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Cefiderocol (S-649266)

Catalog No.: GC32079Purity:>98.00%
COASDSData Sheet
Cefiderocol (S-649266)은 괴연양성 세균 및 비괴연양성 세균에 대한 강한 체외 활성을 가진 새로운 유형의 철 운반제 셰팔로스포린이다.

제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.

Cefiderocol (S-649266)
Cas No.: 1225208-94-5
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$753.00
1
1mgIn Stock
$210.00
1
5mgIn Stock
$634.00
1
10mgIn Stock
$911.00
1
25mgIn Stock
$1,930.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

인용 문헌 (Citations)

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    Nature
    641, 529–536 (2025)
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    628, 630–638 (2024)
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    632, 686–694 (2024)
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    618, 1017–1023 (2023)
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    610, 366–372 (2022)
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    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
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    183(7):1867-1883 (2020)
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    Science
    388(6745) (2025)
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    387(6739) (2025)
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    387(6734) (2025)
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    35, 97–116 (2025)
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    34, 683–706 (2024)
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    33, 273–287 (2023)
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    33, 546–561 (2023)
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    33, 904–922 (2023)
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    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

제품 설명 (Description)

Cefiderocol (S-649266)은 괴연양성 세균 및 비괴연양성 세균에 대한 강한 체외 활성을 가진 새로운 유형의 철 운반제 셰팔로스포린이다.

Cefiderocol(10/40/70 mg/L; 3일)은 LPS 자극으로 인한 염증성 촉매질의 생성을 억제한다[4]. Pseudomonas aeruginosa에서 철수송체 PiuA의 부재 또는 Escherichia coli에서 CirA와 Fiu의 부재는 cefiderocol MIC를 16배 증가시켰으며, 이는 이러한 철수송체가 외막을 통한 cefiderocol 침투에 기여한다는 것을 시사한다[5].

8시간마다 2g의 Cefiderocol을 3시간 동안 주입하여 4일간 치료를 진행한 결과, 대소당감염증 모델에서 탄피넨 반항성 P. aeruginosa, A. baumannii, K. pneumoniae의 세포 수가 3 log10 이상 감소하였다[6]. 중성 백혈구 결핍의 다리 감염 모델에서의 Cefiderocol의 약동학은 S자 형태의 용량-반응 곡선을 보였으며, 용량 증가에 따라 세균 죽이는 효과가 더 뛰어났다[7].

References:
[1]. Choi JJ, McCarthy MW. Cefiderocol: a novel siderophore cephalosporin. Expert Opin Investig Drugs. 2018 Feb;27(2):193-197. doi: 10.1080/13543784.2018.1426745. Epub 2018 Jan 24. PMID: 29318906.
[2]. Soriano MC, Montufar J,et,al. Cefiderocol. Rev Esp Quimioter. 2022 Apr;35 Suppl 1(Suppl 1):31-34. doi: 10.37201/req/s01.07.2022. Epub 2022 Apr 22. PMID: 35488822; PMCID: PMC9106201.
[3]. GijÓn Cordero D, Castillo-Polo JA, et,al. Antibacterial spectrum of cefiderocol. Rev Esp Quimioter. 2022 Sep;35 Suppl 2(Suppl 2):20-27. doi: 10.37201/req/s02.03.2022. Epub 2022 Oct 4. PMID: 36193981; PMCID: PMC9632062.
[4]. Hildebrand D, BÖhringer J, et,al. Cefiderocol Protects against Cytokine- and Endotoxin-Induced Disruption of Vascular Endothelial Cell Integrity in an In Vitro Experimental Model. Antibiotics (Basel). 2022 Apr 26;11(5):581. doi: 10.3390/antibiotics11050581. PMID: 35625225; PMCID: PMC9137736.
[5]. Ito A, Sato T, et,al. In Vitro Antibacterial Properties of Cefiderocol, a Novel Siderophore Cephalosporin, against Gram-Negative Bacteria. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Dec 21;62(1):e01454-17. doi: 10.1128/AAC.01454-17. PMID: 29061741; PMCID: PMC5740388.
[6]. Matsumoto S, Singley CM, et,al. Efficacy of Cefiderocol against Carbapenem-Resistant Gram-Negative Bacilli in Immunocompetent-Rat Respiratory Tract Infection Models Recreating Human Plasma Pharmacokinetics. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Aug 24;61(9):e00700-17. doi: 10.1128/AAC.00700-17. PMID: 28630178; PMCID: PMC5571323.
[7]. Ghazi IM, Monogue ML, et,al. Pharmacodynamics of cefiderocol, a novel siderophore cephalosporin, in a Pseudomonas aeruginosa neutropenic murine thigh model. Int J Antimicrob Agents. 2018 Feb;51(2):206-212. doi: 10.1016/j.ijantimicag.2017.10.008. Epub 2017 Oct 27. PMID: 29111435.

