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Resiniferatoxin

Catalog No.: GC12783Purity:>98.00%
Resiniferatoxin(RTX)은 초강력한 캡사이신 유사물질로 반지롤리오이드 하위가족 1(TRPV1)에 결합하는 반지롤리오이드 고아효소이다.

제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.


Resiniferatoxin
Cas No.: 57444-62-9
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$866.00
1
1mgIn Stock
$348.00
1

인용 문헌 (Citations)

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제품 설명 (Description)

Resiniferatoxin(RTX)은 초강력한 캡사이신 유사물질로 반지롤리오이드 하위가족 1(TRPV1)에 결합하는 반지롤리오이드 고아효소이다. Resiniferatoxin은 TRPV1을 불가역적으로 활성화한다. 또한 PKC 가족의 구성원을 결합하고 활성화할 수 있다[1-4].

Resiniferatoxin (0.1-10μM; 24시간)은 변이되지 않은 장상피 세포에서 G0/G1 체제를 유도할 수 있다[4].

Resiniferatoxin (250ng, 50μL; s.c)은 시간과 용량에 따라 지속적인 열성 섬유증을 차단할 수 있으며, 이는 과도한 열에 의한 통증에 효과적이다. 이는 과도한 열에 의한 통증에 직접적으로 엣지 뉴트에 적용될 때[5] 발생한다. Resiniferatoxin 치료는 혈청의 IL-4, IL-10 및 IL-13 수준을 증가시켰으며, 장의 이오시노필 세포증을 감소시켰지만 맑은 혈구증을 유도하고 T spiralis 장 내 배출을 촉진한다[6]. Resiniferatoxin (RTX 0.002% (2g)의 100 μL; s.c)의 피부 주사는 쥐에서 신경 손상으로 인한 뇌경로적 통증을 완전히 완화하고 예방한다[7].

References:
[1]. Brown DC. Resiniferatoxin: The Evolution of the "Molecular Scalpel" for Chronic Pain Relief. Pharmaceuticals (Basel). 2016 Aug 11;9(3):47. doi: 10.3390/ph9030047. PMID: 27529257; PMCID: PMC5039500.
[2]. Montell C, Birnbaumer L, et,al. A unified nomenclature for the superfamily of TRP cation channels. Mol Cell. 2002 Feb;9(2):229-31. doi: 10.1016/s1097-2765(02)00448-3. PMID: 11864597.
[3]. Gunthorpe MJ, Benham CD, et,al. The diversity in the vanilloid (TRPV) receptor family of ion channels. Trends Pharmacol Sci 2002, 23:183-191.
[4]. Frey MR, Clark JA, et,al. Cell cycle- and protein kinase C-specific effects of resiniferatoxin and resiniferonol 9,13,14-ortho-phenylacetate in intestinal epithelial cells. Biochem Pharmacol. 2004 May 15;67(10):1873-86. doi: 10.1016/j.bcp.2004.02.006. PMID: 15130764.
[5]. Neubert JK, Mannes AJ, et,al. Perineural resiniferatoxin selectively inhibits inflammatory hyperalgesia. Mol Pain. 2008 Jan 16;4:3. doi: 10.1186/1744-8069-4-3. PMID: 18199335; PMCID: PMC2242785.
[6]. MuÑoz-Carrillo JL, GutiÉrrez-Coronado O, et,al. Resiniferatoxin promotes adult worm expulsion in Trichinella spiralis-infected rats by Th2 immune response modulation. Parasite Immunol. 2021 Aug;43(8):e12840. doi: 10.1111/pim.12840. Epub 2021 May 10. PMID: 33914935.
[7]. Javed H, Johnson AM, et,al. Cutaneous Injection of Resiniferatoxin Completely Alleviates and Prevents Nerve-Injury-Induced Neuropathic Pain. Cells. 2022 Dec 14;11(24):4049. doi: 10.3390/cells11244049. PMID: 36552812; PMCID: PMC9776507.

실험 프로토콜 (Protocol)

세포 실험 [1]:

세포 라인

IEC-18세포 라인

제조 방법

세포는 지시에 따라 24시간 동안 다양한 농도의 RTX로 처리되었습니다.

반응 조건

0.1-10µM Resiniferatoxin; 24 시간

응용 분야

5-10 µM 농도의 Resiniferatoxin은 G0/G1 단계에서 장기간의 세포 주기 체제를 유발하였으며, 이 체제는 최초로 6시간 후에 나타났고 최소한 24시간 동안 지속되었습니다.
동물 실험 [2]:

동물 모형

수컷 Wistar 쥐

제조 방법

쥐(무게는 240-255 g)는 L5 척수신경 묶음 수술을 받았습니다. 7일째 쥐의 왼쪽 뒷 발의 하부 피부에 100μL의 Resiniferatoxin 0.002% (2g) 또는 운반제(10% 트윈 80, EtOH 10%, 80% 정상적인 생리 식염수)가 주입되었습니다.

제형

100μL의 Resiniferatoxin 0.002% (2g); 발바닥 피부에 하부 피부 주사(s.c).

응용 분야

RTX의 발바닥 주사는 L5 신경 손상으로 인한 열 및 기계적 과민성을 완전히 완화시킵니다.

참고문헌:

[1].Frey MR, Clark JA, et,al.Cell cycle- and protein kinase C-specific effects of resiniferatoxin and resiniferonol 9,13,14-ortho-phenylacetate in intestinal epithelial cells. Biochem Pharmacol. 2004 May 15;67(10):1873-86. doi: 10.1016/j.bcp.2004.02.006. PMID: 15130764.
[2]. Javed H, Johnson AM,et,al. Cutaneous Injection of Resiniferatoxin Completely Alleviates and Prevents Nerve-Injury-Induced Neuropathic Pain. Cells. 2022 Dec 14;11(24):4049. doi: 10.3390/cells11244049. PMID: 36552812; PMCID: PMC9776507.

제품 문서 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A jelly

화학적 특성 (Chemical Properties)

CAS 번호
57444-62-9
화학명
((2R,3aR,3bS,6aR,9aR,9bR,10R,11aR)-2-benzyl-6a-hydroxy-8,10-dimethyl-7-oxo-11a-(prop-1-en-2-yl)-3b,6,6a,7,9a,10,11,11a-octahydro-3aH-2,9b-epoxyazuleno[5',4':3,4]benzo[1,2-d][1,3]dioxol-5-yl)methyl 2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)acetate
SMILES
O[C@@]12[C@@H](C=C(C)C2=O)[C@]34O[C@@](O[C@@]5(C(C)=C)C[C@H]4C)(CC6=CC=CC=C6)O[C@@H]5[C@@H]3C=C(COC(CC(C=C7OC)=CC=C7O)=O)C1
분자식
C37H40O9
분자량
628.72
용해도
DMSO : 50 mg/mL (79.53 mM; Need ultrasonic)
보관
Store at -20°C, protect from light
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.

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