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TGF-β / Smad Signaling

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Products for  TGF-β / Smad Signaling

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC13890 (±)-Palmitoylcarnitine chloride (±)-塩化パルミトイルカルニチンは、脂肪酸由来のミトコンドリア基質であり、炎症誘発性経路、Ca2+ 流入、および DHT 様効果に影響を与えることにより、結腸直腸および前立腺癌細胞の細胞生存を選択的に減少させます。 (±)-Palmitoylcarnitine chloride  Chemical Structure
  3. GC10603 (-)-epicatechin gallate (-)-エピカテキンガレート (エピカテキンガレート) は、シクロオキシゲナーゼ-1 (COX-1) を 7.5 μM の IC50 で阻害します。 (-)-epicatechin gallate  Chemical Structure
  4. GC17242 (-)-epigallocatechin (-)-エピガロカテキン (エピガロカテキン) は、緑茶に最も豊富に含まれるフラボノイドであり、折り畳まれていない天然のポリペプチドに結合し、アミロイド線維への変換を防ぐことができます。 (-)-epigallocatechin  Chemical Structure
  5. GC14049 (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG) (-)-エピガロカテキンガレート (EGCG) (EGCG) は、緑茶に含まれる主要なポリフェノールであり、細胞増殖を阻害し、細胞アポトーシスを誘導することができます。 (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG)  Chemical Structure
  6. GC14012 (-)-Indolactam V (-)-インドラクタム V は PKC アクチベーターであり、Kis は 3.36 nM、η-CRD2 (PKCη サロゲート ペプチド)、γ-CRD2 (PKCγ サロゲート ペプチド) では 1.03 μM、Kds は 5.5 nM (η-C1B)、7.7 です。 nM (ε-C1B)、8.3 nM (δ-C1B)、18.9 nM (β-C1A-long)、20.8 nM (α-C1A-long)、137 nM (β-C1B)、138 nM (γ-C1A) 、213 nM (γ-C1B)、抗腫瘍活性があります。 (-)-Indolactam V  Chemical Structure
  7. GC18062 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol 1,2-ジラウロイル-sn-グリセロールは飽和ジアシルグリセロールであり、セカンドメッセンジャーシグナル伝達に関与している可能性があります。 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol  Chemical Structure
  8. GC14134 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol 1,2-ジミリストイル-sn-グリセロールは、飽和ジアシルグリセロールであり、PKC の活性化のための弱いセカンド メッセンジャーです 。 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol  Chemical Structure
  9. GC13877 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol 1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロールは内因性代謝産物です。 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol  Chemical Structure
  10. GC12662 1,2-Distearoyl-sn-glycerol 1,2-ジステアロイル-sn-グリセロール (DSG; 1,2-ジオクタデカノイル-sn-グリセロール) は、1,2-ジアシル-sn-グリセロール (DAG) の分子種を分離および同定するための内部標準として機能します。 . 1,2-Distearoyl-sn-glycerol  Chemical Structure
  11. GC12172 1-Naphthyl PP1 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) は、src ファミリーキナーゼの選択的阻害剤です。 1-ナフチル PP1 は、v-Src および c-Fyn、c-Abl、CDK2、および CAMK II を、それぞれ 1.0、0.6、0.6、18、および 22 μM の IC50 で阻害します。 1-Naphthyl PP1  Chemical Structure
  12. GC41863 10,11-dehydro Curvularin 10,11-デヒドロ クルブラリンは、一般的な真菌の植物毒であり、抗生物質です。 10,11-dehydro Curvularin  Chemical Structure
  13. GN10444 12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate 12-O-テトラデカノイル ホルボール-13-アセテート (PMA) は、ホルボール エステルであり、SphK とプロテイン キナーゼ C (PKC) の二重活性化因子です。 12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate  Chemical Structure
