G-15
Catalog No.: GC16618Purity:>99.00%
G-15 es un antagonista selectivo de alta afinidad del receptor de estrógeno acoplado a la proteína G (GPER/ GPR30) (Ki = 20nM)
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
Cas No.: 1161002-05-6
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$55.00
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1mgIn Stock
$23.00
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5mgIn Stock
$50.00
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10mgIn Stock
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50mgIn Stock
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $55.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $23.00 | In Stock | 1 | |
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Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
Citas (Citations)
2 publicationsPublicaciones de investigadores que utilizan este productoDescripción (Description)
G-15 es un antagonista selectivo de alta afinidad del receptor de estrógeno acoplado a la proteína G (GPER/ GPR30) (Ki = 20nM) [1]. G‑15 compite con GPER por los sitios de unión de lignados, bloqueando así la acción de las hormonas en el receptor, inhibiendo así el crecimiento celular, la proiferación o la migración [2]. G‑15 se usa comúnmente en la investigación sobre el tratamiento del cáncer [3-4].
En las células SCC4, SCC9 y HSC-3, después del tratamiento con G-15 (5-20μM; 24h. 48h), las tres líneas celulares mostraron una inhibción dependiente de la dosis de la proliferación celular [5]. En las células MCF-7, MDA-MB-231, Bcap-37, concentraciones más altas de G15 (1.25µM, 2.5µM, 5.0µM; 48h) inhibieron significativamente la viabilidad de estas tres líneas celulares [6]. En las células A549, el tratamiento con G-15 (1μM; 24h) inhibió el crecimiento celular [7].
En ratones C57BL/6, el tratamiento con G-15 (50μg/kg; sc; 6d) disminuyó la expresión de GPER en todos los grupos de edad tratados, con una disminución significativa en animales maduros[8]. En ratones C57BL/6, el tratamiento con G-15 (10μg/kg, 50μg/kg; sc; 10d) antagoniza el aumento de la relación HVA/DA estriatal inducido por G1 [9].
References:
[1]. Kang W B, Cong Y, Ru J Y, et al. Osteoprotective effect of combination therapy of low-dose oestradiol with G15, a specific antagonist of GPR30/GPER in ovariectomy-induced osteoporotic rats[J]. Bioscience reports, 2015, 35(4): e00239.
[2]. Xu F, Ma J, Wang X, et al. The role of G protein-coupled estrogen receptor (GPER) in vascular pathology and physiology[J]. Biomolecules, 2023, 13(9): 1410.
[3]. Zhu Z, Nie X, Deng L, et al. Regulation of cervical cancer via G15-mediated inhibition of G protein-coupled estrogen receptor[J]. Anti-Cancer Drugs, 2024, 35(9): 817-829.
[4]. Liu C, Liao Y, Fan S, et al. G-protein-coupled estrogen receptor antagonist G15 decreases estrogen-induced development of non-small cell lung cancer[J]. Oncology Research, 2019, 27(3): 283.
[5]. Bai L Y, Weng J R, Hu J L, et al. G15, a GPR30 antagonist, induces apoptosis and autophagy in human oral squamous carcinoma cells[J]. Chemico-biological interactions, 2013, 206(2): 375-384.
[6]. Liu Y, Du F Y, Chen W, et al. G15 sensitizes epithelial breast cancer cells to doxorubicin by preventing epithelial-mesenchymal transition through inhibition of GPR30[J]. American Journal of Translational Research, 2015, 7(5): 967.
[7]. Shen Y, Li C, Zhou L, et al. G protein‐coupled oestrogen receptor promotes cell growth of non‐small cell lung cancer cells via YAP1/QKI/circNOTCH1/m6A methylated NOTCH1 signalling[J]. Journal of cellular and molecular medicine, 2021, 25(1): 284-296.
[8]. Kotula-Balak M, Pawlicki P, Milon A, et al. The role of G-protein-coupled membrane estrogen receptor in mouse Leydig cell function—in vivo and in vitro evaluation[J]. Cell and Tissue Research, 2018, 374(2): 389-412.
[9]. Bourque M, Morissette M, Côté M, et al. Implication of GPER1 in neuroprotection in a mouse model of Parkinson's disease[J]. Neurobiology of aging, 2013, 34(3): 887-901.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células SCC4, SCC9 y HSC-3 |
Método de preparación | Las células SCC4, SCC9 y HSC-3 se sembraron a 5 × 103 células por pozo en placas de fondo plano de 96 pocillos; luego, 24 horas después, las células se trataron con G15 o DMSO a las concentraciones indicadas en las cifras individuales. Al final del tratamiento, el medio fue retirado, reemplazado por 200 lL de DMEM/F12 que contenían 0,5 mg/mL de MTT y las células se incubaron en la incubadora de CO2 a 37℃ durante 2h. Los sobrenatantes se aspiraron de los pozos, y el tinte MTT reducido se solubilizó en 200 μL/ pozo DMSO. |
Condiciones de reacción | 5-20μM; 24h, 48h |
Áreas de aplicación | Después del tratamiento con G-15, las tres líneas celulares mostraron una inhibición dependiente de la dosis de la proliferación celular. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | C57BL/6 ratones |
Método de preparación | Los ratones de varios grupos de edad fueron asignados a grupos experimentales (cada grupo incluye 5 animales); y control (Cont.) y tratados recibiendo el antagonista selectivo del receptor GPER (G-15). G-15 se disolvió en DMSO y las soluciones de stock se mantuvieron a -20℃. A los animales de los grupos experimentales se les inyectó por vía subcutánea con soluciones recién preparadas de G-15 (50 μg/kg) en solución salina tamponada con fosfato. Los ratones de los grupos de control solo recibieron el vehículo. |
Forma de dosificación | 50 μg/kg; sc; 6d |
Áreas de aplicación | El tratamiento con G-15 disminuyó la expresión de GPER en todos los grupos de edad tratados, con una disminución significativa en animales maduros. |
[1]. Bai L Y, Weng J R, Hu J L, et al. G15, a GPR30 antagonist, induces apoptosis and autophagy in human oral squamous carcinoma cells[J]. Chemico-biological interactions, 2013, 206(2): 375-384. | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
Datos biológicos (Biological Data)
1 / 1
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
1161002-05-6
Nombre químico
(3aR,4R,9bS)-4-(6-bromobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline
SMILES
BrC1=C(C=C2OCOC2=C1)[C@@H]3NC4=CC=CC=C4[C@@H]5[C@H]3CC=C5
Fórmula molecular
C19H16BrNO2
Peso molecular
370.24
Solubilidad
≥ 37mg/mL in DMSO
Almacenamiento
-20°C, protect from light
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
Reviews
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