Signaling Pathways
The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Products for Signaling Pathways
- CAS 등록 번호 상품명 정보
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GC19789
Hyaluronidase
Hyaluronidase;>300u/mg
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GC63267
α-Chaconine
α-Chaconine은 전사 수준에서 COX-2, IL-1β, IL-6 및 TNF-α의 발현을 억제합니다.
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GC66197
α-?Terpinyl acetate
α-Terpinyl acetate는 Laurus nobilis L. 정유에서 분리된 모노테르펜 에스테르입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8α- 테르피닐 아세테이트는 Kd 값이 5.4μ인 P450 2B6의 활성 부위에 결합하는 경쟁적 P450 2B6 기질이며;M.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC65446
α-Amyrin acetate
α-천연 트리테르페노이드인 아미린 아세테이트는 항염증 활성, 진경제 프로파일 및 이완 효과가 있습니다.
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GC63268
α-Amyrin palmitate
α-Amyrin palmitate는 Santalum 앨범(백단향)에서 분리됩니다.
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GC49097
α-Conotoxin AuIB (trifluoroacetate salt)
A conotoxin and an antagonist of α3β4 subunit-containing nAChRs
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GC26093
α-Conotoxin GI
α-Conotoxin GI, a 13-residue peptide originally isolated from the venom of the fish-hunting cone snail Conus geographus, acts as a competitive antagonist for the muscle-type nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) with excellent selectivity for α/δ receptor subunit binding over α/γ.
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GC49140
α-Conotoxin ImI (trifluoroacetate salt)
A conotoxin and an antagonist of α7 nAChRs
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GC63269
α-Conotoxin PIA TFA
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GC52338
α-Conotoxin PnIA (trifluoroacetate salt)
A peptide antagonist of α3β2-subunit containing and α7 nAChRs
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GC63723
α-Conotoxin PnIA TFA
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GC49838
α-Cortolone
A metabolite of cortisol
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GC48276
α-Cyclodextrin (hydrate)
A cyclic hexasaccharide
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GC48278
α-D-Glucose-1,6-bisphosphate (potassium salt hydrate)
A bis-phosphorylated derivative of α-D-glucose
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GC48279
α-D-Glucose-1-phosphate (sodium salt hydrate)
An intermediate in glycogen metabolism
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GC52253
α-Enolase (1-19)-biotin Peptide
A biotinylated α-enolase peptide
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GC66088
α-Helical CRF(9-41) TFA
α-나선형 CRF(9-41) TFA는 KB가 ~100nM인 경쟁적 CRF2 수용체 길항제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8α-나선형 CRF(9-41) TFA는 또한 EC50이 140nM인 CRF1 수용체의 부분 작용제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC67685
α-Isopropylmalate
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GC48948
α-Ketoglutaric Acid (sodium salt)
α-Ketoglutaric Acid (나트륨 염) (Alpha-Ketoglutaric acid Sodium)는 Krebs주기에서 ATP 또는 GTP 생산의 중간체입니다.
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GC48283
α-Linolenic Acid-d14
An internal standard for the quantification of αLinolenic acid
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GC63749
α-Lipoic Acid-d5
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GC67540
α-Lipoic acid-NHS
α-리포산-NHS는 PROTAC 합성에 사용할 수 있는 알킬/에테르 기반 PROTAC 링커입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC65892
α-Methyl-p-tyrosine
α-메틸-p-티로신은 티로신을 레보도파(DOPA)로 전환시키는 효소 티로신 수산화효소의 경쟁적 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8α-메틸-p-티로신은 티로신이 DOPA로 수산화되는 것을 억제하는 카테콜아민 합성의 경구 활성 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC64563
α-Methylserotonin
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GC48292
α-MSH (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (trifluoroacetate salt)
α-MSH(⋱-멜라닌 세포 자극 호르몬) TFA는 내인성 신경 펩티드이며 항염 및 해열 활성을 갖는 내인성 멜라노코르틴 수용체 4(MC4R) 작용제입니다.
