Beta-secretase

OM99-2, un peptidomimético de ocho residuos, inhibidor de uniÓn estrecha de la memapsina 2 del cerebro humano con un valor de Ki de 9,58 nM.

Verubecestat (MK-8931) (MK-8931) es un inhibidor de BACE1 y BACE2 de alta afinidad activo por vÍa oral con valores de Ki de 2,2 nM y 0,38 nM.

El acetato de eslicarbazepina (BIA 2-093), un fÁrmaco antiepiléptico, es un inhibidor dual de la β-secretasa y del canal de sodio dependiente de voltaje.

AZD3839 es un inhibidor de BACE1 permeable al cerebro, activo por vÍa oral, potente y selectivo (Ki = 26 nM). AZD3839 muestra una selectividad de 14 y >1000 veces frente a BACE2 y catepsina D, respectivamente. AZD3839 exhibe una reducciÓn dependiente de la dosis y el tiempo de plasma, cerebro y lÍquido cefalorraquÍdeo Aβ niveles en ratones, conejillos de Indias y primates no humanos. AZD3839 se puede utilizar para la investigaciÓn de la enfermedad de Alzheimer'.

LY2886721 es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo de la proteÍna precursora de amiloide del sitio beta que escinde la enzima 1 (BACE1) con una IC50 de 20,3 nM para BACE1 humana recombinante.

A BACE1 inhibitor

El inhibidor de β-secretasa IV es un potente inhibidor de BACE-1 activo en células con IC50 de 15,6 y 16,3 nM en concentraciones de BACE-1 de 2 nM y 100 pM, respectivamente.

Lanabecestat (AZD3293) es un inhibidor de BACE1 potente, activo por vÍa oral y que penetra la barrera hematoencefÁlica con una Ki de 0,4 nM.

BCA (bicinconinato disÓdico) es sal disÓdica del Ácido 2,2-biquinolina-4,4-dicarboxÍlico; DeterminaciÓn de Cu y ensayo de proteÍnas.

PF-06751979 es un potente inhibidor de la enzima 1 de escisiÓn de la proteÍna precursora de amiloide del sitio β (BACE1) que penetra en el cerebro con una CI50 de 7,3 nM en el ensayo de uniÓn de BACE1.

LX2343 es un inhibidor de la enzima BACE1 con un valor IC50 de 11,43±0,36 μM.

BACE1-IN-1 es un inhibidor de BACE1 potente y altamente penetrante en el cerebro con IC50 de 32 y 47 nM para BACE1 y BACE2 humanos, respectivamente.

BACE-IN-1 (Compuesto 13) es un derivado de lmidazo[1,2-a]piridina sustituido que puede inhibir la enzima de escisiÓn de la proteÍna precursora de amiloide del sitio β (BACE) y que puede ser Útil en el tratamiento de enfermedades en las que BACE estÁ implicada, como la enfermedad de Alzheimer.

El sofoflavescenol es un flavonol prenilado, que muestra una gran actividad inhibitoria con IC50 de 0,013 μM contra la fosfodiesterasa 5 (PDE5), y también inhibe RLAR, HRAR, AGE, BACE1, AChE y BChE con IC50 de 0,30 μM, 0,17 μM, 17,89 μg/mL , 10,98 μM, 8,37 μM y 8,21 μM, respectivamente.

La aloresina D es un glucÓsido de cromona aislado del aloe vera, inhibe la actividad de la β-secretasa (BACE1), con una IC50 de 39 μM.

BACE1-IN-4 es un inhibidor de BACE1 potente y altamente selectivo, con una IC50 de 3,8 nM y una Ki de 1,9 nM, mÁs selectivo en BACE1 que en BACE2.

El cloruro de epiberberina es un alcaloide aislado de Coptis chinensis, actÚa como un potente inhibidor de AChE y BChE, y un inhibidor no competitivo de BACE1, con IC50 de 1,07, 6,03 y 8,55 μM, respectivamente.

Glabrolide, derivado de Glycyrrhiza uralensis Fisch.

(1α,1'S,4&2#946;)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) un enantiómero menos activo de Lanabecestat.

Scoulerine ((-)-Scoulerine), un alcaloide de isoquinolina, es un potente compuesto antimitÓtico. Scoulerine también es un inhibidor de BACE1 (enzima 1 que escinde la proteÍna precursora de amiloide del sitio ß). Scoulerine inhibe la proliferaciÓn, detiene el ciclo celular e induce la apoptosis en las células cancerosas.

La aloenina (Aloenina A) es un compuesto natural que tiene potentes actividades de captaciÓn de radicales peroxilo y actividad inhibitoria moderada sobre la β-secretasa (BACE).

Elenbecestat (E2609) es un inhibidor de BACE-1 potente, biodisponible por vÍa oral y que penetra en el SNC.

El umibecestato (CNP520) es un inhibidor de la enzima 1 de escisiÓn de la proteÍna precursora de amiloide del sitio beta (BACE-1) con IC50 de 11 nM y 10 nM para BACE-1 humano y BACE-1 de ratÓn, respectivamente.