  14. GC13927 A 77-01 A 77-01 は、トランスフォーミング増殖因子 (TGF)-β I 型受容体スーパーファミリー アクチビン様キナーゼ ALK5 の強力な阻害剤であり、IC50 は 25 nM です。 A 77-01  Chemical Structure
  15. GC10166 A 83-01 A 83-01 は、TGF-β タイプ I 受容体 ALK5 キナーゼ、タイプ I 結節受容体 ALK4、およびタイプ I 結節受容体 ALK7 の強力な阻害剤であり、ALK5、ALK4、およびALK7、それぞれ。 A 83-01  Chemical Structure
  16. GC35210 A 83-01 sodium salt A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase A 83-01 sodium salt  Chemical Structure
  17. GC60037 A-3 hydrochloride A-3 塩酸塩は、さまざまなキナーゼの強力な細胞透過性可逆性 ATP 競合非選択的アンタゴニストです。 A-3 hydrochloride  Chemical Structure
  18. GC15579 Adaphostin AG957 のアダマンチルエステルであるアダホスチン (NSC 680410) は、強力な p210bcr/abl 阻害剤です (IC50=14 μM)。アダホスチンは、T リンパ芽球性ヒト白血病細胞株のアポトーシスを誘導します (IC50 は 17 ~ 216 nM の範囲)。アダホスチンは、慢性および急性骨髄性白血病細胞に対して有意かつ選択的な活性を持っています。アダホスチンは、CLL B 細胞内の活性酸素種 (ROS) のレベルを増加させました。 Adaphostin  Chemical Structure
  19. GC16475 Afuresertib Afuresertib (GSK2110183) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。 Afuresertib  Chemical Structure
  20. GC42747 Afuresertib (hydrochloride) アフレセルチブ (塩酸塩) (GSK 2110183 塩酸塩) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。 Afuresertib (hydrochloride)  Chemical Structure
  21. GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 は、アクチビン受容体様キナーゼ 2 (ALK2) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 9 nM で、ALK3 に対して 700 倍以上の選択性があります。 ALK2-IN-2  Chemical Structure
  22. GC11050 ALK5 Inhibitor II (hydrochloride) ALK5 inhibitor ALK5 Inhibitor II (hydrochloride)  Chemical Structure
  23. GC34300 AR-13324 analog mesylate AR-13324 analog mesylate  Chemical Structure
  24. GC19034 AR-13324 mesylate

    AR-13324 is a potent inhibitor of ROCK I and ROCK II that has been shown to induce morphologic changes in cultured human and porcine TM cells at low concentration.

    AR-13324 mesylate  Chemical Structure
  25. GC31959 AS2521780 AS2521780 は、IC50 が 0.48 nM の新しい PKCθ 選択的阻害剤です。 AS2521780  Chemical Structure
  26. GC32703 Asciminib (ABL001) Asciminib (ABL001) (ABL001) は強力かつ選択的なアロステリック BCR-ABL1 阻害剤であり、0.25 nM の IC50 で成長した Ba/F3 細胞を阻害します。 Asciminib (ABL001)  Chemical Structure
  27. GC64462 Asciminib hydrochloride Asciminib (ABL001) 塩酸塩は、強力かつ選択的なアロステリック BCR-ABL1 阻害剤であり、0.25 nM の IC50 で成長した Ba/F3 細胞を阻害します。 Asciminib hydrochloride  Chemical Structure
  28. GN10534 Asiaticoside ツボクサ由来の三糖トリテルペンであるアジアチコシドは、ケロイド線維芽細胞において Smad7 を誘導し、TGF-βRI および TGF-βRII を阻害することにより、TGF-β/Smad シグナル伝達を抑制します。 Asiaticoside は、抗酸化、抗炎症、および抗潰瘍特性を示します。 Asiaticoside  Chemical Structure
  29. GC10914 AST 487 AST 487 は 880 nM の IC50 を持つ RET キナーゼ阻害剤であり、RET 自己リン酸化と下流のエフェクターの活性化を阻害し、520 nM の IC50 で Flt-3 も阻害します。 AST 487  Chemical Structure
  30. GC17712 AT13148 AT13148 は、Akt1/2/3、p70S6K、PKA、それぞれROCKI/II。 AT13148  Chemical Structure
