ML-210 (Synonyms: DPI10) |
Catalog No.GC18705
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ML-210은 GPX4를 공유적으로 선택적으로 억제하는 프로드럭으로 EC50 값이 30nM이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1360705-96-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
ML-210은 GPX4를 공유적으로 선택적으로 억제하는 프로드럭으로 EC50 값이 30nM이다. ML-210은 GPX4 분해제를 개발하기 위해 일반적으로 사용되고 있는 표적 또는 모델 화합물이다[2].
체외 실험에서 10μM의 ML-210 처리는 2시간 동안 투명세포 신장암 세포에서 지질 라디칼의 빠른 축적을 유도하고 페로토시스를 일으켰다[3]. 3μM의 ML-210로 48시간 동안 PANC-1 세포를 처리하면 세포 생존력을 현저하게 저하시키고 N-cadherin의 발현을 강력하게 감소시키고 세포막 상의 지질 과산화물이 증가하고 세포 이동성이 억제된다[4]. 10μM의 ML-210 처리는 24시간 동안 ABCB1 과발현 대장암 세포에서 세포주기 정지를 현저하게 유도하였지만 ABCB1 단백질 발현은 변화시키지 않았다[5]. OCI-AML3 세포에서 0.5µM의 ML-210로 48시간 동안 처리하면 annexin V 양성과 DAPI 양성 세포의 비율이 동시에 증가해서 세포 사멸 세포 수가 증가되었다[6].
체내 실험에서 ML-210 처리(5mg/kg; 20일 동안 격일로 복강 주사)는 쥐의 난소암 진행을 억제하고 체중을 소폭 감소시켰다[7].
References:
[1] Eaton J K, Furst L, Ruberto R A, et al. Selective covalent targeting of GPX4 using masked nitrile-oxide electrophiles[J]. Nature chemical biology, 2020, 16(5): 497-506.
[2] Wang H, Wang C, Li B, et al. Discovery of ML210-Based glutathione peroxidase 4 (GPX4) degrader inducing ferroptosis of human cancer cells[J]. European Journal of Medicinal Chemistry, 2023, 254: 115343.
[3] Zou Y, Palte M J, Deik A A, et al. A GPX4-dependent cancer cell state underlies the clear-cell morphology and confers sensitivity to ferroptosis[J]. Nature communications, 2019, 10(1): 1617.
[4] Takemura K, Ikeda K, Miyake H, et al. Epithelial–Mesenchymal Transition Suppression by ML210 Enhances Gemcitabine Anti-Tumor Effects on PDAC Cells[J]. Biomolecules, 2025, 15(1): 70.
[5] Li Y C, Xiong Y M, Long Z P, et al. ML210 Antagonizes ABCB1-Not ABCG2-Mediated Multidrug Resistance in Colorectal Cancer[J]. Biomedicines, 2025, 13(5): 1245.
[6] Akiyama H, Zhao R, Ostermann L B, et al. Mitochondrial regulation of GPX4 inhibition–mediated ferroptosis in acute myeloid leukemia[J]. Leukemia, 2024, 38(4): 729-740.
[7] Li N, Jiang X, Zhang Q, et al. Synergistic suppression of ovarian cancer by combining NRF2 and GPX4 inhibitors: in vitro and in vivo evidence[J]. Journal of Ovarian Research, 2024, 17(1): 49.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | PANC-1 세포 |
제조 방법 | 2×10⁵ PANC-1 세포를 6웰 판에 파종하고 24시간 동안 배양하였습니다. 그리고 세포는 0, 0.025, 0.05, 0.1, 0.3μM의 ML-210으로 24시간 동안 처리되었습니다. 그 후 세포는 트립신화되고 FBS(−) 배양기질에 소생되고 필터 막(8.0µm)이 있는 배양 삽입물에 시딩되었습니다. 배양 삽입물은 750μL의 FBS(+) 배양기질이 있는 챔버의 바닥에 놓였습니다. 필터 막은 24시간 배양 후 냉 메탄올로 고정하고 크리스탈 바이올렛으로 염색하였습니다. 필터 막의 상부에 있는 세포는 면봉으로 닦아내고 막의 하부에 있는 세포는 현미경 이미징 시스템으로 평가하였습니다. 각 실험은 3회씩 실시하였습니다. |
반응 조건 | 0, 0.025, 0.05, 0.1, 0.3μM; 24시간 동안 |
응용 분야 | ML-210 처리는 PANC-1 세포의 이동성을 용량 의존적으로 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6 쥐 |
제조 방법 | 5주령의 암컷 C57BL/6 쥐은 26℃의 온도에서 자유롭게 물과 음식에 접근할 수 있도록 SPF 실험실에서 사육되었습니다. 쥐는 200μL PBS에 있는 5×10⁶ ID8-Luc-puro 세포를 복강 주사로 접종하였습니다. 세포 접종 후 7일째에 쥐는 1mg/kg 트리고넬린, 30mg/kg ML385, 0.5mg/kg 클로베타솔 프로피온산염, 3mg/kg RSL3, 5mg/kg ML-210을 처리하였고 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% 생리식염수는 대조 그룹으로 사용되었습니다. ML-210은 2일마다 복강 주사로 투여되었고 총 10회 투여되었습니다. 5일마다 쥐의 체중을 측정하였습니다. 처리 후 쥐는 펜토바비톨(1mg/생쥐)과 D-루시페린(3mg/쥐)을 연이어 주사하였고 실시간 이미징 시스템을 사용해서 15분 내에 빛 신호를 관찰하였습니다. 광도는 관련 소프트웨어를 통해 정규화되고 분석되었습니다. |
제형 | 5mg/kg, 20일 동안 이틀에 한 번씩; i.p. |
응용 분야 | ML-210 처리는 쥐에서 ID8-Luc-puro 세포의 확산을 억제하고 쥐의 체중을 소폭 감소시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1360705-96-9 | SDF | |
| Synonyms | DPI10 | ||
| Chemical Name | [4-[bis(4-chlorophenyl)methyl]-1-piperazinyl](5-methyl-4-nitro-3-isoxazolyl)-methanone | ||
| Canonical SMILES | ClC1=CC=C(C(C2=CC=C(Cl)C=C2)N3CCN(C(C4=NOC(C)=C4[N+]([O-])=O)=O)CC3)C=C1 | ||
| Formula | C22H20Cl2N4O4 | M.Wt | 475.3 |
| Solubility | 25mg/mL in DMSO (Need ultrasonic), 10mg/mL in DMF, slightly soluble in ethanol | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1039 mL | 10.5197 mL | 21.0393 mL |
| 5 mM | 420.8 μL | 2.1039 mL | 4.2079 mL |
| 10 mM | 210.4 μL | 1.052 mL | 2.1039 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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