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Oligomycin Complex는 Oligomycin A, B, C의 혼합물이다. Oligomycin은 Streptomyces amylase chromogenes에서 분리된 유사한 26개 구성원의 메크로라이드 항생제이다. Oligomycin은 항진균 활동, 산화적 인산화 억제 및 살충활동이 있다[1]. Oligomycin A는 ATP 합성효소의 양자 채널(F0 서브유닛)을 차단하여 미토콘드리아 산화 인산화 작용을 억제하고 ATP 합성을 억제한다. 게다가 이는 종양 세포에서 산화 인산화의 보상적 증가를 줄여 세포 당화혈색소 수준을 낮춘다[2-4]. Oligomycin B는 ATP 합성효소의 비선택적 억제제로 심근 이색의 경우 ATP고갈을 효과적으로 늦추게 한다. Oligomycin C는 미토콘드리아 F1F0-ATP 합성효소의 억제제로, 더 민감한 세포 사망을 유도하고 세포 사망 패턴을 사멸에서 괴사로 변경한다.
Oligomycin(0-50µg/ml; 24시간)은 HepG2 및 R-HepG2 세포에서 미토콘드리아 막의 탈극화 및 사이토크롬 C의 릴리즈를 유도한다[5]. Oligomycin A(0-16 µM; 12-48 시간)은 HT29 세포의 생존 및 증식을 촉진한다[6]. A549 세포에서 100 ng/ml Oligomycin은 1시간 내에 OXPHOS의 인산화활성을 완전하게 억제하고 다양한 수준의 당화 이득을 자극한다[7]. 5 µg/ml Oligomycin은 H+-ATP-synthetase의 F0 부분을 억제하고 TNF가 유도한 Hela 세포에서의 사이토크롬 C의 릴리즈 및 사멸을 강력하게 억제한다[8]. Oligomycin B(1 µM)은 황산염약물 수용체 2 null (SUR2(nl))에서 SUR2 wild-type (SUR2(wt)) 동맥보다 39-61% 작은 혈관 확장을 유도한다[9].
References:
[1]. SMITH RM, PETERSON WH, et,al.Oligomycin, a new antifungal antibiotic. Antibiot Chemother (Northfield). 1954 Sep;4(9):962-70. PMID: 24543225.
[2]. Vestergaard M, NØhr-Meldgaard K, et al. Inhibition of the ATP synthase eliminates the intrinsic resistance of Staphylococcus aureustowards polymyxins[J].mBio, 2017, 8(5): e01114-17.
[3]. Untereiner AA, Pavlidou A, et al. Drug resistance induces the upregulation of H2S-producing enzymes in HCT116 colon cancer cells[J].Biochem Pharmacol, 2018, 149: 174-185.
[4]. Ruas JS, Siqueira-Santos ES, et al. High glycolytic activity of tumor cells leads to underestimation of electron transport system capacity when mitochondrial ATP synthase is inhibited[J].Sci Rep, 2018, 8(1): 17383.
[5]. Li YC, Fung KP, et,al. Mitochondria-targeting drug oligomycin blocked P-glycoprotein activity and triggered apoptosis in doxorubicin-resistant HepG2 cells. Chemotherapy. 2004 Jun;50(2):55-62. doi: 10.1159/000077803. PMID: 15211078.
[6]. Li X, Tian R, et,al. Oligomycin A promotes radioresistance in HT29 colorectal cancer cells and its mechanisms. Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2021 Feb 28;46(2):113-120. English, Chinese. doi: 10.11817/j.issn.1672-7347.2021.200063. PMID: 33678646.
[7]. Hao W, Chang CP, et al. Oligomycin-induced bioenergetic adaptation in cancer cells with heterogeneous bioenergetic organization. J Biol Chem. 2010 Apr 23;285(17):12647-54. doi: 10.1074/jbc.M109.084194. Epub 2010 Jan 28. PMID: 20110356; PMCID: PMC2857128.
[8]. Shchepina LA, Pletjushkina OY, et al. Oligomycin, inhibitor of the F0 part of H+-ATP-synthase, suppresses the TNF-induced apoptosis. Oncogene. 2002 Nov 21;21(53):8149-57. doi: 10.1038/sj.onc.1206053. PMID: 12444550.
[9]. Adebiyi A, McNally EM, et al. Vasodilation induced by oxygen/glucose deprivation is attenuated in cerebral arteries of SUR2 null mice. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2011 Oct;301(4):H1360-8. doi: 10.1152/ajpheart.00406.2011. Epub 2011 Jul 22. PMID: 21784985; PMCID: PMC3197357.
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | R-HepG2 및HepG2 세포 |
제조 방법 | 세포는 37°C, 5% CO2 조건에서 지정된 농도로 Oligomycin으로 처리하거나 24시간 동안 미디엄 만 처리했습니다. |
반응 조건 | 0-50μg/ml; 24시간 동안 |
응용 분야 | Oligomycin은 R-HepG2 및 HepG2 세포의 미토콘드리아 탈극화를 유도합니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | HT29세포 |
제조 방법 | 세포는 12, 24, 36 및 48시간 동안 다양한 농도의 Oligomycin A로 배양되었습니다. |
제형 | 0-16 μM;12-48 시간 동안 |
응용 분야 | Oligomycin은 HT29 세포의 생존 및 증식을 촉진합니다. |
참고문헌: [1]. Li YC, Fung KP, et,al. Mitochondria-targeting drug oligomycin blocked P-glycoprotein activity and triggered apoptosis in doxorubicin-resistant HepG2 cells. Chemotherapy. 2004 Jun;50(2):55-62. doi: 10.1159/000077803. PMID: 15211078. [2]. Li X, Tian R, et,al. Oligomycin A promotes radioresistance in HT29 colorectal cancer cells and its mechanisms. Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2021 Feb 28;46(2):113-120. English, Chinese. doi: 10.11817/j.issn.1672-7347.2021.200063. PMID: 33678646. | |
제품 문서 (Product Documents)
화학적 특성 (Chemical Properties)
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
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