は、さまざまなキナーゼの強力な細胞透過性可逆性 ATP 競合非選択的アンタゴニストです。 A-3 hydrochloride Chemical Structure
  19. GC15579 Adaphostin

    NSC 680410

     AG957 のアダマンチルエステルであるアダホスチン (NSC 680410) は、強力な p210bcr/abl 阻害剤です (IC50=14 μM)。アダホスチンは、T リンパ芽球性ヒト白血病細胞株のアポトーシスを誘導します (IC50 は 17 ～ 216 nM の範囲)。アダホスチンは、慢性および急性骨髄性白血病細胞に対して有意かつ選択的な活性を持っています。アダホスチンは、CLL B 細胞内の活性酸素種 (ROS) のレベルを増加させました。 Adaphostin Chemical Structure
  20. GC16475 Afuresertib

    GSK2110183

     Afuresertib (GSK2110183) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。 Afuresertib Chemical Structure
  21. GC42747 Afuresertib (hydrochloride)

    GSK2110183B

     アフレセルチブ (塩酸塩) (GSK 2110183 塩酸塩) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。 Afuresertib (hydrochloride) Chemical Structure
  22. GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 は、アクチビン受容体様キナーゼ 2 (ALK2) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 9 nM で、ALK3 に対して 700 倍以上の選択性があります。 ALK2-IN-2 Chemical Structure
  23. GC11050 ALK5 Inhibitor II (hydrochloride)

    E 616452,RepSox,SJN 2511

    ALK5阻害剤

     ALK5 Inhibitor II (hydrochloride) Chemical Structure
  24. GC68679 Aprinocarsen sodium

    ISIS 3521 sodium

    Aprinocarsen（ISIS 3521）ナトリウムは、タンパク質キナーゼC-α（PKC-α）の特異的なアンチセンスオリゴヌクレオチド阻害剤です。Aprinocarsen sodiumは20-merのオリゴヌクレオチドであり、細胞分化と増殖を調節することができます。Aprinocarsen sodiumは、裸マウス内の人間腫瘍細胞系の成長を抑制することができます。Aprinocarsen sodiumには、人間癌治療化合物としての価値があります。

     Aprinocarsen sodium Chemical Structure
  25. GC34300 AR-13324 analog mesylate AR-13324 analog mesylate Chemical Structure
  26. GC19034 AR-13324 mesylate AR-13324 mesylateは、低濃度で培養されたヒトとブタのトラバーシャルメッシュ細胞に形態学的変化を誘発することが示された、ROCK IとROCK IIの強力な阻害剤である。 AR-13324 mesylate Chemical Structure
  27. GC31959 AS2521780 AS2521780 は、IC50 が 0.48 nM の新しい PKCθ 選択的阻害剤です。 AS2521780 Chemical Structure
  28. GC32703 Asciminib (ABL001)

    ABL001

     Asciminib (ABL001) (ABL001) は強力かつ選択的なアロステリック BCR-ABL1 阻害剤であり、0.25 nM の IC50 で成長した Ba/F3 細胞を阻害します。 Asciminib (ABL001) Chemical Structure
  29. GC64462 Asciminib hydrochloride Asciminib (ABL001) 塩酸塩は、強力かつ選択的なアロステリック BCR-ABL1 阻害剤であり、0.25 nM の IC50 で成長した Ba/F3 細胞を阻害します。 Asciminib hydrochloride Chemical Structure
  30. GN10534 Asiaticoside

    Ba 2742, NSC 36002, NSC 166062

     Asiaticoside Chemical Structure
  31. GC17712 AT13148 AT13148 は、Akt1/2/3、p70S6K、PKA、それぞれROCKI/II。 AT13148 Chemical Structure
  32. GC64815 Aurothiomalate sodium アウロチオリンゴ酸ナトリウムは、強力かつ選択的な発癌性 PKCΙ シグナル伝達阻害剤です。 Aurothiomalate sodium Chemical Structure
  33. GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734 は、47 nM の IC50 を持つ選択的経口活性 TGFBR1 キナーゼ阻害剤です。 AZ 12799734 Chemical Structure
  34. GC35442 Azaindole 1

    ROCK-IN-2 ，TC-S 7001

     アザインドール 1 (アザインドール 1; TC-S 7001) は、ヒト ROCK-1 および ROCK-2 に対してそれぞれ 0.6 および 1.1nM の IC50 を持つ、経口活性で ATP 競合的な ROCK 阻害剤です。 Azaindole 1 Chemical Structure
  35. GC35462 Bafetinib

