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Caspofungin Acetate

Catalog No.: GC10303Purity:>98.00%Synonyms: L743,872, MK 0991
Caspofungin Acetate, un miembro de las equinocandinas, es un compuesto antifúngico lipopéptido dirigido a Aspergillus y Candida al inhibir β(1,3)-D-Glucan sintasa de la pared celular fúngica

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Caspofungin Acetate
Cas No.: 179463-17-3
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Citas (Citations)

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    641, 529–536 (2025)
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    628, 630–638 (2024)
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    618, 1017–1023 (2023)
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    610, 366–372 (2022)
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    187(9):2288-2304 (2024)
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    183(7):1867-1883 (2020)
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    388(6745) (2025)
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    35, 97–116 (2025)
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    34, 683–706 (2024)
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    33, 273–287 (2023)
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    33, 546–561 (2023)
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    33, 904–922 (2023)
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    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

Caspofungin Acetate, un miembro de las equinocandinas, es un compuesto antifúngico lipopéptido dirigido a Aspergillus y Candida al inhibir β(1,3)-D-Glucan sintasa de la pared celular fúngica[1]. Caspofungin Acetate tiene efectos fungistáticos y fungicidas al inhibir la síntesis de β(1,3)-D-glucan de manera no competitiva, suprimiendo la proliferación de hongos y causando la destrucción celular[2]. Caspofungin Acetate ha sido aprobado como medicamento antifúngico llamado Cancidas por FDA(2001, EE.UU.), EMA(2001, UE), y PMDA (2012, Japón)[2].

In vitro, Caspofungin Acetate mata las células crecientes de Aspergillus fumigatus (0.2 μg/ml; 15h)[1], y contra las células planctónicas de Candida auris planktonic y las biopelículas (0.03 a 2mg/L; 48h)[3]. Caspofungin Acetate-induced β(1,3)-glucan inducida en Candida albicans es impulsada por el aumento de los niveles de quitina (46.9ng/mL; 30minutos)[4]. Caspofungin Acetate también se prueba ampliamente combinado con otros compuestos como el voriconazol (0.03-4μg/ml)[5] y el fluconazol(0.25 or 0.5MIC)[6].

In vivo, la actividad de Caspofungin Acetate contra biopelículas de Candida glabrata (10mg/kg; i.p) se prueba mediante imágenes de bioluminiscencia en ratones BALB/c[7], y también se prueba la eficiencia in vivo de Caspofungin Acetat (3mg/kg; i.p)en un modelo de infección del torrente sanguíneo neutropénico de ratón[8].

References:
[1] Bowman, J C et al. “The antifungal echinocandin caspofungin acetate kills growing cells of Aspergillus fumigatus in vitro.” *Antimicrobial agents and chemotherapy* vol. 46,9 (2002): 3001-12. doi:10.1128/AAC.46.9.3001-3012.2002
[2] Hashemian SM, Farhadi T, Velayati AA. Caspofungin: a review of its characteristics, activity, and use in intensive care units. Expert Rev Anti Infect Ther. 2020 Dec;18(12):1213-1220. doi: 10.1080/14787210.2020.1794817. Epub 2020 Jul 23. PMID: 32662712.
[3] Nagy, Fruzsina et al. “In vitro and in vivo interaction of caspofungin with isavuconazole against Candida auris planktonic cells and biofilms.” *Medical mycology*vol. 59,10 (2021): 1015-1023. doi:10.1093/mmy/myab032
[4] Wagner, Andrew S et al. “Caspofungin-induced β(1,3)-glucan exposure in *Candida albicans* is driven by increased chitin levels.” *mBio* vol. 14,4 (2023): e0007423. doi:10.1128/mbio.00074-23
[5] Perea, Sofia et al. “In vitro interaction of caspofungin acetate with voriconazole against clinical isolates of Aspergillus spp.” *Antimicrobial agents and chemotherapy* vol. 46,9 (2002): 3039-41. doi:10.1128/AAC.46.9.3039-3041.2002
[6] Pesee, Siripen et al. “In vitro activity of Caspofungin combined with Fluconazole on mixed Candida albicans and Candida glabrata biofilm.” *Medical mycology* vol. 54,4 (2016): 384-93. doi:10.1093/mmy/myv108
[7] Persyn, Aranka et al. “Monitoring of Fluconazole and Caspofungin Activity against *In Vivo* Candida glabrata Biofilms by Bioluminescence Imaging.” *Antimicrobial agents and chemotherapy* vol. 63,2 e01555-18. 29 Jan. 2019, doi:10.1128/AAC.01555-18
[8] Balázsi, Dávid et al. “In Vivo Efficacy of Rezafungin, Anidulafungin, Caspofungin, and Micafungin against Four *Candida auris* Clades in a Neutropenic Mouse Bloodstream Infection Model.” *Journal of fungi (Basel, Switzerland)* vol. 10,9 617. 29 Aug. 2024, doi:10.3390/jof10090617

