Metabolism

La enoximona es un agente vasodilatador inotrÓpico y un inhibidor selectivo y activo por vÍa oral de la fosfodiesterasa III (PDE3) con una IC50 de 5,9 μM.

La cilostamida es un inhibidor selectivo y potente de la PDE3, con IC50 de 27 nM y 50 nM para la PDE3A y la PDE3B, respectivamente, y tiene actividad antitrombÓtica y antihiperplÁsica de la Íntima.

U-73122 es un inhibidor potente y selectivo de la fosfolipasa C (PLC) con un valor de IC50 de aproximadamente 1-2.1 μM. También inhibe la 5-lipoxigenasa (5-LO).

CP 80633 (CP-80,633), un inhibidor de la fosfodiesterasa de nucleÓtido cÍclico (PDE4), eleva los niveles de AMP cÍclico en plasma y disminuye el factor de necrosis tumoral-α (TNFα) producciÓn en ratones.

Simvastatina (Zocor) (MK 733) es un inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa con una Ki de 0,2 nM.

Dutasteride (GG745) es un potente inhibidor de ambas isoenzimas 5α-reductasa. La dutasterida puede tener efectos no deseados sobre el receptor de andrÓgenos (AR) debido a su similitud estructural con la DHT.

TC-F 2 es un inhibidor de la unión no covalente reversible de la amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH) con una IC50 de 28 nM.

PDE4 inhibitor

Pitavastatin es un inhibidor de la 3-Hydroxymethyl-3-glutaryl-CoA (HMG-CoA) reductasa. El valor IC 50 de la actividad de la HMG-CoA reductasa en las células Hep G2 para Pitavastatin fue de 5.8nM

MY-5445 es un inhibidor especÍfico de la fosfodiesterasa GMP cÍclica, la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), con una Ki de 1,3 μM.

IBMX es un inhibidor no específico del inhibidor de la fosfodiesterasa (PDE) que inhibe PDE3, PDE4 y PDE5 con valores IC50 de 6.5, 26.3 y 31.7 μm, excepto PDE8A, PDE8B y PDE9.

El clorhidrato de T 0156 es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5).

Hsp90 inhibitor,potent and selective

PDE4 inhibitor, orally active

La pitavastatina cÁlcica (NK-104 hemicÁlcico) es un potente inhibidor de la hidroximetilglutaril-CoA (HMG-CoA) reductasa.

La glibenclamida (Glyburide) es un inhibidor del canal K+ sensible al ATP (KATP) oralmente activo y puede usarse para la investigaciÓn de la diabetes y la obesidad.

JZL 195 es un inhibidor dual muy selectivo e irreversible de la hidrolasa de amida de ácidos graos (FAAH) y la lipasa de monoacylglycerol (MAGL). Sus valores de IC 50 son de 2nM y 4nM, respectivamente.

PDE-4 inhibitor and selective GABA-A receptor modulator

calmodulin-sensitive cyclic GMP phosphodiesterase inhibitor

GSK 2830371 es un inhibidor de la fosfatasa Wip1 altamente selectivo con IC50 de 6 nM.

17-DMAG (Alvespimycin) HCl es un inhibidor eficaz de Hsp90, con un valor de IC 50 de 62nM

Piclamilast (RP 73401) es un inhibidor de la fosfodiesterasa 4 (PDE4), con valores de IC50 de 16 nM y 2 nM en aorta de cerdo y eosinÓfilo soluble, respectivamente.

AT13387 es un inhibidor de la HSP90 (proteína de choque térmico 90), de molécula pequeña y que no pertenece a las ansamicinas. Actúa apuntando a las vías de señalización AKT y ERK.

El clorhidrato de trequinsina (HL 725) es un inhibidor extremadamente potente de la CAMP fosfodiesterasa plaquetaria (PDE), con una IC50 de 0,25 nM.