DYRK

ID-8 es un inhibidor de la quinasa regulada por fosforilaciÓn de tirosina de doble especificidad (DYRK). ID-8 sostiene la auto-renovaciÓn y la pluripotencia de las células madre embrionarias (ESC). ID-8 mejora la supervivencia y proliferaciÓn de hESC mediada por Wnt a través de la inhibiciÓn de DYRK.

INDY es un inhibidor Dyrk1A y Dyrk1B potente y competitivo con ATP con IC50 de 0,24 μM y 0,23 μM, respectivamente. INDY se une al bolsillo ATP de la enzima y tiene un valor de Ki de 0,18 μM para Dyrk1A. INDY reduce drÁsticamente la capacidad de autorrenovaciÓn de las células normales y tumorigénicas en lÍneas celulares de glioblastoma primario (GBM) y células progenitoras neurales.

AZ191 es un potente inhibidor que inhibe selectivamente DYRK1B con IC50 de 17 nM.

A unique regulator of PPARγ expression

Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1) es un potente inhibidor de Dyrk1B (Mirk kianse) y Dyrk1A con IC50 de 68±48 nM y 22±8 nM respectivamente.

LDN-192960 es un inhibidor de la quinasa 2 regulada por tirosina de especificidad doble (DYRK2) y Haspin con IC50 de 10 nM y 48 nM, respectivamente.

Los inhibidores de proteÍna cinasa 1 son un nuevo inhibidor de HIPK2 con una IC50 de 74 nM y una Kd de 9,5 nM.

GSK-626616 es un potente inhibidor biodisponible por vÍa oral de DYRK3 (IC50 = 0,7 nM).

tBID es un inhibidor selectivo de la proteÍna quinasa 2 que interactÚa con el homeodominio (HIPK2) con una IC50 de 0,33 μM.

GNF4877 es un potente inhibidor de DYRK1A y GSK3β con IC50 de 6nM y 16nM, respectivamente, lo que conduce al bloqueo de la exportaciÓn nuclear del factor nuclear de células T activadas (NFATc) y aumenta la proliferaciÓn de células β (EC50 de 0,66μM para ratÓn β (R7T1) células) .

CK2/ERK8-IN-1 es un inhibidor dual de caseÍna quinasa 2 (CK2) (Ki de 0,25 μM) y ERK8 (MAPK15, ERK7) con IC50 de 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 también se une a PIM1, HIPK2 (proteÍna quinasa 2 que interactÚa con el homeodominio) y DYRK1A con Kis de 8,65 μM, 15,25 μM y 11,9 μM, respectivamente. CK2/ERK8-IN-1 tiene eficacia proapoptÓtica.

LDN-192960 is an inhibitor of haspin protein kinase and dual-specificity tyrosine-(Y)-phosphorylation regulated kinase 2 (DYRK2) with IC50 values of 10 and 48 nM, respectively.

AZ Dyrk1B 33 es un potente y selectivo inhibidor de la quinasa Dyrk1B, con una IC50 de 7 nM.

El clorhidrato de inhibidores de la proteÍna cinasa 1 es un potente inhibidor de HIPK2, con IC50 de 136 y 74 nM para HIPK1 y HIPK2, y una Kd de 9,5 nM para HIPK2.

DYRK1-IN-1 es un inhibidor de DYRK1A altamente selectivo y eficiente en ligandos.

El clorhidrato de DYRKs-IN-1 es un potente inhibidor de las DYRK (quinasas reguladas por fosforilaciÓn de tirosina de especificidad dual) con IC50 de 5 nM y 8 nM para DYRK1A y DYRK1B, respectivamente. El clorhidrato de DYRKs-IN-1 tiene actividad antitumoral.

KH-CB20, una mezcla E/Z, es un inhibidor potente y selectivo de CLK1 y la isoforma CLK4 estrechamente relacionada, con una IC50 de 16,5 nM para CLK1.

GNF2133 es un inhibidor de DYRK1A potente, selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 0,0062, >50 μM para DYRK1A y GSK3β, respectivamente.

El clorhidrato de GNF2133 es un inhibidor de DYRK1A potente, selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 0,0062, >50 μM para DYRK1A y GSK3β, respectivamente.

T025 es un inhibidor oralmente activo y altamente potente de la quinasa similar a Cdc2 (CLKs), con valores de Kd de 4,8, 0,096, 6,5, 0,61, 0.074, 1.5 y 32 nM para CLK1, CLK2 , CLK3, CLK4,DYRK1A,DYRK1B y DYRK2,respectivamente.

Dyrk1A-IN-5 (compuesto 5j) is a potent and selective inhibitor of DYRK1A, with an IC50 value of 6 nM. Dyrk1A-IN-5 dose-dependently reduces phosphorylation of Thr434 in SF3B1, with an IC50 of 0.5 μM. Dyrk1A-IN-5 inhibits phosphorylation of tau protein at the Thr212 site, with an IC50 of 2.1 μM. Dyrk1A-IN-5 can be used for research on Down syndrome.

El inhibidor de la proteína quinasa 1 clorhidrato es un inhibidor efectivo de HIPK2, con valores de IC50 de 136 y 74 nM para HIPK1 y HIPK2 respectivamente, y un valor de Kd de 9.5 nM para HIPK2.