EIPA
Catalog No.: GC15893Purity:>98.00%Synonyms: L-593,754, MH 12-43, 5-(N-ethyl-N-isopropyl)-Amiloride
EIPA inhibió las corrientes activadas por Ca2+ mediadas por TRPP3 con valores de IC50 de 10,5 µM.
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Cas No.: 1154-25-2
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$50.00
1
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$45.00
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Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
Citas (Citations)
4 publicationsPublicaciones de investigadores que utilizan este productoDescripción (Description)
EIPA inhibió las corrientes activadas por Ca2+ mediadas por TRPP3 con valores de IC50 de 10,5 µM [1]. TRPP3, un miembro de la superfamilia de canales catiónicos del receptor potencial transitorio (TRP), es un canal activado por Ca2+ permeable a Ca2+, Na+ y K+ [1]. EIPA (5-(N-etil-N-isopropil)-amilorida) es un derivado de amilorida comúnmente utilizado, modificado de manera similar al MPA, y su Ki para NHE1, NHE2 y NHE3 es de 0,3, 1,8 y 67 µM, respectivamente [2,3].
EIPA suprimió la proliferación de las células MKN28 mediante la regulación al alza de la expresión de p21 a través de la reducción de [Cl-] c como resultado de la compensación mediada por el intercambiador Cl-/HCO3- sensible a DIDS para mantener el pHc normal bajo una condición inhibida por NHE [4].
El tratamiento preisquémico con EIPA superó la disfunción renal inducida por I/R. El examen histológico del riñón de los ratones con ARF tratados con vehículo reveló lesiones severas, y estas lesiones fueron significativamente suprimidas por el tratamiento preisquémico con EIPA. Además, EIPA suprimió el incremento del contenido renal de ET-1 después de la reperfusión [5]. EIPA a dosis de 3 y 9 mg/kg por día inhibió significativamente el crecimiento tumoral en ratones modelo HepG2 en comparación con el control [6].
References:
[1]. Dai XQ, Ramji A, Liu Y, Li Q, Karpinski E, Chen XZ (2007) Inhibition of TRPP3 channel by amiloride and analogs. Mol Pharmacol 72:1576-1585
[2]. Guffey, S.C.; Fliegel, L.; Goss, G.G. Cloning and characterization Na+/H+ Exchanger isoforms, NHE2 and, NHE3 from the gill Pacific dogfish, Squalus suckleyi. Comp. Biochem. Physiol. Part B Biochem. Mol. Biol. 2015, 188, 46-53.
[3]. Masereel, B. An overview inhibitors Na+/H+ exchanger. Eur. J. Med. Chem. 2003, 38, 547-554.
[4]. Hosogi SMH, Nakajima K, Ashihara E, Niisato N, Kusuzaki K, Marunaka Y: An inhibitor of Na(+)/H(+) exchanger (NHE), ethyl-isopropyl amiloride (EIPA), diminishes proliferation of MKN28 human gastric cancer cells by decreasing the cytosolic Cl(-) concentration via DIDS-sensitive pathways. Cell Physiol Biochem. 2012, 30: 1241-1253. 10.1159/000343315.
[5]. Yamashita J, Ohkita M, Takaoka M, Kaneshiro Y, Matsuo T,Kaneko K, Matsumura Y.Role of Na+/H+ exchanger in the pathogen-esis of ischemic acute renal failure in mice.J Cardiovasc Pharmacol49:154 -160, 2007.
[6]. X. Yang, D. Wang, W. Dong, Z. Song, K. Dou.Expression and modulation of Na+/H+ exchanger 1 gene in hepatocellular carcinoma: a potential therapeutic target. J. Gastroenterol. Hepatol., 26 (2) (2011), pp. 364-370
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células MCF-7 |
Método de preparación | Las células fueron sembradas en placas de 6 pocillos durante 24 horas antes de ser tratadas durante 48 horas con EIPA (10 µM), Akti (1 µM), U0126 (10 µM) o una combinación de estos. |
Condiciones de reacción | 10 µM durante 48 horas |
Áreas de aplicación | Las células MCF-7 fueron sometidas a tratamiento con EIPA, con y sin inhibidores de ERK y Akt. La actividad de ERK, pero no de Akt, aumentó tras el tratamiento con EIPA, y ambas quinasas fueron inhibidas eficazmente por sus inhibidores, U0126 y Akti, respectivamente. De manera sorprendente, la inhibición de ERK potenció fuertemente la regulación al alza de CHOP inducida por EIPA y la escisión de PARP. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones hembra homozygos BALB/c Nu/Nu desnudos fueron inyectados subcutáneamente (s.c.) en ambos flancos a los 7 semanas de edad con 10^6 células parentales e IKKαδ MIA PaCa-2 o 1334 y 1444 células mezcladas en una dilución 1:1 con BD Matrigel (BD Biosciences) en un volumen total de 100 µl. |
Método de preparación | Los ratones fueron tratados con vehículo (DMSO en PBS), EIPA (7,5 mg/kg), MRT68921 (10 mg/kg) o MRT68921+EIPA durante 15 días cuando los tumores alcanzaron un volumen promedio de 50-100 mm³. |
Forma de dosificación | s.c., 7,5 mg/kg/día durante 7 días |
Áreas de aplicación | Un mes de tratamiento con EIPA, iniciado a la edad de 1 mes, redujo notablemente el peso pancreático (un sustituto de la carga tumoral), inhibió la metaplasia acinar a ductal (ADM) y la formación avanzada de PanIN, y preservó el parénquima pancreático normal en ratones KrasG12D;IkkαδPEC, mientras disminuía la MP. |
Referencias: [1]: M.G. Rolver, L.O. Elingaard-Larsen, A.P. Andersen, L. Counillon, S.F. Pedersen. Los inhibidores del intercambiador de Na+/H+ (NHE) basados en el anillo de pirazina inhiben potentemente el crecimiento de células cancerosas en cultivos 3D, independientemente de NHE1. Sci. Rep., 10 (2020), p. 5800 [2]: H. Su, F. Yang, R. Fu, et al. Las células cancerosas escapan a la inhibición de la autofagia a través de la micropinocitosis inducida por NRF2. Cancer Cell, 39 (5) (2021), pp. 678-693, 10.1016/j.ccell.2021.02.016 | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Datos biológicos (Biological Data)
1 / 2
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
1154-25-2
Sinónimos
L-593,754, MH 12-43, 5-(N-ethyl-N-isopropyl)-Amiloride
Nombre químico
3-amino-6-chloro-N-(diaminomethylene)-5-(ethyl(isopropyl)amino)pyrazine-2-carboxamide
SMILES
ClC1=NC(C(/N=C(N)\N)=O)=C(N)N=C1N(CC)C(C)C
Fórmula molecular
C11H18ClN7O
Peso molecular
299.76
Solubilidad
14mg/mL in DMSO, 20mg/mL in DMF, 2mg/mL in Ethanol
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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