  31. GC10638 AT9283 AT9283 は、Aurora A/B、JAK2/3、Abl (T315I)、および Flt3 に対して強力な活性を持つマルチターゲット キナーゼ阻害剤です (IC50 は 1 ~ 30 nM の範囲)。 AT9283 は、in vitro および in vivo で複数の固形腫瘍の増殖と生存を阻害します。 AT9283  Chemical Structure
  32. GC64815 Aurothiomalate sodium アウロチオリンゴ酸ナトリウムは、強力かつ選択的な発癌性 PKCΙ シグナル伝達阻害剤です。 Aurothiomalate sodium  Chemical Structure
  33. GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734 は、47 nM の IC50 を持つ選択的経口活性 TGFBR1 キナーゼ阻害剤です。 AZ 12799734  Chemical Structure
  34. GC35442 Azaindole 1 アザインドール 1 (アザインドール 1; TC-S 7001) は、ヒト ROCK-1 および ROCK-2 に対してそれぞれ 0.6 および 1.1nM の IC50 を持つ、経口活性で ATP 競合的な ROCK 阻害剤です。 Azaindole 1  Chemical Structure
  35. GC35462 Bafetinib Bafetinib は、経口で有効な強力な Lyn/Bcr-Abl チロシンキナーゼ阻害剤です。バフェチニブは、いくつかのプロアポトーシス Bcl-2 ホモロジー (BH)3 のみのタンパク質 (Bim、Bad、Bmf、Bik) の活性を増強し、Bcl-2 ファミリーが制御する固有のアポトーシス経路を介して Ph+ 白血病細胞のアポトーシスを誘導します。 Bafetinib  Chemical Structure
  36. GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1 は、pIC50 が 6.46 の BCR-ABL チロシンキナーゼの阻害剤であり、慢性骨髄性白血病の研究に使用される可能性があります。 BCR-ABL-IN-1  Chemical Structure
  37. GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2 は BCR-ABL1 チロシンキナーゼの阻害剤であり、ABL1native および ABL1T315I の IC50 はそれぞれ 57 nM、773 nm です。 BCR-ABL-IN-2  Chemical Structure
  38. GC32868 BDP5290 BDP5290 は、ROCK1、ROCK2、MRCKα、および MRCKβ に対してそれぞれ 5 nM、50 nM、10 nM、および 100 nM の IC50 を持つ、ROCK と MRCK の両方の強力な阻害剤です。 BDP5290  Chemical Structure
  39. GC34493 BIBF0775 BIBF0775 は、34 nM の IC50 を持つ、強力かつ選択的なトランスフォーミング増殖因子 β (TGFβ) タイプ I 受容体 (Alk5) 阻害剤です。 BIBF0775  Chemical Structure
  40. GC62868 BIO-013077-01 BIO-013077-01 は、ピラゾール TGF-β 阻害剤です。 BIO-013077-01  Chemical Structure
  41. GC12135 Bisindolylmaleimide II ビスインドリルマレイミド II は、すべての PKC サブタイプの一般的な阻害剤です 。 Bisindolylmaleimide II  Chemical Structure
  42. GC14716 Bisindolylmaleimide IV Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) は強力なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤であり、IC50 は 0.1 ~ 0.55 μM の範囲です。 Bisindolylmaleimide IV  Chemical Structure
  43. GC17239 Bisindolylmaleimide V ビスインドリルマレイミド V は、プロテインキナーゼ C 阻害研究用の細胞透過性ネガティブコントロールで、IC50 値は 100 μM を超えています。ビスインドリルマレイミド V は、マイトジェン刺激プロテインキナーゼ p70s6k/p85s6k (S6K) の活性化を in vivo で 8 μM の IC50 でブロックします。 Bisindolylmaleimide V  Chemical Structure
  44. GC13226 Bisindolylmaleimide VIII (acetate) Bisindolylmaleimide VIII (アセテート) (Ro 31-7549 アセテート) は、ラット脳 PKC に対して 158 nM の IC50 を持つ強力で選択的なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。 Bisindolylmaleimide VIII (acetate)  Chemical Structure
  45. GC18354 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) ビスインドリルマレイミド X (塩酸塩) (BIM-X 塩酸塩) は、強力で選択的なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)  Chemical Structure
