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GO-203 TFA

Catalog No.: GC64914Purity:>98.00%
COASDSData Sheet
GO-203 TFA는 강력한 MUC1-C 암 단백질 억제제이다.

제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.

GO-203 TFA
Cas No.: 1222186-26-6
1mgIn Stock
$72.00
1
5mgIn Stock
$192.00
1
10mgIn Stock
$304.00
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제품 설명 (Description)

GO-203 TFA는 강력한 MUC1-C 암 단백질 억제제이다. MUC1-C는 염증 및 PI3K-AKT 신호 전달 경로를 지속적으로 활성화해서 종양 생존, 줄기세포 특성 및 약물 내성을 유도하는 발암성 막횡단 단백질이다[2]. GO-203 TFA는 MUC1-C 세포질 꼬리에 결합해서 MUC1-C 동종이량체화를 차단하는 CQCRRKN 모티프와 연결된 poly-R 전도 도메인으로 구성된 전체 D-아미노산 펩타이드이다[3]. GO-203 TFA는 일반적으로 결직장암 및 기타 악성종양의 표적 치료 기전을 명확히 하기 위해 사용된다[4].

체외 실험에서 GO-203 TFA(2.5μM; 72시간)와 보르테조밉을 병용해서 U266 및 RPMI8226 다발성 골수종 세포를 처리하면 글루타티온(GSH)을 감소시키고 ROS를 증가시키고 TP53-유도성 당분해 및 세포사멸 조절인자(TIGAR)를 하향 조절하고 PI/annexin-V-양성 세포사멸을 유도하는 시너지 효과를 나타냈다[5]. GO-203 TFA(5μM; 3일)로 MUC1-양성 SKCO-1 및 COLO-205 결직장암 세포를 처리하면 TIGAR 단백질을 감소시키고 GSH를 낮춰서 세포내 ROS를 2배로 증가시키고 미토콘드리아 막 전위를 붕괴시켰다[6].

체내 실험에서 GO-203 TFA(20mg/kg; 복강 내 주사; 21, 22, 23일 각 도전 전 2시간)는 알부민(OVA)/지질다당류(LPS)로 유도된 천식 쥐에서 TLR4/MyD88/NF-κB 신호 전달을 증폭시키고 NLRP3 인플라마좀 매개 세포자멸을 높여서 기도 호중구 수를 2배로 증가시켰다[7].

References:
[1] Hasegawa M, Sinha RK, Kumar M, et al. Intracellular Targeting of the Oncogenic MUC1-C Protein with a Novel GO-203 Nanoparticle Formulation. Clin Cancer Res. 2015;21(10):2338-2347.
[2] Yasumizu Y, Rajabi H, Jin C, et al. MUC1-C regulates lineage plasticity driving progression to neuroendocrine prostate cancer. Nat Commun. 2020;11(1):338.
[3] Kharbanda A, Rajabi H, Jin C, et al. Targeting the oncogenic MUC1-C protein inhibits mutant EGFR-mediated signaling and survival in non-small cell lung cancer cells. Clin Cancer Res. 2014;20(21):5423-5434.
[4] Shiba S, Miki A, Ohzawa H, et al. Functional Expression of Mucin1 in Human Duodenal Adenocarcinoma. J Surg Res. 2019;238:79-89.
[5] Yin L, Kufe T, Avigan D, Kufe D. Targeting MUC1-C is synergistic with bortezomib in downregulating TIGAR and inducing ROS-mediated myeloma cell death. Blood. 2014;123(19):2997-3006.
[6] Ahmad R, Alam M, Hasegawa M, et al. Targeting MUC1-C inhibits the AKT-S6K1-elF4A pathway regulating TIGAR translation in colorectal cancer. Mol Cancer. 2017;16(1):33.
[7] Liu L, Zhou L, Wang L, et al. MUC1 attenuates neutrophilic airway inflammation in asthma by reducing NLRP3 inflammasome-mediated pyroptosis through the inhibition of the TLR4/MyD88/NF-κB pathway. Respir Res. 2023;24(1):255.

