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Antifolate

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<div class="colum_1 clearer"><p>Antifolates are compounds that antagonise the actions of folic acid (vitamin B9). Folic acid's primary function in the body is as a cofactor to various methyltransferases involved in serine, methionine, thymidine and purine biosynthesis. Consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. The majority of antifolates work by inhibiting dihydrofolate reductase (DHFR). Many are primarily DHFR inhibitors, but Raltitrexed is an inhibitor of thymidylate synthase, and Pemetrexed inhibits both and a third enzyme. Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, and thus are cytotoxic during the S-phase of the cell cycle. Thus, they have a greater toxic effect on rapidly dividing cells.</p></div>

Products Related to Antifolate(33)

  • GC10137 structure
    GC10137Trimethoprim
    CAS: 738-70-5
    Purity: >99.50%

    트리메토프림은 정균 항생제이자 경구 활성 디히드로폴레이트 환원효소 억제제입니다.

  • GC10405 structure
    GC10405Methotrexate
    CAS: 59-05-2
    Purity: >98.00%

    Methotrexate는 디히드로폴리글루타테 리듀크타제 (DHFR)의 활동을 효과적으로 억제하는 항폴리글루타마이드 항메타볼라이트로 IC50가 약 7nM에 해당한다.

  • GC11558 structure
    GC11558Levomefolate calcium
    CAS: 151533-22-1
    Purity: >98%

    A biologically active form of folic acid

  • GC11610 structure
    GC11610Pemetrexed
    CAS: 150399-23-8
    Purity: >99.00%

    Pemetrexed (also known as pemetrexed disodium) is a novel antifolate antimetabolite targeting multiple enzymes involved in both pyrimidine and purine synthesis.

  • GC12919 structure
    GC12919Pralatrexate
    CAS: 146464-95-1
    Purity: >98.00%

    A dihydrofolate reductase inhibitor

  • GC14331 structure
    GC14331Folinic acid
    CAS: 58-05-9
    Purity: >99.50%

    엽산(류코보린)은 생물학적 엽산이며 일반적으로 메토트렉세이트(MTX)와 함께 구조제로 투여되어 MTX 유발 독성을 감소시킵니다.

  • GC15306 structure
    GC15306Calcium N5-methyltetrahydrofolate
    CAS: 26560-38-3
    Purity: >98%

    칼슘 N5-메틸테트라히드로폴레이트(NSC173328)는 레보메폴산의 칼슘염으로 심혈관 질환 및 유방암 및 대장암과 같은 진행성 암의 치료에 제안되어 왔습니다.

  • GC16203 structure
    GC16203Leucovorin Calcium
    CAS: 6035-45-6
    Purity: >98.00%

    Leucovorin Calcium (Leucovorin calcium salt pentahydrate)은 생물학적 엽산이며 일반적으로 메토트렉세이트(MTX)와 함께 구조제로 투여되어 MTX 유발 독성을 감소시킵니다.

  • GC16680 structure
    GC16680Levoleucovorin Calcium
    CAS: 80433-71-2
    Purity: >98.00%

    Leucovorin Calcium의 levo isoform인 Levoleucovorin Calcium(Calcium levofolinate)은 항종양 효과를 가지고 있습니다. Levoleucovorin Calcium은 또한 암에 대한 5-fluorouracil 세포 독성의 증강 인자입니다.

  • GC17694 structure
    GC17694Pemetrexed disodium hemipenta hydrate
    CAS: 357166-30-4
    Purity: >99.00%
  • GC17867 structure
    GC17867Pyrimethamine
    CAS: 58-14-0
    Purity: >99.50%

    A dihydrofolate reductase inhibitor

  • GC18404 structure
    GC18404Lometrexol
    CAS: 106400-81-1
    Purity: >97.50%

    항퓨린계 항엽산제인 로메트렉솔(DDATHF)은 글리신아미드 리보뉴클레오티드 포르밀트랜스퍼라제(GARFT)의 활성을 억제할 수 있지만 검출 가능한 수준의 DNA 가닥 절단을 유도하지는 않습니다. Lometrexol은 de novo purine 합성을 추가로 억제하여 비정상적인 세포 증식 및 세포 사멸, 심지어 세포 주기 정지를 유발할 수 있습니다. 로메트렉솔은 항암 활성이 있습니다. 로메트렉솔은 또한 강력한 인간 세린 하이드록시메틸트랜스퍼라제1/2(hSHMT1/2) 억제제입니다.