  46. GC35530 BJE6-106 BJE6-106 (B106) は、IC50 が 0.05 μM の強力な選択的第 3 世代 PKCδ 阻害剤であり、古典的な PKC アイソザイム PKCα (IC50 = 50 μM) よりも選択的にターゲットを絞っています。 BJE6-106  Chemical Structure
  47. GC50593 BMP signaling agonist sb4 BMP シグナル伝達アゴニスト sb4 は、74 nM の EC50 値を持つ強力なベンゾオキサゾール骨形成タンパク質 4 (BMP4) シグナル伝達アゴニストであり、細胞内 p-SMAD-1/5/9 を安定化することによって BMP シグナル伝達を活性化します。 BMP シグナル伝達アゴニスト sb4 は、BMP4 標的遺伝子(DNA 結合の阻害剤、Id1 および Id3)の標準的な BMP シグナル伝達を活性化します。 BMP signaling agonist sb4  Chemical Structure
  48. GC13343 Bosutinib (SKI-606) ボスチニブ (SKI-606) は、それぞれ 1.2 nM および 1 nM の IC50 を持つ経口 Src/Abl チロシンキナーゼ阻害薬です。 Bosutinib (SKI-606)  Chemical Structure
  49. GC40080 Bosutinib-d8 Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS. Bosutinib-d8  Chemical Structure
  50. GC17670 Bryostatin 1 ブリオスタチン 1 は、コケ虫の Bugula neritina から分離された天然のマクロライドであり、強力な中枢神経系 (CNS) 透過性 PKC モジュレーターです。 Bryostatin 1  Chemical Structure
  51. GC12842 Bryostatin 2 Protein kinase C (PKC) activator Bryostatin 2  Chemical Structure
  52. GC12695 Bryostatin 3 大環状ラクトンであるブリオスタチン 3 は、Ki が 2.75 nM のプロテインキナーゼ C アクチベーターです。ブリオスタチン 3 は、細胞増殖の 12-O-テトラデカノイルホルボール-13-アセテート (TPA) 阻害をブロックできますが、TPA で強化された細胞基質接着はブロックしませんでした。 Bryostatin 3  Chemical Structure
  53. GC16539 Butaprost ブタプロストは、選択的プロスタグランジン E 受容体 (EP2) アゴニストであり、マウス EP2 受容体に対する EC50 は 33 nM、Ki は 2.4 μM です。 Butaprost  Chemical Structure
  54. GC11605 C-1 C-1 は強力なプロテインキナーゼ阻害剤であり、cGMP 依存性プロテインキナーゼ (PKG)、cAMP 依存性プロテインキナーゼ (PKA) の IC50 は 4 μM、8 μM、12 μM および 240 μM です。 、プロテインキナーゼC(PKC)およびMLC-キナーゼ、それぞれ。 C-1 は ROCK 阻害剤としても使用されます。 C-1  Chemical Structure
  55. GC43105 C8 Ceramide (d18:1.8:0) C8 セラミド (d18:1.8:0) (N-オクタノイル-D-エリスロスフィンゴシン) は、天然に存在するセラミドの細胞透過性アナログです。 C8 Ceramide (d18:1.8:0)  Chemical Structure
  56. GC11159 Calphostin C カルホスチン C は、プロテインキナーゼ C の強力かつ特異的な阻害剤です。 Calphostin C  Chemical Structure
  57. GC62612 CC-90005 CC-90005 は、プロテインキナーゼ C-θ (PKC-θ) の強力で選択的な経口活性阻害剤であり、IC50 は 8 nM です。 CC-90005  Chemical Structure
  58. GC38898 CCG-222740 CCG-222740 は、経口活性で選択的な Rho/ミオカルディン関連転写因子 (MRTF) 経路阻害剤です。 CCG-222740 は、アルファ平滑筋アクチンタンパク質発現の強力な阻害剤でもあります。 CCG-222740 は、皮膚の線維化を効果的に軽減し、黒色腫の転移をブロックします。 CCG-222740  Chemical Structure
  59. GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) は、Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5、および FLT3 の活性をブロックする ATP 競合マルチキナーゼ阻害剤です。セニセルチブは、腫瘍性マスト細胞 (MC) のいくつかの異なる分子標的の活性をブロックすることにより、主要な増殖抑制効果を誘導します。セニセルチブは、膵臓、乳房、結腸、卵巣、肺の腫瘍および白血病の異種移植モデルにおける腫瘍増殖を阻害します。 Cenisertib  Chemical Structure
  60. GC18521 Cercosporin セルコスポリンは、植物病原体であるセルコスポラキクチイと、菌類のエルシノエ科の色素であるエルシノクロムによって生成されます。セルコスポリンは、活性化波長が短い強力な光増感剤であり、特に穿孔を回避する必要がある場合に、表面光線力学療法 (PDT) 治療に最も適しています。 Cercosporin  Chemical Structure
  61. GC10687 CGP 53353 CGP 53353 (DAPH-7) は、PKCβII および PKCβI の IC50 がそれぞれ 0.41 mM および 3.8 mM の強力な PKC 阻害剤です。 CGP 53353  Chemical Structure
