Eplerenone es un antagonista de los receptores mineralocorticoides (RM) de acción oral que bloquea los efectos de la aldosterona, con un valor de IC50 de 0.081 μM. Eplerenona puede utilizarse en el estudio de la hipertensión, aterosclerosis, insuficiencia cardíaca sistólica crónica y enfermedades cardiovasculares.
En estudios in vitro, el tratamiento con Eplerenona (1 µM) de cardiomiocitos y fibroblastos durante 24-48 horas promovió la proliferación de cardiomiocitos y aumentó la actividad de cGMP. El tratamiento con Eplerenona (2 µM) de cultivos primarios de células endoteliales venosas (EAHy 926) y células endoteliales de arterias coronarias humanas (HCAEC) invirtió el crecimiento y la esclerosis de células endoteliales inducidos por aldosterona in vitro.
En estudios in vivo, la administración oral de Eplerenona (50 mg/kg) a ratas después de una cirugía de obstrucción unilateral del uréter (UUO) inhibió el desarrollo de fibrosis renal, inflamación (infiltración de macrófagos y monocitos), proliferación de células intersticiales y activación de células intersticiales (expresión de α-SMA), y redujo el estrés oxidativo. La administración subcutánea de Eplerenona (30 mg/kg) a ratas después de una cirugía de isquemia unilateral de extremidades posteriores aumentó significativamente el número, la formación de colonias y la migración de células madre endoteliales (EPCs) después de la isquemia de extremidades posteriores, y disminuyó la expresión de NAD(P)H oxidasa p22 phox, p47 phox, gp91 phox y la expresión de la quinasa 1 inducida por glucocorticoides y aldosterona en suero (Sgk1).
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