DIDS sodium salt

DIDS es un inhibidor del transporte de aniones, que inhibe el canal de cloruro ClC-Ka con un IC₅₀ de 100 μM y el intercambiador bacteriano ClC-ec1Cl-/H+ con un IC50 de ~300 μM. ^[1]

Chloride channels son una superifamilia que consta de aproximadamente 13 subgrupos y muestran una variedad de funciones en fisiología. El genoma humano contiene nueve proteínas CLC, que sirven a varias funciones fisiológicas y potencialmente fisiológicas y potencialmente constituyen nuevos y emocionantes objetivos farmacológicos para el tratamiento de la hipertensión, la osteroporosis y los trastornos gastrointestinales y renales. ^[1]

El efecto del DIDS en la corriente de cloruro activado por calcio [ICl (ca)] en las células musculares de la vena porta del conejo se estudió con la técnica del parche perforado. En consecuencia, el DIDS redujo la amplitud de las corrientes de inversión transitorias espontáneas (STICs) de una manera dependiente de la concentración con un valor IC₅₀ de 2.1 x 10-4 M para STICs. Además, se investigó el DIDS por su acción sobre la contracción de las células del músculo liso de la arteria cerebral. DIDS mostró un efecto vasodilatador en las arterias constreñidas por presión con IC₅₀ de 69 ± 14 μM. ^{[2, 3]}

El estudio in vivo mostró que el DIDS por sí solo aumentó el efecto de la hipertermia a 42.5 ℃ o 43.5 ℃ para suprimir el crecimiento tumoral. La termosensibilización fue mayor cuando DIDS se combinó con amiloride. La hipertermia a 43.5 ℃ podría resultar en un retraso en el crecimiento tumoral durante 4 días, mientras que la hipertermia y el tratamiento de 25 mg/kg de DIDS prolongaron el retraso a aproximadamente 6 días. Como prueba, los ensayos de escisión in vivo in vitro para la supervivencia celular ilustraron que el DIDS mejoró la muerte celular tumoral inducida por el calor. ^[4]

References:
[1] Wulff, Heike. "New light on the “Old” chloride channel blocker DIDS." ACS chemical biology 3.7 (2008): 399-401.
[2] Hogg, R. C., Q. Wang, and W. A. Large. "Effects of Cl channel blockers on Ca‐activated chloride and potassium currents in smooth muscle cells from rabbit portal vein." British journal of pharmacology 111.4 (1994): 1333-1341.
[3] Nelson, Mark T., et al. "Chloride channel blockers inhibit myogenic tone in rat cerebral arteries." The Journal of Physiology 502.2 (1997): 259-264.
[4] Lyons, John C., Brian D. Ross, and Chang W. Song. "Enhancement of hyperthermia effect in vivo by amiloride and DIDS." International Journal of Radiation Oncology* Biology* Physics 25.1 (1993): 95-103.