Bay 60-7550 (Synonyms: BAY 607550) |
Catalog No.GC19512
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Bay 60-7550 es un potente inhibidor de la fosfodiesterasa 2 (PDE2) purificado del corazón bovino con un valor de IC50 de 2.0±0.7nM
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Cas No.: 439083-90-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Bay 60-7550 es un potente inhibidor de la fosfodiesterasa 2 (PDE2) purificado del corazón bovino con un valor de IC50 de 2.0±0.7nM[1]. Bay 60-7550 aumentó los niveles de cGMP y cAMP y promovió la señalización cGMP[2]. Bay 60-7550 ha sido usado en diferentes modelos animales para mejorar los comportamientos similares a la depresión y mejorar la función cerebral [3].
In vitro, el tratamiento Bay 60-7550 (1µM) durante 24h rescató las células HT-22 de la citotoxicidad inducida por la corticosterona 50µM y la regulación a la baja invertida de las proteínas CBP inducidas por la corticosterona[4]. El tratamiento con 1µM Bay 60-7550 durante 48 horas bloqueó el estrés oxidativo y la apoptosis en células neuronales corticales primarias de ratones tratadas con oligómeros Aβ1-42[5].
In vivo, el tratamiento Bay 60-7550 a través de inyección intraperitoneal a una dosis de 3mg/kg dos veces al día durante 4 días redujo la preferencia y la ingesta de etanol sin afectar la actividad locomotora en ratones C57BL/6J[6]. El tratamiento BAY 60-7550 (p.o.) aa una dosis diaria de 1mg/kg durante 21 días alivió los déficits conductuales inducidos por la oclusión de la arteria carótida común bilateral (BCCAO) en ratones y mejoró la expresión de proteínas pCREB y BDNF en el hipocampo de ratones[7]. La inyección intraperitoneal de BAY 60-7550 a una dosis diaria de 3mg/kg durante 14 días revirtió el deterioro de la memoria inducido por Aβ1-42 en ratones [8].
References:
[1] Boess F G, Hendrix M, van der Staay F J, et al. Inhibition of phosphodiesterase 2 increases neuronal cGMP, synaptic plasticity and memory performance[J]. Neuropharmacology, 2004, 47(7): 1081-1092.
[2] Masood A, Huang Y, Hajjhussein H, et al. Anxiolytic effects of phosphodiesterase-2 inhibitors associated with increased cGMP signaling[J]. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 2009, 331(2): 690-699.
[3] Huang X, Xiaokaiti Y, Yang J, et al. Inhibition of phosphodiesterase 2 reverses gp91phox oxidase-mediated depression-and anxiety-like behavior[J]. Neuropharmacology, 2018, 143: 176-185.
[4] Xu Y, Pan J, Chen L, et al. Phosphodiesterase-2 inhibitor reverses corticosterone-induced neurotoxicity and related behavioural changes via cGMP/PKG dependent pathway[J]. International Journal of Neuropsychopharmacology, 2013, 16(4): 835-847.
[5] Yan Y, Gao S, Avasthi S, et al. Protective effects of phosphodiesterase 2 inhibitor against Aβ1-42 induced neuronal toxicity[J]. Neuropharmacology, 2022, 213: 109128.
[6] Shi J, Liu H, Pan J, et al. Inhibition of phosphodiesterase 2 by Bay 60-7550 decreases ethanol intake and preference in mice[J]. Psychopharmacology, 2018, 235(8): 2377-2385.
[7] Soares L M, Meyer E, Milani H, et al. The phosphodiesterase type 2 inhibitor BAY 60-7550 reverses functional impairments induced by brain ischemia by decreasing hippocampal neurodegeneration and enhancing hippocampal neuronal plasticity[J]. European Journal of Neuroscience, 2017, 45(4): 510-520.
[8] Ruan L, Du K, Tao M, et al. Phosphodiesterase-2 inhibitor bay 60-7550 ameliorates Aβ-induced cognitive and memory impairment via regulation of the HPA Axis[J]. Frontiers in cellular neuroscience, 2019, 13: 432.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células HT-22 |
Método de preparación | Las células HT-22 se cultivaron en un medio DMEM que contenía un 10% de FBS a 37°C en un 5% de CO2. Las células se sembraron en placas de 96 pozos a una densidad de 1×105 células/pocillo. Las células se dividieron en tres grupos: grupo de control, grupo de tratamiento de corticosterona a 50µM y grupo experimental de 50µM de corticosterona+1µM Bay 60-7550. Después de 24 horas, se añadió 10µl de solución MTT a cada pozo y se incubó durante 4 horas adicionales a 37°C. Luego se sutituyó el medio en cada pozo con DMSO de 200µl, y se midió la absorbancia a 570nm. |
Condiciones de reacción | 1µM; 24h |
Áreas de aplicación | El tratamiento de la Bay 60-7550 rescató las células HT-22 de la citotoxicidad inducida por corticosterona. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones macho C57bL/6 |
Método de preparación | Los ratones machos C57bL/6 (25-30g; 3 mese de edad) fueron alojados a una temperatura controlada (22±1°C) con un ciclo de luz/oscuridad de 12h/12h (luces encendidas a las 7:00 am). Los ratones tenían acceso ad libitum a comida y agua. La isquemia cerebral transitoria fue inducida por BCCAO. El vehículo o BAY 60-7550 se administró por vía oral (p.o.) a una dosis de 1mg/kg/día durante 21 días, seguido de pruebas de comportamiento. |
Forma de dosificación | 1mg/kg/día durante 21 días; p.o. |
Áreas de aplicación | El tratamiento BAY 60-7550 alivió los trastornos conductuales inducidos por BCCAO y la ansiedad en ratones. |
References: | |
| Cas No. | 439083-90-6 | SDF | |
| Sinónimos | BAY 607550 | ||
| Canonical SMILES | O=C1N=C(NN2C1=C(N=C2[C@@H](CCCC3=CC=CC=C3)[C@@H](C)O)C)CC4=CC=C(C(OC)=C4)OC | ||
| Formula | C₂₇H₃₂N₄O₄ | M.Wt | 476.57 |
| Solubility | Acetone: 10 mg/ml,DMSO: 10 mg/ml,Ethanol: 10 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0983 mL | 10.4916 mL | 20.9833 mL |
| 5 mM | 419.7 μL | 2.0983 mL | 4.1967 mL |
| 10 mM | 209.8 μL | 1.0492 mL | 2.0983 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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