    INNO-406

     Bafetinib は、経口で有効な強力な Lyn/Bcr-Abl チロシンキナーゼ阻害剤です。バフェチニブは、いくつかのプロアポトーシス Bcl-2 ホモロジー (BH)3 のみのタンパク質 (Bim、Bad、Bmf、Bik) の活性を増強し、Bcl-2 ファミリーが制御する固有のアポトーシス経路を介して Ph+ 白血病細胞のアポトーシスを誘導します。 Bafetinib Chemical Structure
  36. GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1 は、pIC50 が 6.46 の BCR-ABL チロシンキナーゼの阻害剤であり、慢性骨髄性白血病の研究に使用される可能性があります。 BCR-ABL-IN-1 Chemical Structure
  37. GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2 は BCR-ABL1 チロシンキナーゼの阻害剤であり、ABL1native および ABL1T315I の IC50 はそれぞれ 57 nM、773 nm です。 BCR-ABL-IN-2 Chemical Structure
  38. GC32868 BDP5290 BDP5290 は、ROCK1、ROCK2、MRCKα、および MRCKβ に対してそれぞれ 5 nM、50 nM、10 nM、および 100 nM の IC50 を持つ、ROCK と MRCK の両方の強力な阻害剤です。 BDP5290 Chemical Structure
  39. GC34493 BIBF0775 BIBF0775 は、34 nM の IC50 を持つ、強力かつ選択的なトランスフォーミング増殖因子 β (TGFβ) タイプ I 受容体 (Alk5) 阻害剤です。 BIBF0775 Chemical Structure
  40. GC62868 BIO-013077-01 BIO-013077-01 は、ピラゾール TGF-β 阻害剤です。 BIO-013077-01 Chemical Structure
  41. GC12135 Bisindolylmaleimide II

    BIM II

     ビスインドリルマレイミド II は、すべての PKC サブタイプの一般的な阻害剤です 。 Bisindolylmaleimide II Chemical Structure
  42. GC14716 Bisindolylmaleimide IV

    Arcyriarubin A,BIM IV

     Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) は強力なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤であり、IC50 は 0.1 ～ 0.55 μM の範囲です。 Bisindolylmaleimide IV Chemical Structure
  43. GC17239 Bisindolylmaleimide V

    BIM V, Ro 316045

     ビスインドリルマレイミド V は、プロテインキナーゼ C 阻害研究用の細胞透過性ネガティブコントロールで、IC50 値は 100 μM を超えています。ビスインドリルマレイミド V は、マイトジェン刺激プロテインキナーゼ p70s6k/p85s6k (S6K) の活性化を in vivo で 8 μM の IC50 でブロックします。 Bisindolylmaleimide V Chemical Structure
  44. GC13226 Bisindolylmaleimide VIII (acetate)

    BIM VIII,Ro 31-7549

     Bisindolylmaleimide VIII (アセテート) (Ro 31-7549 アセテート) は、ラット脳 PKC に対して 158 nM の IC50 を持つ強力で選択的なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。 Bisindolylmaleimide VIII (acetate) Chemical Structure
  45. GC18354 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)

    BIM X, Ro 31-8425

     ビスインドリルマレイミド X (塩酸塩) (BIM-X 塩酸塩) は、強力で選択的なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) Chemical Structure
  46. GC35530 BJE6-106

    B106

     BJE6-106 (B106) は、IC50 が 0.05 μM の強力な選択的第 3 世代 PKCδ 阻害剤であり、古典的な PKC アイソザイム PKCα (IC50 = 50 μM) よりも選択的にターゲットを絞っています。 BJE6-106 Chemical Structure
  47. GC50593 BMP signaling agonist sb4 BMP シグナル伝達アゴニスト sb4 は、74 nM の EC50 値を持つ強力なベンゾオキサゾール骨形成タンパク質 4 (BMP4) シグナル伝達アゴニストであり、細胞内 p-SMAD-1/5/9 を安定化することによって BMP シグナル伝達を活性化します。 BMP シグナル伝達アゴニスト sb4 は、BMP4 標的遺伝子（DNA 結合の阻害剤、Id1 および Id3）の標準的な BMP シグナル伝達を活性化します。 BMP signaling agonist sb4 Chemical Structure
  48. GC13343 Bosutinib (SKI-606)