  • GC19495 structure
    GC19495DL-Folinic Acid (calcium salt)
    CAS: 1492-18-8
    Purity: >99.00%

    DL-폴린산(칼슘염)(류코보린칼슘)은 생물학적 엽산이며 일반적으로 메토트렉세이트(MTX)와 함께 구조제로 투여되어 MTX 유발 독성을 감소시킵니다.

  • GC32343 structure
    GC32343Diaveridine (EGIS-5645)
    CAS: 5355-16-8
    Purity: >98.00%

    디아베리딘(EGIS-5645)(EGIS-5645)은 야생형 DHFR에 대한 Ki가 11.5nM인 디히드로폴레이트 환원효소(DHFR) 억제제이자 항균제입니다.

  • GC32401 structure
    GC32401EC0489
    CAS: 1096702-14-5
    Purity: >98%

    엽산과 데스아세틸 빈블라스틴 히드라지드의 접합체인 EC0489는 엽산 수용체(FR)에 대한 고친화성 리간드입니다. 불응성 또는 전이성 종양. 소분자-약물 접합체(SMDC).

  • GC33322 structure
    GC33322LY 254155
    CAS: 135503-67-2
    Purity: >98%

    항엽산제인 LY 254155는 hGARFT를 억제하고 Kis가 각각 2.1±0.2 및 1.7±0.1nM인 mFBP에 결합합니다.

  • GC33373 structure
    GC33373LY309887
    CAS: 127228-54-0
    Purity: >98%

    LY309887은 Ki가 6.5nM인 GARFT(글리신아미드 리보뉴클레오티드 포르밀트랜스퍼라제)의 강력한 억제제이며 항종양 활성이 있습니다.

  • GC34309 structure
    GC34309Cycloguanil D6 (Chlorguanide triazine D6)
    Purity: >98%
  • GC35781 structure
    GC35781Cycloguanil D6 Nitrate
    Purity: >98%

    Cycloguanil D6 Nitrate는 dihydrofolate reductase inhibitor인 Cycloguanil로 표시된 중수소입니다.

  • GC36486 structure
    GC36486LSN 3213128
    CAS: 1941211-99-9
    Purity: >99.50%

    LSN 3213128은 아미노이미다졸-4-카르복사미드 리보뉴클레오티드 포르밀트랜스퍼라제(AICARFT)에 대한 강력하고 특이적 억제 활성을 가진 선택적, 비고전적, 경구 생체이용성 항엽산제이며 IC50은 AICARFT 효소 억제에 대해 16nM이고 세포에서 19nM입니다. 항종양 활성.

  • GC36589 structure
    GC36589Methotrexate metabolite
    CAS: 19741-14-1
    Purity: >98.00%

    메토트렉세이트 대사 산물(DAMPA), 메토트렉세이트의 활성 대사 산물.

  • GC37938 structure
    GC37938WR99210
    CAS: 47326-86-3
    Purity: >99.50%

    WR99210은 경구 활성 및 저독성 디히드로폴레이트 환원효소(DHFR) 억제제(IC50<0.075nM)입니다.

  • GC39820 structure
    GC39820Lometrexol hydrate
    CAS: 1435784-14-7
    Purity: >99.00%

    항퓨린 항엽산제인 로메트렉솔(DDATHF) 수화물은 글리신아미드 리보뉴클레오티드 포르밀트랜스퍼라제(GARFT)의 활성을 억제할 수 있지만 검출 가능한 수준의 DNA 가닥 파손을 유도하지 않습니다. 로메트렉솔 수화물은 새로운 퓨린 합성을 추가로 억제하여 비정상적인 세포 증식 및 세포자멸사, 심지어 세포 주기 정지를 유발할 수 있습니다. 로메트렉솔 수화물은 항암 활성이 있습니다. 로메트렉솔 수화물은 또한 강력한 인간 세린 하이드록시메틸트랜스퍼라제1/2(hSHMT1/2) 억제제입니다.

  • GC42789 structure
    GC42789Aminopterin
    CAS: 54-62-6
    Purity: >98.00%

    엽산의 4-아미노 유도체인 아미노프테린(4-Aminofolic acid)은 엽산 길항제입니다.