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VX-765

Catalog No.: GC12725Purity:>98.00%Synonyms: Belnacasan; VX-765
COASDSData Sheet

VX-765はICE/caspase-1の経口活性で、選択的で競合的な阻害剤であり、caspase-1に対するIC50値は3.68nMである。

製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。

VX-765
Cas No.: 273404-37-8
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$66.00
1
5mgIn Stock
$48.00
1
10mgIn Stock
$77.00
1
50mgIn Stock
$178.00
1
100mgIn Stock
$320.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

引用文献 (Citations)

7 publications本製品を使用した研究者による文献

製品説明 (Description)

VX-765はICE/caspase-1の経口活性で、選択的で競合的な阻害剤であり、caspase-1に対するIC50値は3.68nMである[1]。VX-765をマウスに経口投与した時、効果的にVRT-043198に変換し、リポ多糖誘発性のサイトカイン分泌を阻害した[2]。VX-765は、関節リウマチと皮膚炎症モデルで、疾患の重症度、炎症メディエーターの生成の軽減に広く使われている[3]。

In vitro（体外）実験で、VX-765（10µM）で12時間前処理したところ、ヒト臍帯間葉系幹細胞（HUMSC）における酸素-グルコース欠乏（OGD）によるアポトーシスと炎症反応を著しく減らし、AMPK/mTORシグナル伝達経路の活性を増やした[4]。VX-765（5µM）で24時間処理したところ、Caco-2細胞で、低酸素-再酸素化（H/R）による酸化ストレスと炎症反応を軽減し、TNF-α、IL-6とIL-1βのレベルを低下させた[5]。

In vivo（体内）実験で、50mg/kg/日のVX-765を6週間経口投与したところ、ApoE−/−マウスで、動脈硬化の進行が著しく軽減され、動脈硬化性プラークの発生が抑制された[6]。VX-765を腹腔内注射（50mg/kg/日、3日間連続）したところ、マウスで、シリカ誘発性の全身性炎症性反応を著しく減らし、肺線維症の進行を遅延させた[7]。100mg/kgのVX-765を8週間、毎日腹腔内注射したところ、糖尿病マウスの腎臓機能が改善され、炎症細胞の浸潤、パイロトーシス関連のタンパク質の発現が阻害され、腎尿細管間質線維症が軽減された[8]。

実験プロトコル (Protocol)

細胞実験 [1]:

細胞株

 Caco-2細胞

調製方法

 37℃、5% CO2のインキュベーターで、10%の加熱不活性化のウシ胎児血清（FBS）、1%の非必須アミノ酸と1%のグルタミン酸を添加したDMEM培地でCaco-2細胞を培養した。無グルコースのDMEMを低酸素チャンバー（<0.5% O2と2.0% CO2）で一晩保存した。細胞を低酸素条件下で12時間培養し、その後は低酸素チャンバーから除去した。その後、細胞を培養培地で1時間培養した。細胞を下記の3つのグループに分けた：（1）対照群（37℃、21% O2と5% CO2のインキュベーターで、DMEMで細胞を培養）；（2）H/R群（37℃、1% O2と5% CO2のインキュベーターで、低酸素で細胞を12時間培養し、再酸素化で6時間培養した） ；（3）H/R + VX-765（5μM）群（細胞を5μM VX-765で24時間前処理し、その後は低酸素/再酸素化を行った）。細胞におけるROSと炎症因子のレベルを分析した。

反応条件

 5μM；24時間

応用

 VX-765の処理により、H/Rに暴露されたCaco-2細胞で、ROS、TNF-α、IL-6とIL-1βのレベルが低下した。
動物実験 [2]:

動物モデル

 雄のCD1（ICR）マウス

調製方法

22±3°C、60%の相対湿度、12時間の明暗周期というコントロールされた環境で雄のCD1（ICR）マウス（8週齢）を培養し、標準齧歯類飼料と水を自由に摂取させた。マウスには、55mg/kgのストレプトゾシン（STZ）または 0.1Mのクエン酸緩衝液（溶媒）を5日間腹腔内注射した。注射の14日後、血糖値が300mg/dl以上のマウスを糖尿病と判断した。糖尿病マウスには、100mg/kg VX-765を毎日、または溶媒を8週間腹腔内投与した。VX-765の処理をSTZ注射の2週間後に開始した。マウスの腎臓を分析のために採取した。

剤形

 100mg/kg/日；8週間；腹腔内注射

応用

VX-765の処理により、糖尿病マウスで、腎臓炎症と線維症が改善された。

製品資料 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

生物学的データ (Biological Data)

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化学的性質 (Chemical Properties)

CAS番号
273404-37-8
同義語
Belnacasan; VX-765
化学名
(2S)-1-[(2S)-2-[(4-amino-3-chlorobenzoyl)amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-N-[(2R,3S)-2-ethoxy-5-oxooxolan-3-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
SMILES
CCOC1C(CC(=O)O1)NC(=O)C2CCCN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)N)Cl
分子式
C24H33ClN4O6
分子量
508.99
溶解性
≥ 313 mg/mL in DMSO, ≥ 50.5 mg/mL in EtOH with ultrasonic
保存条件
Desiccate at -20°C
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。

計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度

g/mol

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