    SKI 606

     ボスチニブ (SKI-606) は、それぞれ 1.2 nM および 1 nM の IC50 を持つ経口 Src/Abl チロシンキナーゼ阻害薬です。 Bosutinib (SKI-606) Chemical Structure
  49. GC40080 Bosutinib-d8

    SKI-606 D8

    Bosutinib-d8は、GC-またはLC-MSによるボスチニブの定量のための内部標準として使用することを目的としています。

     Bosutinib-d8 Chemical Structure
  50. GC17670 Bryostatin 1

    NSC 339555

     ブリオスタチン 1 は、コケ虫の Bugula neritina から分離された天然のマクロライドであり、強力な中枢神経系 (CNS) 透過性 PKC モジュレーターです。 Bryostatin 1 Chemical Structure
  51. GC12842 Bryostatin 2

    タンパク質キナーゼC（PKC）活性化剤

     Bryostatin 2 Chemical Structure
  52. GC12695 Bryostatin 3 大環状ラクトンであるブリオスタチン 3 は、Ki が 2.75 nM のプロテインキナーゼ C アクチベーターです。ブリオスタチン 3 は、細胞増殖の 12-O-テトラデカノイルホルボール-13-アセテート (TPA) 阻害をブロックできますが、TPA で強化された細胞基質接着はブロックしませんでした。 Bryostatin 3 Chemical Structure
  53. GC16539 Butaprost

    15deoxy16Shydroxy17cyclobutyl PGE1 methyl ester, TR 4979

     ブタプロストは、選択的プロスタグランジン E 受容体 (EP2) アゴニストであり、マウス EP2 受容体に対する EC50 は 33 nM、Ki は 2.4 μM です。 Butaprost Chemical Structure
  54. GC11605 C-1 C-1 は強力なプロテインキナーゼ阻害剤であり、cGMP 依存性プロテインキナーゼ (PKG)、cAMP 依存性プロテインキナーゼ (PKA) の IC50 は 4 μM、8 μM、12 μM および 240 μM です。 、プロテインキナーゼC（PKC）およびMLC-キナーゼ、それぞれ。 C-1 は ROCK 阻害剤としても使用されます。 C-1 Chemical Structure
  55. GC43105 C8 Ceramide (d18:1.8:0)

    N-octanoyl-D-erythro-Sphingosine

    C8セラミド（d18：1.8：0）（N-オクタノイル-D-エリスロ-スフィンゴシン）は、自然界に存在するセラミドの細胞浸透性アナログです。

     C8 Ceramide (d18:1.8:0) Chemical Structure
  56. GC11159 Calphostin C

    Cladochrome E, PKF 115584, UCN 1028C

     カルホスチン C は、プロテインキナーゼ C の強力かつ特異的な阻害剤です。 Calphostin C Chemical Structure
  57. GC68833 Carotuximab

    TRC105; DE-122

    カロツキシマブ（TRC105）は、内皮細胞糖タンパク質（CD105）およびその下流のSmadシグナル伝達経路を阻害することができるIgG1モノクローナル抗体です。カロツキシマブには免疫調節作用と抗腫瘍作用があります。

     Carotuximab Chemical Structure
  58. GC62612 CC-90005 CC-90005 は、プロテインキナーゼ C-θ (PKC-θ) の強力で選択的な経口活性阻害剤であり、IC50 は 8 nM です。 CC-90005 Chemical Structure
  59. GC38898 CCG-222740 CCG-222740 は、経口活性で選択的な Rho/ミオカルディン関連転写因子 (MRTF) 経路阻害剤です。 CCG-222740 は、アルファ平滑筋アクチンタンパク質発現の強力な阻害剤でもあります。 CCG-222740 は、皮膚の線維化を効果的に軽減し、黒色腫の転移をブロックします。 CCG-222740 Chemical Structure
  60. GC35651 Cenisertib

    AS-703569; R-763

     Cenisertib (AS-703569) は、Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5、および FLT3 の活性をブロックする ATP 競合マルチキナーゼ阻害剤です。セニセルチブは、腫瘍性マスト細胞 (MC) のいくつかの異なる分子標的の活性をブロックすることにより、主要な増殖抑制効果を誘導します。セニセルチブは、膵臓、乳房、結腸、卵巣、肺の腫瘍および白血病の異種移植モデルにおける腫瘍増殖を阻害します。 Cenisertib Chemical Structure
  61. GC18521 Cercosporin

