DIDS sodium salt (Synonyms: 4,4'Diisothiocyanato2.2'stilbenedisulfonic acid, MDL 101114ZA) |
Catalog No.GC14830
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DIDS es un inhibidor del transporte de aniones, que inhibe el canal de cloruro ClC-Ka con un IC50 de 100 μM y el intercambiador bacteriano ClC-ec1Cl-/H+ con un IC50 de ~300 μM.
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Cas No.: 67483-13-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
DIDS es un inhibidor del transporte de aniones, que inhibe el canal de cloruro ClC-Ka con un IC50 de 100 μM y el intercambiador bacteriano ClC-ec1Cl-/H+ con un IC50 de ~300 μM. [1]
Chloride channels son una superifamilia que consta de aproximadamente 13 subgrupos y muestran una variedad de funciones en fisiología. El genoma humano contiene nueve proteínas CLC, que sirven a varias funciones fisiológicas y potencialmente fisiológicas y potencialmente constituyen nuevos y emocionantes objetivos farmacológicos para el tratamiento de la hipertensión, la osteroporosis y los trastornos gastrointestinales y renales. [1]
El efecto del DIDS en la corriente de cloruro activado por calcio [ICl (ca)] en las células musculares de la vena porta del conejo se estudió con la técnica del parche perforado. En consecuencia, el DIDS redujo la amplitud de las corrientes de inversión transitorias espontáneas (STICs) de una manera dependiente de la concentración con un valor IC50 de 2.1 x 10-4 M para STICs. Además, se investigó el DIDS por su acción sobre la contracción de las células del músculo liso de la arteria cerebral. DIDS mostró un efecto vasodilatador en las arterias constreñidas por presión con IC50 de 69 ± 14 μM. [2, 3]
El estudio in vivo mostró que el DIDS por sí solo aumentó el efecto de la hipertermia a 42.5 ℃ o 43.5 ℃ para suprimir el crecimiento tumoral. La termosensibilización fue mayor cuando DIDS se combinó con amiloride. La hipertermia a 43.5 ℃ podría resultar en un retraso en el crecimiento tumoral durante 4 días, mientras que la hipertermia y el tratamiento de 25 mg/kg de DIDS prolongaron el retraso a aproximadamente 6 días. Como prueba, los ensayos de escisión in vivo in vitro para la supervivencia celular ilustraron que el DIDS mejoró la muerte celular tumoral inducida por el calor. [4]
References:
[1] Wulff, Heike. "New light on the “Old” chloride channel blocker DIDS." ACS chemical biology 3.7 (2008): 399-401.
[2] Hogg, R. C., Q. Wang, and W. A. Large. "Effects of Cl channel blockers on Ca‐activated chloride and potassium currents in smooth muscle cells from rabbit portal vein." British journal of pharmacology 111.4 (1994): 1333-1341.
[3] Nelson, Mark T., et al. "Chloride channel blockers inhibit myogenic tone in rat cerebral arteries." The Journal of Physiology 502.2 (1997): 259-264.
[4] Lyons, John C., Brian D. Ross, and Chang W. Song. "Enhancement of hyperthermia effect in vivo by amiloride and DIDS." International Journal of Radiation Oncology* Biology* Physics 25.1 (1993): 95-103.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Neurones DRG(ganglio de la raíz dorsal) extraídas de los niveles espinales de ratas Sprague-Dawley de 6 a 8 semanas |
Método de preparación | Soluble en DMSO > 10mM. Consejos generales para obtener una concentración más alta: Por favor, caliente el tubo a 37℃ durante 10 minutos y/o agítelo en el baño ultrasónico durante un tiempo. La solución de stock se puede almacenar por debajo de -20℃ durante varios meses. |
Condiciones de reacción | 0.1, 1, 3, 10, 100μm durante 2 minutos; detección simultánea a partir de la adición de la primera gota |
Áreas de aplicación | En las neuronas DRG, aunque el DIDS no indujo la activación de TRPV1(potencial receptor transitorio tipo) per se, pero aumentó drásticamente las corrientes TRPV1 inducidas por capsaicina o pH bajo. DIDS podría modificar la función del canal TRPV1 de una manera dependiente del agonista. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas Sprague-Dawley sanas recién nacidos de 4 a 5 días de edad (tanto machos como hembras) |
Método de preparación | 5 mg/kg, inyección intraperitoneal |
Forma de dosificación | El DIDS redujo significativamente los niveles elevados de mRNA y la expresión de proteínas del canal de cloruro 2 (ClC-2) en ratas neonatales inducidas por ischemia-hypoxia. La aplicación de DIDS disminuyó significativamente las concentraciones de especies reactivas de oxígeno (ROS); y los niveles de mRNA de óxido nítrico sintasa inducible (iNOS) y el factor de necrosis tumoral-alfa (TNF-α) en ratas neonatales con daño hipóxico-isquémico. El número elevado de células positivas de doble marca de caspasa-3 y antígeno neural/glial 2 (NG-2) fue atenuado por DIDS después de una lesión anóxica por isquemia. |
Áreas de aplicación | Por favor, prueba la solubilidad de todos los compuestos en interiores, y la solubilidad real puede diferir ligeramente del valor teórico. Esto es causado por un error experimental del sistema y es normal. |
References: | |
| Cas No. | 67483-13-0 | SDF | |
| Sinónimos | 4,4'Diisothiocyanato2.2'stilbenedisulfonic acid, MDL 101114ZA | ||
| Chemical Name | sodium (E)-6,6'-(ethene-1,2-diyl)bis(3-isothiocyanatobenzenesulfonate) | ||
| Canonical SMILES | S=C=NC1=CC=C(/C=C/C(C(S([O-])(=O)=O)=C2)=CC=C2N=C=S)C(S([O-])(=O)=O)=C1.[Na+].[Na+] | ||
| Formula | C16H8N2Na2O6S4 | M.Wt | 498.48 |
| Solubility | 50mg/ml in DMSO (ultrasonic and warming and heat to 60°C); 30mg/ml in Water ( Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C, sealed storage, away from moisture |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0061 mL | 10.0305 mL | 20.061 mL |
| 5 mM | 401.2 μL | 2.0061 mL | 4.0122 mL |
| 10 mM | 200.6 μL | 1.003 mL | 2.0061 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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