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GC49008
α-Muricholic Acid-d4
An internal standard for the quantification of α-muricholic acid
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GC63941
α-Solanine
α- 감자의 주요 스테로이드성 글리코알칼로이드 중 하나인 생리활성 성분인 솔라닌이 암세포의 성장을 억제하고 세포자멸사를 유도하는 것으로 관찰되었습니다.
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GC63615
α-Thujone
α-Thujone은 강력한 항종양 활성을 가진 Thuja occidentalis 에센셜 오일에서 분리된 모노테르펜입니다.
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GC67618
α-Tocopherol phosphate disodium
α-유망한 항산화제인 토코페롤 인산염(알파-토코페롤 인산염) 이나트륨은 피부 세포 모델에서 장파 UVA1 유도 세포 사멸을 방지하고 UVA1 유도 활성산소를 제거할 수 있습니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8α-토코페롤 포스페이트 디소듐은 세포자살 억제에 치료 가능성이 있으며 고포도당/저산소 상태에서 내피 전구 세포의 이동 능력을 증가시키고 혈관 신생을 촉진합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC68390
α5β1 integrin agonist-1
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GC62380
αvβ1 integrin-IN-1
αvβ1 인테그린-IN-1(화합물 C8)은 0.1 IC5046;1 인테그린 억제제와 0.
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GC62566
αvβ1 integrin-IN-1 TFA
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GC64932
αvβ5 integrin-IN-1
αvβ5 인테그린-IN-1은 첫 번째 강력하고 선택적입니다.
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GC49467
β-Aescin
A triterpenoid saponin with diverse biological activities
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GC63273
β-Amyloid (1-14),mouse,rat
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GC66089
β-Amyloid (1-40) (TFA)
β-아밀로이드(1-40) TFA는 알츠하이머병 환자의 뇌에서 발견되는 플라크의 주요 단백질입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC63274
β-Amyloid (1-42), (rat/mouse) (TFA)
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GC66416
β-Amyloid (22-35) (TFA)
β-아밀로이드 22-35(아밀로이드 β-단백질 22-35) β-아밀로이드 단백질의 잔기 22-35 단편인 TFA는 무혈청 배지에서 래트 해마로부터 배양된 뉴런에 세포독성 효과를 갖는다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8β-아밀로이드 22-35 TFA는 응집체를 형성하고 β-중성 완충액에서 아밀로이드 단백질과 유사한 전형적인 아밀로이드 원섬유를 형성합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC66346
β-Amyloid (42-1), human TFA
β- 아밀로이드(42-1), 인간 TFA는 아밀로이드의 불활성 형태인 β 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8펩티드(1-42). 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8β-아밀로이드(42-1), 인간 TFA는 알츠하이머병의 병인에서 중요한 역할을 하는 42-아미노산 펩티드입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC66340
β-Amyrone
β-Amyrone(β-Amyron)은 COX-2의 발현을 억제하여 항염증 활성을 갖는 트리테르펜 화합물이다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8β-Amyrone은 항진균 활성뿐만 아니라 Chikungunya 바이러스에 대한 항바이러스 활성도 있습니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8β-Amyrone은 또한 α-글루코시다제 및 아세틸콜린에스테라제(AChE) 활성을 억제합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8β-Amyrone은 염증, 감염 및 비만과 같은 질병 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC48920
β-Carboline-1-carboxylic Acid
An alkaloid with diverse biological activities
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GC61484
β-Casomorphin, human TFA
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GC62432
β-catenin-IN-2
β-카테닌-IN-2는 특허 US20150374662A1에서 추출한 강력한 β-카테닌 억제제, 화합물 H1B1입니다. β-catenin-IN-2는 대장암 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC63275
β-Cryptoxanthin
β-Cryptoxanthin((3R)-&2#946;-Cryptoxanthin)은 Satsuma 만다린 오렌지에서 분리되며, 산화 카로티노이드 및 강력한 항산화제입니다.
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GC63276
β-Cyclocitral
β - β의 휘발성 산화 유도체인 Cyclocitral - 카로틴은 Cyanobacterium Microcystis에 고유한 방목자 방어 신호입니다.
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GC63277
β-Cyclogeraniol
β-Cyclogeraniol은 천연 냄새 화합물입니다.