  62. GC14650 CGP60474 CGP60474 は非常に強力な抗エンドトキシン剤であり、強力なサイクリン依存性キナーゼ (CDK) 阻害剤です (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/ A、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H、CDK9/T)。 CGP60474 は、選択的かつ ATP 競合的な PKC 阻害剤です。 CGP60474  Chemical Structure
  63. GC32250 Chebulinic acid ケブリン酸は強力な天然のM. Chebulinic acid  Chemical Structure
  64. GN10463 Chelerythrine ケレリトリンは天然のアルカロイドであり、IC50 が 0.7 μM で、強力かつ選択的な Ca2+ /リン脂質依存性 PKC アンタゴニストとして作用します。 Chelerythrine  Chemical Structure
  65. GC13065 Chelerythrine Chloride 塩化ケレリトリンは、プロテインキナーゼ C の強力な細胞透過性阻害剤であり、IC50 は 660 nM です。 Chelerythrine Chloride  Chemical Structure
  66. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; 化合物 34) は、非常に強力な経口活性型 II ABL/c-KIT デュアル キナーゼ阻害剤 (それぞれ 46 nM および 75 nM の IC50) であり、 BLK (IC50=81 nM)、CSF1R (IC50=227 nM)、DDR1 (IC50=116 nM)、DDR2 (IC50=325 nM)、LCK (IC50=12 nM)、PDGFRβ (IC50= 80 nM) キナーゼ。 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) は、細胞周期の進行を停止させ、アポトーシスを誘導します。 CHMFL-ABL/KIT-155  Chemical Structure
  67. GC16097 chroman 1 Chroman 1 は、非常に強力で選択的な ROCK 阻害剤です。 chroman 1  Chemical Structure
  68. GC43286 CMPD101 CMPD101 は、それぞれ 18 nM および 5.4 nM の IC50 を持つ、強力で高度に選択的で膜透過性の GRK2/3 の低分子阻害剤です。 CMPD101  Chemical Structure
  69. GC50704 CRT 0066854 hydrochloride CRT 0066854 塩酸塩は、強力で選択的な非定型 PKCs 阻害剤です。 CRT 0066854 hydrochloride  Chemical Structure
  70. GC45414 CRT0066854 CRT0066854 は、強力かつ選択的な非定型 PKC アイソザイム阻害剤です。 CRT0066854  Chemical Structure
  71. GC35753 CT-721 CT-721 は、野生型 Bcr-Abl キナーゼに対する IC50 が 21.3 nM の強力な時間依存性 Bcr-Abl キナーゼ阻害剤であり、抗慢性骨髄性白血病 (CML) 活性を持っています。 CT-721  Chemical Structure
  72. GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004) CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004) は、アミノピリミジンであり、汎キナーゼ阻害剤です。 CZC-8004 (CZC-00008004) は、それぞれ 650 および 437 nM の IC50 値で EGFR および VEGFR2 を含むさまざまなチロシンキナーゼに結合できます。 CZC-8004 (CZC-00008004)  Chemical Structure
  73. GC17591 D-erythro-Sphingosine (synthetic) D-エリスロ-スフィンゴシン (合成) (エリスロスフィンゴシン) は、p32-キナーゼの非常に強力な活性化剤であり、EC50 は 8 μM であり、プロテイン キナーゼ C (PKC) を阻害します。 D-エリスロ-スフィンゴシン (合成) (エリスロスフィンゴシン) も PP2A 活性化剤です。 D-erythro-Sphingosine (synthetic)  Chemical Structure
  74. GN10336 Daphnetin Daphne 属の植物に含まれるクマリン誘導体の 1 つである Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) は、強力な経口活性プロテインキナーゼ阻害剤であり、EGFR、PKA および PKC の IC50 は 7.67 μM、9.33 μM および 25.01 μM です。それぞれ、インビトロ。 Daphnetin  Chemical Structure
  75. GC38186 Daphnoretin ウィクストロミア インディカから分離されたダフノレチン (デフノレチン) は、抗ウイルス活性を持っています 。 Daphnoretin  Chemical Structure
  76. GC15568 Dasatinib (BMS-354825) ダサチニブ (BMS-354825) (BMS-354825) は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ (BMS-354825) は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ (BMS-354825) もアポトーシスとオートファジーを誘導します。 Dasatinib (BMS-354825)  Chemical Structure