    CGP 049090, NSC 153111

     セルコスポリンは、植物病原体であるセルコスポラキクチイと、菌類のエルシノエ科の色素であるエルシノクロムによって生成されます。セルコスポリンは、活性化波長が短い強力な光増感剤であり、特に穿孔を回避する必要がある場合に、表面光線力学療法 (PDT) 治療に最も適しています。 Cercosporin Chemical Structure
  62. GC10687 CGP 53353

    DAPH-7

     CGP 53353 (DAPH-7) は、PKCβII および PKCβI の IC50 がそれぞれ 0.41 mM および 3.8 mM の強力な PKC 阻害剤です。 CGP 53353 Chemical Structure
  63. GC14650 CGP60474

    CDK阻害剤

     CGP60474 Chemical Structure
  64. GC32250 Chebulinic acid

    Eutannin, NSC 69862

     ケブリン酸は強力な天然のM. Chebulinic acid Chemical Structure
  65. GN10463 Chelerythrine Chelerythrine Chemical Structure
  66. GC13065 Chelerythrine Chloride

    Broussonpapyrine chloride, NSC 646662

    PKCとBcl-xLの強力な阻害剤

     Chelerythrine Chloride Chemical Structure
  67. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155

    CHMFL-ABL-KIT-155

     CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; 化合物 34) は、非常に強力な経口活性型 II ABL/c-KIT デュアル キナーゼ阻害剤 (それぞれ 46 nM および 75 nM の IC50) であり、 BLK (IC50=81 nM)、CSF1R (IC50=227 nM)、DDR1 (IC50=116 nM)、DDR2 (IC50=325 nM)、LCK (IC50=12 nM)、PDGFRβ (IC50= 80 nM) キナーゼ。 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) は、細胞周期の進行を停止させ、アポトーシスを誘導します。 CHMFL-ABL/KIT-155 Chemical Structure
  68. GC70882 Chromenone 1 Chromenone 1 is a potent osteogenic bone morphogenetic protein (BMP) potentiator. Chromenone 1 Chemical Structure
  69. GC43286 CMPD101 CMPD101 は、それぞれ 18 nM および 5.4 nM の IC50 を持つ、強力で高度に選択的で膜透過性の GRK2/3 の低分子阻害剤です。 CMPD101 Chemical Structure
  70. GC50704 CRT 0066854 hydrochloride CRT 0066854 塩酸塩は、強力で選択的な非定型 PKCs 阻害剤です。 CRT 0066854 hydrochloride Chemical Structure
  71. GC45414 CRT0066854 CRT0066854 は、強力かつ選択的な非定型 PKC アイソザイム阻害剤です。 CRT0066854 Chemical Structure
  72. GC35753 CT-721 CT-721 は、野生型 Bcr-Abl キナーゼに対する IC50 が 21.3 nM の強力な時間依存性 Bcr-Abl キナーゼ阻害剤であり、抗慢性骨髄性白血病 (CML) 活性を持っています。 CT-721 Chemical Structure
  73. GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004)

    Dianilinopyrimidine-01

     CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004) は、アミノピリミジンであり、汎キナーゼ阻害剤です。 CZC-8004 (CZC-00008004) は、それぞれ 650 および 437 nM の IC50 値で EGFR および VEGFR2 を含むさまざまなチロシンキナーゼに結合できます。 CZC-8004 (CZC-00008004) Chemical Structure
  74. GC17591 D-erythro-Sphingosine (synthetic)

    (-)Sphingosine, DerythroSphingosine C18

     D-erythro-Sphingosine (synthetic)はp32-キナーゼの非常に強力な活性化剤であり、EC50値は8μMである。 D-erythro-Sphingosine (synthetic) Chemical Structure
  75. GC72448 Dalutrafusp alfa Dalutrafusp alfa (AGEN-1423; GS-1423) is a specific bifunctional antibody against CD73 and TGF-β, which is involved in the immunosuppressive pathway. Dalutrafusp alfa Chemical Structure
  76. GN10336 Daphnetin

    7,8-Dihydroxycoumarin, NSC 633563

     Daphnetin Chemical Structure
  77. GC38186 Daphnoretin

    NSC 291852

     ウィクストロミア インディカから分離されたダフノレチン (デフノレチン) は、抗ウイルス活性を持っています 。 Daphnoretin Chemical Structure
  78. GC35812 Dasatinib hydrochloride ダサチニブ (BMS-354825) 塩酸塩は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ塩酸塩は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ塩酸塩は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。 Dasatinib hydrochloride Chemical Structure
  79. GC15884 Dasatinib Monohydrate ダサチニブ (BMS-354825) 一水和物は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ一水和物は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ一水和物は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。 Dasatinib Monohydrate Chemical Structure
  80. GC14007 DCC-2036 (Rebastinib)