실험 프로토콜 (Protocol)

세포 실험 [1]:

세포 라인

COLO-205 대장암 세포

제조 방법

인간 COLO-205 결장암 세포는 10% 열 불활성화 태아 소 혈청, 100μg/ml 스트렙토마이신, 100U/ml 페니실린 및 2mmol/L L-글루타민을 함유한 RPMI에서 배양하였습니다. 세포의 정체성은 단순반복(STR) 분석으로 확인하였습니다. 마이코플라스마 오염 검사는 키트를 사용해서 수행하였습니다. 세포를 GO-203 TFA(5μM) 또는 대조 펩타이드 CP-2로 3일간 처리하였습니다. 그런 다음 세포를 수집해서 추가 분석을 수행하였습니다.

반응 조건

5μM; 3 일 동안

응용 분야

GO-203 TFA로 COLO-205 결직장암 세포를 처리하면 TIGAR 단백질을 감소시키고 GSH를 낮춰서 세포내 ROS를 2배로 증가시키고 미토콘드리아 막 전위를 붕괴시켰습니다.

동물 실험 [2]:

동물 모형

암컷 C57BL/6J 쥐

제조 방법

암컷 C57BL/6J 쥐(6-8주령)는 무특이 병원체 시설에서 표준 사료와 물을 자유롭게 섭취하고 12시간 광/암 주기 하에 제어된 환경(22°C±2°C, 55%±5% 습도)에서 사육하였습니다. 쥐를 4개 그룹(n=6/그룹)으로 나누었습니다: 대조 그룹, OVA/LPS 및 OVA/LPS+GO-203 TFA. OVA/LPS, OVA/LPS+GO-203 TFA 그룹의 쥐는 0, 7, 14일에 100µg의 감작 등급 V OVA와 1mg의 수산화알루미늄을 복강 내 주사해서 감작시켰습니다. 이후 감작된 동물은 21, 22, 23일에 75µg의 OVA와 3.5µg의 LPS를 비강 내 투여하였습니다.대조 그룹 쥐는 해당 일자에 등장의 인산염 완충액(PBS)을 동일한 부피로 복강 내 주사하고 비강 내 투여하였습니다. OVA/LPS+GO-203 TFA 그룹의 쥐는 각 도전 2시간 전에 MUC1 억제제 GO-203 TFA(20mg/kg)를 복강 내 주사하였습니다. 다른 그룹의 쥐는 동일한 부피와 농도의 DMSO 용매를 복강 내 주사하였습니다. 모든 쥐를 마취시키고 24일에 기관지폐포세척액(BALF)과 폐 조직을 수집해서 후속 실험에 사용하였습니다.

제형

20mg/kg; i.p; 21일, 22일, 23일 각 도전전에 2 시간

응용 분야

GO-203 TFA는 OVA/LPS로 유도된 천식 쥐에서 TLR4/MyD88/NF-κB 신호 전달을 증폭시키고 NLRP3 인플라마좀 매개 세포 사멸을 높이고 기도 호중구 수를 2배로 증가시켰습니다.

References:
[1] Ahmad R, Alam M, Hasegawa M, et al. Targeting MUC1-C inhibits the AKT-S6K1-elF4A pathway regulating TIGAR translation in colorectal cancer. Mol Cancer. 2017;16(1):33.
[2] Liu L, Zhou L, Wang L, et al. MUC1 attenuates neutrophilic airway inflammation in asthma by reducing NLRP3 inflammasome-mediated pyroptosis through the inhibition of the TLR4/MyD88/NF-κB pathway. Respir Res. 2023;24(1):255.

제품 문서 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

화학적 특성 (Chemical Properties)

CAS 번호
1222186-26-6
분자식
C89H171F3N52O21S2
분자량
2426.77
용해도
Water : 50 mg/mL (20.60 mM; Need ultrasonic)
보관
-20°C, away from moisture
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.

계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도

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