CPYPP |
Catalog No.GC50065
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CPYPP se unió al dominio DOCK2 DHR-2 (DOCK2DHR-2) de manera reversible e inhibió su actividad catalítica.
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Cas No.: 310460-39-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CPYPP se unió al dominio DOCK2 DHR-2 (DOCK2DHR-2) de manera reversible e inhibió su actividad catalítica[1].
CPYPP inhibió la actividad del factor de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF) de DOCK2DHR-2 para Rac1 de una manera dependiente de la dosis, con una concentración inhibidora media máxima (IC50) de 22.8 ± 2.4 µM. Esta actividad inhibitoria fue independiente de la duración del tiempo de preincubación, que oscilaba entre 2 minutos y 30 minutos. Además, el CPYPP no era tóxico cuando se aplicaba a células de bazo o células de timoma (BW5147α-β-) a 100 µM durante 3 horas o 3 días, respectivamente [1]. El pretratamiento de neutrófilos humanos con CPYPP, un inhibidor de molécula pequeña del dominio DHR-2 de DOCK y, por lo tanto, de la actividad Rac GEF de DOCK2 y DOCK5 humanos, reducción significativamente la quimiotaxis de neutrófilos y la producción de ROS[2].
CPYPP disminuyó efectivamente la secreción y la expresión génica de TNF-α, IL-1β e IL-6 en los pulmones, lo que sugirió efectos de DOCK2 en las respuestas inflamatorias inducidas por la endotoxemia en ratones. El CPYPP inhibió notablemente la infiltración de células totales, macrófagos y neutrófilos en el líquido de lavado broncoalveolar [3]. Una investigación descubrió que un uso conjunto de CPYPP y C25-140 reveló una mejor consecuencia en comparación con la monoterapia contra la lesión hepática de I/R [4].
References:
[1]. Nishikimi?A, Uruno?T, Duan?X, Cao?Q, Okamura?Y, Saitoh?T, et al.?Blockade of inflammatory responses by a small-molecule inhibitor of the Rac activator DOCK2. Chem Biol?2012;19:488-97.
[2]. Moens, L., Gouwy, M., Bosch, B. et al. 2019. Human DOCK2 deficiency: report of a novel mutation and evidence for neutrophil dysfunction. J. Clin. Immunol. 39:298.
[3]. Xu, X., Su, Y., Wu, K., Pan, F. & Wang, A. DOCK2 contributes to endotoxemia-induced acute lung injury in mice by activating proinflammatory macrophages. Biochem. Pharmacol. 181, 114399 (2021).
[4]. Zuotian Huang, Junliang Pua, Yunhai Luo, et al. FAM49B, restrained by miR-22, relieved hepatic ischemia/reperfusion injury by inhibiting TRAF6/IKK signaling pathway in a Rac1-dependent manner. Molecular Immunology.143, 2022, 135-146.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células de bazo de ratones BALB/c |
Método de preparación | Las células de bazo de ratones BALB/c (1 × 107/ml) se incubaron en un medio RPMI1640 suplementado con 0.5% de BSA o 10% de FCS en presencia o ausencia de 100 µM de CPYPP. 1 o 5 horas de incubación a 37°C. |
Condiciones de reacción | 100µM por 1 hora o 5 horas |
Áreas de aplicación | CPYPP no era tóxico cuando se aplicaba a las células del bazo a 100 µM . |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones macho C57BL/6J |
Método de preparación | Los ratones fueron aleatorizados en cuatro grupos (n = 6): el grupo de solución salina + vehículo, el grupo LPS + vehículo, el grupo de solución salina + CPYPP y el grupo LPS + CPYPP. La ALI fue inducida por inyección intraperitoneal (i.p.) de peso corporal de LPS (10 mg/kg); Los ratones en los grupos LPS + vehículo y LPS + CPYPP recibieron CPYPP (250 mg/kg) o un volumen equivalente de vehículo a través de inyección i.p. 10 minutos después de la administración de LPS. Los ratones en los grupos de solución salina+ vehículo y solución salina+ CPYPP recibieron CPYPP (250 mg/kg) o un volumen equivalente de vehículo a través de inyección i.p. 10 minutos después de la administración de solución salina. |
Forma de dosificación | Inyección intraperitoneal, 250 mg/kg |
Áreas de aplicación | Los ratones tratados con CPYPP tuvieron una disminución de las puntuaciones de lesiones pulmonares en comparación con los ratones tratados con vehículos. Además, los ratones tratados con CPYPP mostraron una disminución significativa de la actividad de MPO y las relaciones W/D, lo que indicaba una disminución del edema pulmonar. |
References: | |
| Cas No. | 310460-39-0 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(N(C3=CC=CC=C3)NC2=O)/C2=C\C=C\C1=C(Cl)C=CC=C1 | ||
| Formula | C18H13ClN2O2 | M.Wt | 324.76 |
| Solubility | DMSO: 50 mM | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0792 mL | 15.396 mL | 30.792 mL |
| 5 mM | 615.8 μL | 3.0792 mL | 6.1584 mL |
| 10 mM | 307.9 μL | 1.5396 mL | 3.0792 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 22 reference(s) in Google Scholar.)