    DCC-2036

     DCC-2036 (レバスチニブ) (DCC-2036) は、Abl1WT および Abl1T315I に対する経口活性の非 ATP 競合的 Bcr-Abl 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.8 nM および 4 nM です。 DCC-2036 (レバスチニブ) は、SRC、KDR、FLT3、および Tie-2 も阻害し、c-Kit に対しては低い活性を示します。 DCC-2036 (Rebastinib) Chemical Structure
  81. GC38388 DCPLA-ME

    DCPLA methyl ester

     DCPLA のメチルエステル型である DCPLA-ME は、神経変性疾患の治療に使用される強力な PKCε アクチベーターです 。 DCPLA-ME Chemical Structure
  82. GC31892 Decursin ((+)-Decursin)

    (+)-Decursin

     デカーシン ((+)-デカーシン) ((+)-デカーシン ((+)-デカーシン)) は強力な抗腫瘍剤です。 Decursin ((+)-Decursin) Chemical Structure
  83. GC38085 Decursinol angelate アンジェリカギガスの根に由来する細胞毒性およびプロテインキナーゼ C (PKC) 活性化剤であるデクルシノールアンゲレートは、抗腫瘍および抗炎症活性を持っています 。 Decursinol angelate Chemical Structure
  84. GC16354 Dequalinium Chloride

    NSC 166454

     Dequalinium Chloride は、アパミン感受性 K+ チャネルの選択的遮断薬です。 Dequalinium Chloride Chemical Structure
  85. GC38482 Desmethylglycitein

    6-hydroxy Daidzein, 6,7,4’-THIF

     ダイゼインの代謝産物であるデスメチルグリシテイン (4',6,7-トリヒドロキシイソフラボン) は、抗酸化作用と抗がん作用を持つ Glycine max に由来します。デスメチルグリシテインは、太陽光 UV (sUV) 誘発マトリックス マトリックス メタロプロテイナーゼ 1 (MMP1) に対するプロテイン キナーゼ C (PKC)α の直接阻害剤です。デスメチルグリシテインは、サイトゾルで ATP 競合的に PI3K に結合し、そこで PI3K および下流のシグナル伝達カスケードの活性を阻害し、3T3-L1 前脂肪細胞の脂肪生成を抑制します。 Desmethylglycitein Chemical Structure
  86. GC17767 Dihydrosphingosine ジヒドロスフィンゴシンは、PKC およびホスホリパーゼ A2 (PLA2) の強力な阻害剤です。 Dihydrosphingosine Chemical Structure
  87. GC34060 Disitertide (P144) ジシテルチド (P144) (P144) は、その受容体との相互作用を遮断するように特別に設計された、ペプチド性形質転換成長因子-ベータ 1 (TGF-β1) 阻害剤です。ジシテルチド (P144) (P144) は、PI3K 阻害剤であり、アポトーシス誘導剤でもあります。 Disitertide (P144) Chemical Structure
  88. GC68333 Disitertide diammonium

    P144 diammonium

     Disitertide diammonium Chemical Structure
  89. GC60782 Disitertide TFA

    P144 TFA

     ジシテルチド (P144) TFA は、その受容体との相互作用をブロックするように特別に設計された、ペプチド性トランスフォーミング増殖因子-ベータ 1 (TGF-β1) 阻害剤です。ジシテルチド (P144) TFA は、PI3K 阻害剤であり、アポトーシス誘導剤でもあります。 Disitertide TFA Chemical Structure
  90. GC14298 DMH-1

    BMP Inhibitor II, DorsoMorphin Homolog 1, VU036482

     DMH-1 は、ALK1/ALK2/ALK3/ALK6 に対してそれぞれ 27/107.9/<5/47.6 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な BMP 阻害剤です。 DMH-1 Chemical Structure
  91. GC17243 Dorsomorphin (Compound C)

    Compound C

     ドルソモルフィン（化合物Ｃ）（化合物Ｃ）は、選択的かつＡＴＰ競合的なＡＭＰＫ阻害剤である（ＡＭＰの非存在下でＫｉ＝１０９ｎＭ）。ドルソモルフィン (化合物 C) (BML-275) は、BMP タイプ I 受容体 ALK2、ALK3、および ALK6 を選択的に阻害します。ドルソモルフィン (化合物 C) はオートファジーを誘導します。 Dorsomorphin (Compound C) Chemical Structure
  92. GC12560 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