  77. GC35812 Dasatinib hydrochloride ダサチニブ (BMS-354825) 塩酸塩は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ塩酸塩は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ塩酸塩は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。 Dasatinib hydrochloride  Chemical Structure
  78. GC15884 Dasatinib Monohydrate ダサチニブ (BMS-354825) 一水和物は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ一水和物は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ一水和物は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。 Dasatinib Monohydrate  Chemical Structure
  79. GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (レバスチニブ) (DCC-2036) は、Abl1WT および Abl1T315I に対する経口活性の非 ATP 競合的 Bcr-Abl 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.8 nM および 4 nM です。 DCC-2036 (レバスチニブ) は、SRC、KDR、FLT3、および Tie-2 も阻害し、c-Kit に対しては低い活性を示します。 DCC-2036 (Rebastinib)  Chemical Structure
  80. GC38388 DCPLA-ME DCPLA のメチルエステル型である DCPLA-ME は、神経変性疾患の治療に使用される強力な PKCε アクチベーターです 。 DCPLA-ME  Chemical Structure
  81. GC31892 Decursin ((+)-Decursin) デカーシン ((+)-デカーシン) ((+)-デカーシン ((+)-デカーシン)) は強力な抗腫瘍剤です。 Decursin ((+)-Decursin)  Chemical Structure
  82. GC38085 Decursinol angelate アンジェリカギガスの根に由来する細胞毒性およびプロテインキナーゼ C (PKC) 活性化剤であるデクルシノールアンゲレートは、抗腫瘍および抗炎症活性を持っています 。 Decursinol angelate  Chemical Structure
  83. GC16354 Dequalinium Chloride Dequalinium Chloride は、アパミン感受性 K+ チャネルの選択的遮断薬です。 Dequalinium Chloride  Chemical Structure
  84. GC38482 Desmethylglycitein ダイゼインの代謝産物であるデスメチルグリシテイン (4',6,7-トリヒドロキシイソフラボン) は、抗酸化作用と抗がん作用を持つ Glycine max に由来します。デスメチルグリシテインは、太陽光 UV (sUV) 誘発マトリックス マトリックス メタロプロテイナーゼ 1 (MMP1) に対するプロテイン キナーゼ C (PKC)α の直接阻害剤です。デスメチルグリシテインは、サイトゾルで ATP 競合的に PI3K に結合し、そこで PI3K および下流のシグナル伝達カスケードの活性を阻害し、3T3-L1 前脂肪細胞の脂肪生成を抑制します。 Desmethylglycitein  Chemical Structure
  85. GC17767 Dihydrosphingosine ジヒドロスフィンゴシンは、PKC およびホスホリパーゼ A2 (PLA2) の強力な阻害剤です。 Dihydrosphingosine  Chemical Structure
  86. GC34060 Disitertide (P144) ジシテルチド (P144) (P144) は、その受容体との相互作用を遮断するように特別に設計された、ペプチド性形質転換成長因子-ベータ 1 (TGF-β1) 阻害剤です。ジシテルチド (P144) (P144) は、PI3K 阻害剤であり、アポトーシス誘導剤でもあります。 Disitertide (P144)  Chemical Structure
  87. GC60782 Disitertide TFA ジシテルチド (P144) TFA は、その受容体との相互作用をブロックするように特別に設計された、ペプチド性トランスフォーミング増殖因子-ベータ 1 (TGF-β1) 阻害剤です。ジシテルチド (P144) TFA は、PI3K 阻害剤であり、アポトーシス誘導剤でもあります。 Disitertide TFA  Chemical Structure
  88. GC14298 DMH-1 DMH-1 は、ALK1/ALK2/ALK3/ALK6 に対してそれぞれ 27/107.9/<5/47.6 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な BMP 阻害剤です。 DMH-1  Chemical Structure
  89. GC17243 Dorsomorphin (Compound C) ドルソモルフィン(化合物C)(化合物C)は、選択的かつATP競合的なAMPK阻害剤である(AMPの非存在下でKi=109nM)。ドルソモルフィン (化合物 C) (BML-275) は、BMP タイプ I 受容体 ALK2、ALK3、および ALK6 を選択的に阻害します。ドルソモルフィン (化合物 C) はオートファジーを誘導します。 Dorsomorphin (Compound C)  Chemical Structure
