Pyr3 |
Catalog No.GC14649
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Pyr3는 일시적 수용체 전위 정규 채널 3(TRPC3)의 강력하고 선택적인 억제제로 TRPC3 매개 Ca²⁺ 유입에 대한 IC50은 700nM이다.
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Cas No.: 1160514-60-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Pyr3는 일시적 수용체 전위 정규 채널 3(TRPC3)의 강력하고 선택적인 억제제로 TRPC3 매개 Ca²⁺ 유입에 대한 IC50은 700nM이다. Pyr3는 세포에서 MMP9의 분비 수준을 감소시키고 신호전달 및 전사 활성화 인자 5(STAT5)의 인산화를 억제할 수 있다[2]. Pyr3는 흑색종의 증식과 이동을 억제하고 종양 성장 및 전이를 조절하기 위해 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 Pyr3를 48시간 처리하면 A549 세포, HCT-116 세포 및 PC3 세포의 증식을 현저하게 억제하였고 IC50 값은 각각 15.4, 7.9 및 2.3μg/ml이었습니다[4]. 10μM Pyr3를 24시간 처리하면 T24 세포의 생존율을 현저하게 억제하고 세포 주기 정지를 유도하고 p-PKCα, PKCα 및 PP2A의 발현 수준을 감소시켰다[5]. 1.0μM Pyr3를 8시간 처리하면 MDA-MB-231 세포에서 현저하게 세포 사멸을 유도하였고 세포 수축, 세포막 기포 형성, 미토콘드리아 파편화 및 핵 응축을 동반하였다[6].
체내 실험에서 복강내 투여를 통해 20mg/kg/일 용량으로 7일 연속 Pyr3를 처리하면 이종 이식 쥐 모델에서 신경교종 종양의 성장을 현저하게 억제하였다[7]. 재관류 5분 전에 10mg/kg의 Pyr3를 오른쪽 목정맥을 통해 쥐에 투여하였고 쥐의 좌심실 경색 면적을 현저하게 감소시키고 심근 세포 사멸률 및 염증 반응을 감소시켰다[8].
References:
[1] Kiyonaka S, Kato K, Nishida M, et al. Selective and direct inhibition of TRPC3 channels underlies biological activities of a pyrazole compound[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2009, 106(13): 5400-5405.
[2] Oda K, Umemura M, Katsumata M, et al. Transient receptor potential cation channel 3 (TRPC3) regulates tumor proliferation and migration of BRAF wild type human malignant melanoma[J]. Cancer Research, 2015, 75(15_Supplement): 4371-4371.
[3] Umemura M, Baljinnyam E, De Lorenzo M S, et al. Role of store-operated Ca2+ entry in proliferation and cell cycle in melanoma[J]. Cancer Research, 2012, 72(8_Supplement): 1864-1864.
[4] Kıyan H T, Üvez A, Erkisa M, et al. A Comparative Study on In vitro Anti-cancer and In vivo Anti-angiogenic Effects of TRPC Blockers Pyr-3 and SKF-96365[J]. Letters in Drug Design & Discovery, 2023, 20(7): 957-964.
[5] Ting H K, Dou Y C, Lin Y H, et al. Pyr3 inhibits cell viability and PKCα activity to suppress migration in human bladder cancer cells[J]. European Journal of Pharmacology, 2025, 988: 177235.
[6] Wang Y, Qi Y X, Qi Z, et al. TRPC3 regulates the proliferation and apoptosis resistance of triple negative breast cancer cells through the TRPC3/RASA4/MAPK pathway[J]. Cancers, 2019, 11(4): 558.
[7] Chang H H, Cheng Y C, Tsai W C, et al. Pyr3 induces apoptosis and inhibits migration in human glioblastoma cells[J]. Cellular Physiology and Biochemistry, 2018, 48(4): 1694-1702.
[8] Lu M, Fang X, Shi D, et al. A selective TRPC3 inhibitor Pyr3 attenuates myocardial ischemia/reperfusion injury in mice[J]. Current Medical Science, 2020, 40(6): 1107-1113.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | A549 세포 |
제조 방법 | A549 세포는 페니실린 G(100U/ml), 스트렙토마이신(100μg/ml), L-글루타민 및 10% 태아 소 혈청을 첨가한 RPMI 1640 배지에서 37℃, 5% CO₂ 가습 배양기에서 배양하였습니다. 세포를 5×10³개 세포/웰의 밀도로 96웰 판에 접종하고 다양한 농도의 Pyr3(0.62, 1.25, 2.5, 5, 10, 20 및 40µg/ml)로 48시간 처리하였습니다. 이 후에이50μl의 50%(w/v) 트리클로로아세틱산으로 4℃에서 1시간 동안 원위치 고정하였습니다. 고정 종료 후 웰을 탈이온수로 5회 세척하고 실온에서 공기 건조한 후 각 웰에 50μl의 0.4% SRB 용액을 첨가해서 실온에서 30분간 배양하였습니다. 그런 다음에 판을 1% 아세트산으로 세척해서 비특이적 결합과 미결합 염료를 제거하였습니다. 결합된 SRB 염료는 각 웰당 150μl의 10mM 트리스 염기를 첨가해서 용해하였습니다. 564nm에서 측정을 수행하였습니다. |
반응 조건 | 0.62, 1.25, 2.5, 5, 10, 20 및 40µg/ml; 48시간 동안 |
응용 분야 | Pyr3 처리는 용량 의존적으로 A549 세포의 생존율을 현저하게 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | BALB/cAnN.Cg-Foxn1nu/CrlNarl 누드 쥐 |
제조 방법 | BALB/cAnN.Cg-Foxn1nu/CrlNarl 누드 쥐(20-25g)를 산소/이소플루란 혼합 가스로 마취하였습니다. 이후에1×10⁵개의 LN229-Luc2 세포를 쥐의 오른쪽 대뇌반구에 이식하였습니다. 이식 4일 후 쥐를 무작위로 4개 그룹으로 나누어 벡터 대조 그룹 또는 Pyr3 처리를 받게 하였습니다. Pyr3는 10% Tween 80에 용해시켜 20mg/kg/일 용량으로 복강내 투여해서 7일간 처리하였습니다. 12일 후에 쥐를 이산화탄소로 안락사시키고; 뇌 조직을 적출해서 포름알데히드로 고정하고 석고로 포매해서 연속 절편으로 만들었습니다. 이식된 종양의 생체발광 강도는 비침습적 생체 영상 시스템(IVIS)을 사용해서 주 3회 관찰하였습니다. 쥐의 체중은 주 3회 측정하였습니다. |
제형 | 20mg/kg/일, 7 일 동안; i.p. |
응용 분야 | Pyr3 처리는 이종 이식 정위 모델에서 신경교종 종양 성장을 억제하였고 체중에는 영향을 미치지 않았습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1160514-60-2 | SDF | |
| Chemical Name | ethyl 1-(4-(2,3,3-trichloroacrylamido)phenyl)-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-4-carboxylate | ||
| Canonical SMILES | Cl/C(C(NC1=CC=C(C=C1)N2N=CC(C(OCC)=O)=C2C(F)(F)F)=O)=C(Cl)\Cl | ||
| Formula | C16H11Cl3F3N3O3 | M.Wt | 456.63 |
| Solubility | DMF: 50 mg/ml,DMSO: 20 mg/ml,Ethanol: 10 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.19 mL | 10.9498 mL | 21.8996 mL |
| 5 mM | 438 μL | 2.19 mL | 4.3799 mL |
| 10 mM | 219 μL | 1.095 mL | 2.19 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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