RC-3095 TFA |
Catalog No.GC64112
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RC-3095 TFA는 위장소화 펩타이드(GRP) 수용체 길항제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1217463-61-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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RC-3095 TFA는 위장소화 펩타이드(GRP) 수용체 길항제이다. GRP는 포유동물의 여러 시스템에 영향을 미치고 여기에는 신경내분비 조절, 위장관 분비 및 세포 증식이 포함된다[2]. RC-3095 TFA는 봄베신/GRP 수용체를 차단해서 작용하고 임상 적용 가치가 있는 항암제로 간주된다[3].
체외 실험에서 RC-3095 TFA를 48시간 처리한 후 0.1 nM에서는 Neuro2a 쥐 신경모세포종 세포의 증식을 억제하였지만 100 nM에서는 증식을 촉진하였다[4].
체내 실험에서 RC-3095 TFA 치료(1 mg/kg; 피하 주사; 하루 2회, 2일 또는 10일간)는 AIA(항원유도성 관절염) 쥐의 호중구 이동, 기계적 과민성 통증 및 프로테오글리칸 손실을 현저하게 감소시켰다[2]. RC-3095 TFA 투여 (0.3 또는 1 mg/kg; 피하 주사; 하루 2회, 10일간)는 CIA (콜라겐유도성 관절염) 쥐의 관절염 임상 점수를 현저하게 감소시켰고 조직학적 분석에 의해 평가된 질병 중증도를 감소시켰다[2]. 행동 검사 30분 전 RC-3095 TFA (0.2 또는 1.0 mg/kg)를 복강 내 단회 투여한 경우 쥐의 단기 및 장기 억제성 회피 기억을 손상시켰지만 인지 기억에는 영향을 미치지 않았다[3].
References:
[1]Qin Y, Halmos G, Cai RZ, Szoke B, Ertl T, Schally AV. Bombesin antagonists inhibit in vitro and in vivo growth of human gastric cancer and binding of bombesin to its receptors. J Cancer Res Clin Oncol. 1994;120(9):519-528.
[2] Oliveira PG, Grespan R, Pinto LG, et al. Protective effect of RC-3095, an antagonist of the gastrin-releasing peptide receptor, in experimental arthritis. Arthritis Rheum. 2011;63(10):2956-2965.
[3] Roesler R, Kopschina MI, Rosa RM, Henriques JA, Souza DO, Schwartsmann G. RC-3095, a bombesin/gastrin-releasing peptide receptor antagonist, impairs aversive but not recognition memory in rats. Eur J Pharmacol. 2004;486(1):35-41.
[4] Abujamra AL, Almeida VR, Brunetto AL, Schwartsmann G, Roesler R. A gastrin-releasing peptide receptor antagonist stimulates Neuro2a neuroblastoma cell growth: prevention by a histone deacetylase inhibitor. Cell Biol Int. 2009;33(8):899-903.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | Neuro2a 신경모세포 |
제조 방법 | 세포를 24웰 판에 5x10⁴ 세포/웰로 접종하고 24시간 후 RC-3095 TFA (0.1, 1, 10 또는 100 nM)로 처리하였습니다. 48시간 후 배지를 제거하고 HBSS로 세포를 두 번 세척하였습니다. 0.25% 트립신/EDTA로 세포를 분리한 후 10 mL의 세포 소생된 용액을 0.4% 트리판 블루 용액과 1:1 비율로 균질화하였습니다. 즉시 헤모사이토미터로 세포를 계수하였습니다. |
반응 조건 | 0.1, 1, 10 또는 100nM; 48시간 동안 |
응용 분야 | RC-3095 TFA는 0.1 nM에서는 Neuro2a 쥐 신경모세포종 세포의 증식을 억제하였지만100 nM에서는 증식을 촉진하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | AIA(항원 유도성 관절염) 모델을 가진 수컷 Balb/c 야생형 쥐; CIA(콜라겐 유도성 관절염) 모델을 가진 수컷 DBA/1J 균열 쥐 |
제조 방법 | AIA 연구: Balb/c 쥐는 관절염 유도 이틀 전부터 RC-3095 TFA (1 mg/kg; 피하 주사) 또는 용매(0.9% 생리식염수)를 하루에 두 번 투여해서 총 2일 또는 10일간 처리하였습니다. CIA 연구: 쥐를 무작위로 4개 그룹으로 나누었습니다. 제1그룹은 조작되지 않은 쥐로 구성되었고 제2그룹은 용매로 처리된 면역 쥐로 구성되었으며 제3 그룹과 제4 그룹은 각각 0.3 mg/kg(제3그룹) 또는 1 mg/kg(제4그룹)의 RC-3095 TFA로 처리된 면역 쥐로 구성되었습니다. 질병 발병 후 10일간 하루에 두 번 피하 투여하였습니다. |
제형 | AIA 연구: 2mg/kg/일; 2 또는 10일 동안; s.c. CIA 연구: 0.6 또는 2mg/kg/일; 10일 동안; s.c. |
응용 분야 | AIA 쥐에서 RC-3095 TFA 투여는 호중구 이동, 기계적 과민감 통증 및 프로테오글리칸 손실을 감소시켰습니다. CIA 모델에서 RC-3095 TFA 처리는 관절염 임상 점수와 조직학적으로 판정된 질병 중증도를 현저하게 감소시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1217463-61-0 | SDF | |
| Formula | C58H80F3N15O11 | M.Wt | 1220.34 |
| Solubility | Storage | -20°C, away from moisture | |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 819.4 μL | 4.0972 mL | 8.1944 mL |
| 5 mM | 163.9 μL | 819.4 μL | 1.6389 mL |
| 10 mM | 81.9 μL | 409.7 μL | 819.4 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >97.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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