Elagolix sodium |
Catalog No.GC19136
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Elagolix sodium는 고효능, 선택적, 경구 활성, 단기 지속, 비펩타이드 성선자극호르몬방출호르몬수용체(GnRHR) 길항제 (IC₅₀=0.94nM)이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 832720-36-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Elagolix sodium는 고효능, 선택적, 경구 활성, 단기 지속, 비펩타이드 성선자극호르몬방출호르몬수용체(GnRHR) 길항제 (IC₅₀=0.94nM)이다. Elagolix sodium는 내인성 GnRH 신호전달 경로를 차단해서 황체형성호르몬(LH) 및 난포자극호르몬(FSH)의 분비를 억제하고 에스트라디올과 프로게스테론의 생성을 감소시킨다[2]. Elagolix sodium는 자궁내막증을 완화하고 자궁근종을 개선하기 위한 다양한 연구에서 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 100μM Elagolix sodium 처리 1시간은 HEK293T 세포에서 GnRH 펩타이드에 의해 유도된 이노시톨-1-인산 축적을 억제하였다[4]. 100nM Elagolix sodium 처리 48시간은 자궁근종 세포에서 COL1A1의 발현 수준을 현저하게 감소시키고 MAPK 경로를 억제하였다[5].
체내 실험에서 경구 투여로 30mg/kg 용량의 Elagolix sodium를 4시간 처리한 후 거세된 수컷 붉은 원숭이의 LH 수준이 감소하였다[6].
References:
[1] Kim S M, Lee M, Lee S Y, et al. Discovery of an orally bioavailable gonadotropin-releasing hormone receptor antagonist[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2016, 59(19): 9150-9172.
[2] Lamb Y N. Elagolix sodium: first global approval[J]. Drugs, 2018, 78(14): 1501-1508.
[3] Ciceri S, Colombo D, Fassi E M A, et al. Elagolix sodium Sodium Salt and Its Synthetic Intermediates: A Spectroscopic, Crystallographic, and Conformational Study[J]. Molecules, 2023, 28(9): 3861.
[4] Ciceri S, Fassi E M A, Vezzoli V, et al. Novel non-peptide uracil-derived human gonadotropin-releasing hormone receptor antagonists[J]. European Journal of Medicinal Chemistry, 2024, 279: 116903.
[5] Wright D, Britten J, Malik M, et al. Relugolix and Elagolix sodium directly inhibit leiomyoma extracellular matrix production in 2-dimesnional and 3-dimensional cell cultures[J]. F&S Science, 2022, 3(3): 299-308.
[6] Chen C, Wu D, Guo Z, et al. Discovery of Sodium R-(+)-4-{2-[5-(2-Fluoro-3-methoxyphenyl)-3-(2-fluoro-6-[trifluoromethyl] benzyl)-4-methyl-2, 6-dioxo-3, 6-dihydro-2 H-pyrimidin-1-yl]-1-phenylethylamino} butyrate (Elagolix sodium), a Potent and Orally Available Nonpeptide Antagonist of the Human Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor[J]. Journal of medicinal chemistry, 2008, 51(23): 7478-7485.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HEK293T 세포 |
제조 방법 | 야생형 GnRH1R의 cDNA는 HA 신호와 함께 pcDNA3.1(+) 발현 벡터에 아클론되었고 HEK293T 세포에서 발현되었습니다. HEK293T 세포는 웰당 3×10⁵ 세포의 밀도로 6웰 판에 접종되었고 배양지는 10% 태아 소 혈청이 첨가된 두르베코의 개량된 이겔 배양기였습니다. 세포는 Elagolix sodium (100μM)로 1시간 전처리되었고 이후 GnRH 펩타이드로 1시간 자극되었습니다. 광학 밀도 값(OD)은 450nm에서 판독되었습니다. |
반응 조건 | 100μM; 1 시간 동안 |
응용 분야 | Elagolix sodium 처리는 GnRH 펩타이드가 HEK293T 세포에서 유도한 이노시톨-1-인산 축적을 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 붉은 원숭이 |
제조 방법 | 약 3.7-6.5세의 수컷 붉은 원숭이 6마리가 완전한 고환 절제술을 받았습니다. 약물 투여는 수술 후 최소 4주 후에 시행되었습니다. 투여 기간 중 마카크에게 진정제는 투여되지 않았지만 마카크는 일시적으로 케이지 외부에 격리되었습니다. Elagolix sodium 30mg/kg 용량을 단일 경구 투여하였고 투여 전과 투여 후 4시간에 혈액 시료를 채취해서 혈청 시료에서 생물학적 활성 LH의 농도를 측정하였습니다. |
제형 | 30mg/kg 한 번; p.o. |
응용 분야 | Elagolix sodium 처리는 거세된 수컷 붉은 원숭이의 LH 수준을 감소시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 832720-36-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C([O-])CCCN[C@H](C1=CC=CC=C1)CN(C(N(CC2=C(C(F)(F)F)C=CC=C2F)C(C)=C3C4=CC=CC(OC)=C4F)=O)C3=O.[Na+] | ||
| Formula | C32H29F5N3NaO5 | M.Wt | 653.57 |
| Solubility | DMSO : 50 mg/mL (76.50 mM);Water : ≥ 50 mg/mL (76.50 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5301 mL | 7.6503 mL | 15.3006 mL |
| 5 mM | 306 μL | 1.5301 mL | 3.0601 mL |
| 10 mM | 153 μL | 765 μL | 1.5301 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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