    BML-275 2HCl,Compound C 2HCl

    ドルソモルフィン（コンパウンドC）2HCl（BML-275ジヒドロクロライド；コンパウンドCジヒドロクロライド）は、Kiが109nMの強力で選択的なATP競合性AMPK阻害剤です。 ドルソモルフィン（コンパウンドC）2HClは、タイプI受容体ALK2、ALK3、およびALK6を標的としてBMP経路を阻害します。 ドルソモルフィン（コンパウントC）2HClはオートファジーを誘導します。

     Dorsomorphin (Compound C) 2HCl Chemical Structure
  93. GC35897 DPH DPH は強力な細胞透過性 c-Abl 活性化因子であり、c-Abl 活性化の刺激において強力な酵素および細胞活性を示します。 DPH Chemical Structure
  94. GC69052 Elezanumab

    Elezanumab（ABT-555; AE12-1Y-QL）は、排斥性ガイド分子A（RGMa）を選択的にターゲットとする人工単一クローン抗体です。 Elezanumabは、SMAD1 / 5/8経路を介してRGMaが媒介するBMP信号伝達を効果的に阻害し、IC50は約97 pMです。 Elezanumabは神経損傷および脱髄モデルでの神経再生および神経保護作用を促進し、N末端のRGMaに結合し、BMP信号伝達をブロックし、RGMc交差反応性が欠如しています。 Elezanumabには神経再生および神経保護活性があり、鉄代謝に影響を与えません。

     Elezanumab Chemical Structure
  95. GC32914 EMT inhibitor-1 EMT インヒビター-1 は、抗腫瘍活性を持つ Hippo、TGF-β、および Wnt シグナル伝達経路の阻害剤です。 EMT inhibitor-1 Chemical Structure
  96. GC11499 Enzastaurin (LY317615)

    LY317615

     エンザスタウリン (LY317615) (LY317615) は、強力で選択的な PKCβ です。 PKCα、PKCγ よりも 6 ～ 20 倍の選択性を示す、6 nM の IC50 を持つ阻害剤。およびPKCε。 Enzastaurin (LY317615) Chemical Structure
  97. GC65329 EW-7195 EW-7195 は、4.83 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な ALK5 (TGFβR1) 阻害剤です。 EW-7195 は、p38α よりも ALK5 に対して >300 倍の選択性があります。 EW-7195 は、TGF-β1 誘導性の Smad シグナル伝達、上皮間葉転換 (EMT)、および乳房腫瘍の肺への転移を効率的に阻害します。 EW-7195 Chemical Structure
  98. GC13354 EW-7197

    Vactosertib, TEW-7197

     EW-7197 (EW-7197) は、12.9 nM の IC50 を持つ、強力な経口活性の ATP 競合アクチビン受容体様キナーゼ 5 (ALK5) 阻害剤です。 EW-7197 は、ナノモル濃度で ALK2 および ALK4 (IC50 17.3 nM) も阻害します。 EW-7197 は強力な抗転移活性と抗がん効果を持っています。 EW-7197 Chemical Structure
  99. GC13869 Fasudil Fasudil (HA-1077; AT877) は非特異的な RhoA/ROCK 阻害剤であり、ROCK1 の Ki が 0.33 μM、ROCK2 の IC50 が 0.158 μM、ROCK2 および PKA が 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM で、プロテインキナーゼにも阻害効果があります。 、PKC、PKG、それぞれ。ファスジルは、強力な Ca2+ チャネル拮抗薬および血管拡張薬でもあります。 Fasudil Chemical Structure
  100. GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil（HA-1077; AT877）塩酸塩は非特異的RHOA/ROCK阻害剤であり、0.33 &#############788787878788788788878878887###8年にかうしたタンパク質キナーゼにも阻害効果があります。 offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_ja_2022q2.mdFasudil (HA-1077) HCl is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_ja_2022q2.md Fasudil (HA-1077) HCl Chemical Structure
  101. GC32867 Flumatinib (HHGV678)

    HH-GV-678

     フルマチニブ (HHGV678) (HHGV678) は、Bcr-Abl の経口選択的阻害剤です。フルマチニブ (HHGV678) は c-Abl、PDGFRβ を阻害します。それぞれ 1.2 nM、307.6 nM、および 665.5 nM の IC50 を持つ c-Kit。 Flumatinib (HHGV678) Chemical Structure

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