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GC66870
β-D-Glucan
β-D-글루칸은 천연 비소화성 다당류이며 Dectin-1 및 Toll 유사 수용체와 같은 인식 수용체에 의해 선택적으로 인식될 수 있을 뿐만 아니라 쥐 또는 인간 대식세포에 의해 쉽게 내재화될 수 있는 높은 생체 적합성입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8목표 배송에 대한 속성입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8β-d-글루칸은 프로바이오틱스의 장용 전달 수단입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC63278
β-D-Glucose pentaacetate
β-D-글루코스 펜타아세테이트(Penta-O-acetyl-β-D-글루코피라노스)는 생화학 반응에 사용됩니다.
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GC66750
β-D-glucuronide-pNP-carbonate
β-D-글루쿠로나이드-pNP-카보네이트는 항체-약물 접합체(ADC)의 합성에 사용되는 절단 가능한 ADC 링커입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC48299
β-D-Ribofuranose 1,2,3,5-tetraacetate
A precursor in the synthesis of nucleosides
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GC48998
β-Defensin-1 (human) (trifluoroacetate salt)
An antimicrobial peptide
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GC48298
β-Defensin-2 (human) (trifluoroacetate salt)
An antimicrobial peptide
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GC52494
β-Endorphin (rat) (trifluoroacetate salt)
An opioid neuropeptide
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GC66512
β-Estradiol-6-one 6-(O-carboxymethyloxime)
β-에스트라디올-6-온 6-(O-카르복시메틸옥심)은 PROTAC 합성에 사용할 수 있는 알킬 사슬 기반 PROTAC 링커입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC49769
β-Glucogallin
A plant metabolite and an aldose reductase 2 inhibitor
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GC64430
β-Glucuronidase-IN-1
β-Glucuronidase-IN-1은 강력하고 선택적이고 비경쟁적이며 경구 활성인 E.
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GC49890
β-Glycerophosphate-d5 (sodium salt hydrate)
An internal standard for the quantification of β-glycerophosphate
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GC62551
β-Hydroxypropiovanillone
β, 천연 화합물인 하이드록시프로피오바닐론은 α에 대해 상당한 농도 의존적 억제 효과를 나타냅니다.
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GC49647
β-Hyodeoxycholic Acid (hydrate)
A 3β epimer of hyodeoxycholic acid
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GC64619
β-Ionone
β-Ionone은 위 선암 SGC7901 세포에서 세포 사멸 유도에 효과적입니다. 항암 활성.
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GC62235
β-Lactamase-IN-2
β-Lactamase-IN-2는 특허 WO 2019075084 A1, 화합물 1에서 추출한 베타-락타마제 억제제입니다.
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GC66842
β-Methylcrotonyl coenzyme A lithium
β-메틸크로토닐 코엔자임 A 리튬은 류신 대사의 중간체이며 &7#946;-메틸크로토닐 코엔자임 A 카르복실라제(MCCase)의 특이성 및 동역학을 연구하기 위한 기질로 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC49007
β-Muricholic Acid-d4
An internal standard for the quantification of β-muricholic acid
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GC67484
β-Nicotinamide adenine dinucleotide reduced dipotassium
β-니코틴아미드 아데닌 디뉴클레오티드 환원 디칼륨은 경구 활성 환원 조효소입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8β-니코틴아미드 아데닌 디뉴클레오티드 환원된 이칼륨은 ADP-리보실라톤 반응에서 ADP-리보스 단위의 기증자이며 사이클릭 ADP-리보스의 전구체입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8β-니코틴아미드 아데닌 디뉴클레오티드 환원된 이칼륨은 해당작용, β-산화 및 트리카르복실산(TCA) 주기를 포함하는 세포 에너지 대사에서 재생 전자 공여체 역할을 합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC61462
γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide
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GC64508
γ-Aminobutyric acid-d6
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GC49865
γ-D-Glutamylglycine (trifluoroacetate salt)
An excitatory amino acid antagonist
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GC52400
γ-Glu-Ala (trifluoroacetate salt)
A dipeptide
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GC48312
γ-Glu-Cys (ammonium salt)
An intermediate in GSH synthesis
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GC63279
γ-Glu-Gly TFA
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GC52404
γ-Glu-Phe (trifluoroacetate salt)
A dipeptide with metabolism-altering activity
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GC63280
γ-Hexalactone
γ-헥사락톤은 잘 익은 과일에서 발견되는 감마-락톤입니다.