실험 프로토콜 (Protocol)

세포 실험 [1]:

세포 라인

주변혈 단핵세포 (PBMCs)

제조 방법

세포는 Cefiderocol(10 mg/L, 40 mg/L, 70 mg/L)의 유무에 관계없이 100 ng/mL의 LPS로 3일 동안 자극되었습니다.

반응 조건

10/40/70 mg/L;3 일

응용 분야

높은 농도의 Cefiderocol은 lipopolysaccharide 자극으로 인한 염증성 촉매질의 생성을 억제합니다.
동물 실험 [2]:

동물 모형

특이 유전자유 (SPF) 수컷 Sprague-Dawley 쥐

제조 방법

0.1 ml의 Pseudomonas aeruginosa 또는 0.2 ml의 Pseudomonas baumannii 또는 Klebsiella pneumoniae의 접종물질이 쥐의 폐에 주입되어 호흡기 감염을 유도하였습니다. 감염된 쥐에게는 Cefiderocol이 하강적으로 주어졌습니다.

제형

8시간마다 한 번, 3시간 동안의 주입으로, 4일 동안, 매 번 2g씩

응용 분야

8시간마다 2g의 Cefiderocol을 3시간 동안 주입하여 4일간 치료를 진행한 결과, 탄피넨 반항성 P. aeruginosa, A. baumannii, K. pneumoniae의 쥐 폐 감염 모델에서 세포 수가 3 로그 이상 감소하였습니다.

참고문헌:

[1]. Hildebrand D, BÖhringer J, et,al. Cefiderocol Protects against Cytokine- and Endotoxin-Induced Disruption of Vascular Endothelial Cell Integrity in an In Vitro Experimental Model. Antibiotics (Basel). 2022 Apr 26;11(5):581. doi: 10.3390/antibiotics11050581. PMID: 35625225; PMCID: PMC9137736.
[2].Matsumoto S, Singley CM, et,al.Efficacy of Cefiderocol against Carbapenem-Resistant Gram-Negative Bacilli in Immunocompetent-Rat Respiratory Tract Infection Models Recreating Human Plasma Pharmacokinetics. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Aug 24;61(9):e00700-17. doi: 10.1128/AAC.00700-17. PMID: 28630178; PMCID: PMC5571323.

제품 문서 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

화학적 특성 (Chemical Properties)

CAS 번호
1225208-94-5
SMILES
O=C(C(N12)=C(C[N+]3(CCNC(C4=CC=C(O)C(O)=C4Cl)=O)CCCC3)CS[C@]2([H])[C@H](NC(/C(C5=CSC(N)=N5)=N\OC(C)(C(O)=O)C)=O)C1=O)[O-]
분자식
C30H34ClN7O10S2
분자량
752.21
용해도
DMSO : 50 mg/mL (66.47 mM)
보관
Store at -20°C, stored under nitrogen,unstable in solution, ready to use.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.

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