GLPBio

ATN-224

Catalog No.: GC18537Purity:>98.00%Synonyms: Bis-Choline Tetrathiomolybdate
COASDSData Sheet
ATN-224, la sal de biscolina del tetrathiomolybdate (TM), es un inhibidor de superóxido dismutasa y un aglutinante de cobre específico de alta afinidad que suprime la actividad de la superóxido dismutasa 1 (SOD1) de CuZn en la sangre y las células endoteliales, lo que lleva a efectos antiangiogénicos y antitumorales

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.

ATN-224
Cas No.: 649749-10-0
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$54.00
1
2mgIn Stock
$32.00
1
5mgIn Stock
$49.00
1
10mgIn Stock
$78.00
1
50mgIn Stock
$252.00
1
100mgIn Stock
$403.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citas (Citations)

Actualmente no hay citas disponibles para este producto. A continuación se muestran publicaciones seleccionadas que citan productos GlpBio.
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

ATN-224, la sal de biscolina del tetrathiomolybdate (TM), es un inhibidor de superóxido dismutasa y un aglutinante de cobre específico de alta afinidad que suprime la actividad de la superóxido dismutasa 1 (SOD1) de CuZn en la sangre y las células endoteliales, lo que lleva a efectos antiangiogénicos y antitumorales [1-3]. ATN-224 inhibió la fosforilación de las quinasas 1 y 2 reguladas por señales extracelulares (ERK1/2) inducidas por el factor de crecimiento de fibroblastos-2 (FGF-2) de una manera dependiente de la dosis (0, 0.625, 1.25, 2.5, 5, 10μM) y dependiente del tiempo (0, 1, 2, 4, 6, 8, 16, 24, 48h) con un IC50 entren 1.25 y 2.5μM[4].

In vitro, el tratamiento de WEHI7.2 y sus variantes, a saber, las células 200R resistentes al peróxido de hidrógeno y las células Hb12 sobreexpresantes de Bcl-2, con 0-10nM ATN-224 durante 48h disminuyó el número de células viables de manera dependiente de la concentración, produciendo valor EC50 de 3.17±0.27, 5.84±0.34 y 5.25±0.32nM, respectivamente. Al mismo tiempo, ATN-224 elevó notablemente la actividad de la caspase-3 y la absorción de yoduro de propidio (PI) en las tres líneas celulares[5]. El tratamiento de células SUDHL-10 con 32.71±2.04nM ATN-224 causó una caída significativa en el potencial de la membrana mitocondrial (ΔΨm) en 12h y una reducción pronunciada en los niveles de proteína Mcl-1 en 48h[6].

In vivo, en el modelo de tapón Matrigel hembra de ratones desnudos BALB/c, 500µL 94µM ATN-224, entregados por vía subcutánea dentro del tapón de Matrigel inhibió significativamente la angiogénesis[4]. En ratones desnudos que llevan xenoinjertos de carcinoma de células escamosas (SCC) de CAL27, la vainación oral diaria de 0.7mg de ATN-224 combinada con solución salina tamponada copn fosfato intratumoral (PBS) o RAMBO en los días 7 y 16 resultó en un volumen tumoral promedio significativamente menor en el grupo RAMBO el día 21 después del inicio del tratamiento con ATN-224[7].

References:
[1] Trapp V, Lee K, Doñate F, et al. Redox-related antimelanoma activity of ATN-224. Melanoma Res. 2009;19(6):350-360.
[2] Lowndes SA, Sheldon HV, Cai S, et al. Copper chelator ATN-224 inhibits endothelial function by multiple mechanisms. Microvasc Res. 2009;77(3):314-326.
[3] Doñate F, Juarez JC, Burnett ME, et al. Identification of biomarkers for the antiangiogenic and antitumour activity of the superoxide dismutase 1 (SOD1) inhibitor tetrathiomolybdate (ATN-224). Br J Cancer. 2008;98(4):776-783.
[4] Juarez JC, Betancourt O Jr, Pirie-Shepherd SR, et al. Copper binding by tetrathiomolybdate attenuates angiogenesis and tumor cell proliferation through the inhibition of superoxide dismutase 1. Clin Cancer Res. 2006;12(16):4974-4982.
[5] Lee K, Briehl MM, Mazar AP, et al. The copper chelator ATN-224 induces peroxynitrite-dependent cell death in hematological malignancies. Free Radic Biol Med. 2013;60:157-167.
[6] Lee K, Hart MR, Briehl MM, et al. The copper chelator ATN-224 induces caspase-independent cell death in diffuse large B-cell lymphoma. Int J Oncol. 2014;45(1):439-447.
[7] Yoo JY, Yu JG, Kaka A, et al. ATN-224 enhances antitumor efficacy of oncolytic herpes virus against both local and metastatic head and neck squamous cell carcinoma. Mol Ther Oncolytics. 2015;2:15008.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Células de linfoma tímico murino WEHI7.2 (incluyen células 200R y Hb12)