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GC48313
γ-Lindane
An insecticide and GABAA receptor antagonist
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GC66048
δ-Secretase inhibitor 11
δ-세크레타제 억제제 11(화합물 11)은 경구 활성, 강력, BBB 침투성, 무독성, 선택적 및 특이성 δ-세크레타제 억제제, IC50 0.7 μM. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8δ-세크레타제 억제제 11은 δ-세크레타제의 활성 부위 및 알로스테릭 부위 모두와 상호작용한다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8δ-세크레타제 억제제 11은 타우 및 APP(아밀로이드 전구체 단백질) 절단을 약화시킵니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8δ- 세크레타제 억제제 11은 tau P301S 및 5XFAD 트랜스제닉 마우스 모델에서 시냅스 기능 장애 및 인지 장애를 개선합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8δ-Secretase 억제제 11은 알츠하이머병 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC48317
δ7-Avenasterol
A phytosterol that has antioxidant activities
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GC48532
ε-Rhodomycinone
A bacterial metabolite and precursor to rhodomycin D
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GC62708
σ1 Receptor antagonist-1
σ1 수용체 길항제-1은 매우 강력하고 선택적인 시그마 1 수용체 길항제입니다(pKi=10.28).
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GC62067
ω-Conotoxin GVIA TFA
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GC64899
ω-Conotoxin MVIIC TFA
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GC49009
ω-Muricholic Acid-d4
An internal standard for the quantification of ω-MCA
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GC63281
ω-Pentadecalactone
&오메가 - 펜타데칼락톤은 향 성분입니다.
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GC49296
τ-Fluvalinate
A pyrethroid acaricide
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GC67191
(±)-α-Tocopherol nicotinate
(±)-α-토코페롤 니코티네이트, 비타민 E - 니코티네이트는 세포막에서 지질 과산화를 방지하는 경구 활성 지용성 항산화제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8(±)-α-토코페롤 니코티네이트는 혈액에서 α로 가수분해됩니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8- 토코페롤 및 니아신 관련 혈관 질환 연구에 사용될 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC52010
(±)-10-hydroxy-12(Z),15(Z)-Octadecadienoic Acid
An oxylipin gut microbiota metabolite
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GC52013
(±)-10-hydroxy-12(Z)-Octadecenoic Acid
An oxylipin and metabolite of linoleic acid
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GC52421
(±)-10-hydroxy-12(Z)-Octadecenoic Acid-d5
An internal standard for the quantification of (±)-10-hydroxy-12(Z)-octadecenoic acid
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GC62726
(±)-Amiflamine
(±)-아미플라민(FLA 336)은 pIC50이 5.57인 강력한 모노아민 산화효소-A(MAO-A) 억제제입니다.
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GC52260
(±)-Cenobamate
An Analytical Reference Standard
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GC48923
(±)-Hydroxycitric Acid
A hydroxy derivative of citric acid
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GC49515
(±)-Ibuprofen-d3 (sodium salt)
An internal standard for the quantification of (±)-ibuprofen
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GC65599
(±)-Leucine-d10
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GC50708
(±)-ML 209
An RORγt antagonist
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GC52224
(±)-MMT5-14
A derivative of remdesivir with antiviral activity
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GC49875
(±)-N-desmethyl Venlafaxine (hydrochloride)
A minor active metabolite of venlafaxine
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GC49482
(±)-Nornicotine-d4
An internal standard for the quantification of (±)-nornicotine
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GC62727
(±)-Penbutolol-d9 hydrochloride
(±)-Penbutolol-d9((Rac)-Penbutolol-d9) 염산염은 (±)-Penbutolol 염산염으로 표지된 중수소입니다.
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GC67928
(±)-Stylopine hydrochloride
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GC64007
(±)-U-50488 hydrate hydrochloride
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GC67681
(αR,8aS)-GSK1614343
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GN10155
(+)- Corydaline