  90. GC12560 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl ドルソモルフィン (化合物 C) 2HCl (BML-275 二塩酸塩; 化合物 C 二塩酸塩) は、109 nM の Ki を持つ、強力で選択的な ATP 競合的 AMPK 阻害剤です。ドルソモルフィン (化合物 C) 2HCl は、I 型受容体 ALK2、ALK3、および ALK6 を標的とすることにより、BMP 経路を阻害します。ドルソモルフィン (化合物 C) 2HCl はオートファジーを誘導します。 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl  Chemical Structure
  91. GC35897 DPH DPH は強力な細胞透過性 c-Abl 活性化因子であり、c-Abl 活性化の刺激において強力な酵素および細胞活性を示します。 DPH  Chemical Structure
  92. GC32914 EMT inhibitor-1 EMT インヒビター-1 は、抗腫瘍活性を持つ Hippo、TGF-β、および Wnt シグナル伝達経路の阻害剤です。 EMT inhibitor-1  Chemical Structure
  93. GC11499 Enzastaurin (LY317615) エンザスタウリン (LY317615) (LY317615) は、強力で選択的な PKCβ です。 PKCα、PKCγ よりも 6 ~ 20 倍の選択性を示す、6 nM の IC50 を持つ阻害剤。およびPKCε。 Enzastaurin (LY317615)  Chemical Structure
  94. GC65329 EW-7195 EW-7195 は、4.83 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な ALK5 (TGFβR1) 阻害剤です。 EW-7195 は、p38α よりも ALK5 に対して >300 倍の選択性があります。 EW-7195 は、TGF-β1 誘導性の Smad シグナル伝達、上皮間葉転換 (EMT)、および乳房腫瘍の肺への転移を効率的に阻害します。 EW-7195  Chemical Structure
  95. GC13354 EW-7197 EW-7197 (EW-7197) は、12.9 nM の IC50 を持つ、強力な経口活性の ATP 競合アクチビン受容体様キナーゼ 5 (ALK5) 阻害剤です。 EW-7197 は、ナノモル濃度で ALK2 および ALK4 (IC50 17.3 nM) も阻害します。 EW-7197 は強力な抗転移活性と抗がん効果を持っています。 EW-7197  Chemical Structure
  96. GC13869 Fasudil Fasudil (HA-1077; AT877) は非特異的な RhoA/ROCK 阻害剤であり、ROCK1 の Ki が 0.33 μM、ROCK2 の IC50 が 0.158 μM、ROCK2 および PKA が 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM で、プロテインキナーゼにも阻害効果があります。 、PKC、PKG、それぞれ。ファスジルは、強力な Ca2+ チャネル拮抗薬および血管拡張薬でもあります。 Fasudil  Chemical Structure
  97. GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil(HA-1077; AT877)塩酸塩は非特異的RHOA/ROCK阻害剤であり、0.33 &#############788787878788788788878878887###8年にかうしたタンパク質キナーゼにも阻害効果があります。 offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_ja_2022q2.mdFasudil (HA-1077) HCl is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_ja_2022q2.md Fasudil (HA-1077) HCl  Chemical Structure
  98. GC32867 Flumatinib (HHGV678) フルマチニブ (HHGV678) (HHGV678) は、Bcr-Abl の経口選択的阻害剤です。フルマチニブ (HHGV678) は c-Abl、PDGFRβ を阻害します。それぞれ 1.2 nM、307.6 nM、および 665.5 nM の IC50 を持つ c-Kit。 Flumatinib (HHGV678)  Chemical Structure
  99. GC13914 Flumatinib mesylate フルマチニブ (HHGV678) メシル酸塩は、Bcr-Abl の経口活性および選択的阻害剤です。メシル酸フルマチニブは、c-Abl、PDGFRβ、および c-Kit をそれぞれ 1.2、307.6、および 665.5 nM の IC50 値で阻害します。メシル酸フルマチニブは、Bcr-Abl 自己リン酸化と Stat5 および Erk1/2 リン酸化を阻害します。メシル酸フルマチニブは、慢性骨髄性白血病モデルの腫瘍増殖を阻害します。 Flumatinib mesylate  Chemical Structure
  100. GC12027 FR 236924 リノール酸誘導体である FR 236924 (FR236924) は、PKCε を選択的かつ直接的に活性化します。 FR 236924  Chemical Structure
  101. GC65539 Fresolimumab フレソリムマブ (GC1008) は、活性型のヒト TGFβ1、TGFβ2、および TGFβ3 を中和する高親和性完全ヒト モノクローナル抗体です。 Fresolimumab  Chemical Structure

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