Protocolo (Protocol)

in vitro experimentos [1]:

Objetivos

Aspergillus fumigatus y C. albicans

Método de preparación

Varias colonias de C. albicans cepa MY1055 fueron inoculadas de placas YPAD en 20 ml de medio RPMI 1640 amortiguado y cultivavadas hasta la saturación (ca. 40h) a 37°C con agitación (220rpm). Las célulares se subcultivaron a un A600 de 0.002 en 65 ml de medio fresco, y la incubación continuó hasta que los cultivos alcanzaron una densidad de 1×106 a 2×106 células/ml (determinada contando con un hemocitómetro; ca. 9h). Se eliminaron las alícuotas, se diluieron en serie en un medio RPMI 1640 amortiguado y se distribuyeron sobre las placas de SDA (BBL) para determinar el número de CFU por mililitro. Se añadió Caspofungin Acetate(AMB, o FLC) o vehículo, y la incubación continuó durante 15 horas.

Condiciones de reacción

0.2μg/ml; 15h

Áreas de aplicación

Los patrones de tinción de tinte ilustran que las células en los centros activos para la síntesis de nuevas paredes celulares dentro de A. fumigatus hyphae mueren cuando están expuestas a la caspofungina.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Ratones macho BALB/c (23–25g)

Método de preparación

Los ratones (grupos de 10ratones/aislado) fueron infectados por vía intravenosa a través de la vena de la cola lateral (día0). La dosis infecciosa fue de 107 unidades formadoras de colonias(CFU)/ratón, administradas en volúmenes de 0.2mL. A partir de las 24 horas después de la infección, los ratones recibieron tratamiento una vez al día durante 6 días con 3mg/kg de acetato de caspofungina.

Forma de dosificación

3mg/kg; i.p

Áreas de aplicación

El examen histopatológico realizado el día 7 no mostró células fúngicas en el corazón y los riñones de ratones tratado con rezafungina y, en menor medida, ratones tratados con Caspofungin Acetate-treated , independientamente del aislado clínico. Todos los ratones tratados con equinocandina mostraron focos medianos y/o grandes de células fúngicas en su cerebro o cerebelo.

References:
[1] Bowman, J C et al. “The antifungal echinocandin caspofungin acetate kills growing cells of Aspergillus fumigatus in vitro.” *Antimicrobial agents and chemotherapy* vol. 46,9 (2002): 3001-12. doi:10.1128/AAC.46.9.3001-3012.2002
[2]Balázsi, Dávid et al. “In Vivo Efficacy of Rezafungin, Anidulafungin, Caspofungin, and Micafungin against Four *Candida auris* Clades in a Neutropenic Mouse Bloodstream Infection Model.” *Journal of fungi (Basel, Switzerland)* vol. 10,9 617. 29 Aug. 2024, doi:10.3390/jof10090617

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
179463-17-3
Sinónimos
L743,872, MK 0991
Nombre químico
acetic acid compound with (Z)-N-((2R,6S,7Z,9S,11R,12S,13E,14aS,15S,20S,21Z,23S,24Z,25aS)-20-((R)-3-amino-1-hydroxypropyl)-12-((2-aminoethyl)amino)-23-((1S,2S)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl)-2,8,11,14,15,22,25-heptahydroxy-6-((R)-1-hydroxyethyl)-5
SMILES
CCC(C)CC(C)CCCCCCCCC(=O)NC1CC(C(NC(=O)C2C(CCN2C(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C3CC(CN3C(=O)C(NC1=O)C(C)O)O)C(C(C4=CC=C(C=C4)O)O)O)C(CCN)O)O)NCCN)O.CC(=O)O.CC(=O)O
Fórmula molecular
C56H96N10O19
Peso molecular
1213.42
Solubilidad
≥ 60.671mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C, sealed storage, away from moisture and light
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

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