Método de preparación

Las variantes de linfoma tímico murino WEHI7.2 incluyen células WEHI7.2 seleccionadas por resistencia al peróxido de hidrógeno (200R) y células WEHI7.2 que sobreexpresan Bcl-2 (células Hb12). Durante 1 semana antes de cada experimento, las células 200R se cultivaron en medio sin H2O2. El número de células viables tratadas, en relación con las células de control, se midió después de 48 horas de tratamiento con ATN-224 en líneas celulares murinas. La absorbancia se leyó a 490 nm usando un lector de placas. El ensayo MTS se utilizó para determinar el EC50 estimado para ATN-224. El número de células viables también se determinó mediante yoduro de propidio, un tinte impermeable a la membrana que se intercala con el ADN en las células moribundas, que se midió utilizando un citómetro de flujo. Se analizaron diez mil células por muestra. Se consideraron números con menos del 5 % de diferencia dentro del error de la máquina después de la calibración para este ensayo.

Condiciones de reacción

0-10nM; 48h

Áreas de aplicación

En las células variantes WEHI7.2 y WEHI7.2, las concentraciones nanomolares de ATN-224 disminuyeron el número de células viables de una manera dependiente de la concentración. Los valores EC50 para las células WEHI7.2, Hb12 y 200R fueron 3,17 ± 0,27, 5,84 ± 0,34 y 5,25 ± 0,32 nM, respectivamente. El tratamiento con ATN-224 en las células variantes WEHI7.2 y WEHI7.2 resultó en aumentos significativos en la actividad de la caspasa 3 y la absorción de yoduro de propidio (PI).
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Ratones desnudos BALB/c hembra

Método de preparación

Matrigel frío (500 μL) se mezcló con 800 ng/mL FGF-2 o 300ng/mL VEGF y heparina (50 μg/mL). Los tapones de control negativos no contenían los factores proangiogénicos. La mezcla de Matrigel se inyectó s.c. en ratones desnudos BALB/c hembra de 4 a 8 semanas de edad. En algunos experimentos, se añadió ATN-224 (94μmol/L) o agua directamente al tapón de Matrigel en los grupos de control tratado y negativo, respectivamente. Los animales fueron sacrificados y los tapones se recuperaron 5 días después de la inyección del tapón. Luego, los tapones se picaron y homogeneizaron con un homogeneizador de tejidos, y los niveles de hemoglobina en los tapones se determinaron utilizando la solución de Drabkin.

Forma de dosificación

500 μL, 94 μmol/L; inyectado s.c.

Áreas de aplicación

ATN-224 inhibió significativamente la angiogénesis en el modelo de tapón de Matrigel en ratones, cuando se agregaba directamente al tapón.

References:
[1] Lee K, Briehl MM, Mazar AP, et al. The copper chelator ATN-224 induces peroxynitrite-dependent cell death in hematological malignancies. Free Radic Biol Med. 2013;60:157-167.
[2] Juarez JC, Betancourt O Jr, Pirie-Shepherd SR, et al. Copper binding by tetrathiomolybdate attenuates angiogenesis and tumor cell proliferation through the inhibition of superoxide dismutase 1. Clin Cancer Res. 2006;12(16):4974-4982.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
649749-10-0
Sinónimos
Bis-Choline Tetrathiomolybdate
Nombre químico
2-hydroxy-N,N,N-trimethyl-ethanaminium, tetrathioxomolybdate
SMILES
C[N+](C)(C)CCO.C[N+](C)(C)CCO.S=[Mo-2](=S)(=S)=S
Fórmula molecular
C5H14NO.1/2MoS4
Peso molecular
432.5
Solubilidad
DMSO: 20 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

Reviews

Review for ATN-224

Rating: 5
  • 5 Star100%
  • 4 Star0%
  • 3 Star0%
  • 2 Star0%
  • 1 Star0%