Gracillin (Synonyms: NSC 698787) |
Catalog No.GN10533
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Gracillin, como componente de saponina esteroideo natural de D. quinqueloba, tiene propiedades antitumores, antimicrobinas, antioxidantes, proapoptóticas y antiinflamatorias.
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Cas No.: 19083-00-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Gracillin, como componente de saponina esteroideo natural de D. quinqueloba, tiene propiedades antitumores, antimicrobinas, antioxidantes, proapoptóticas y antiinflamatorias[1].
La prueba de eficacia in vitro mostró que gracillin inhibe notablemente la viabilidad de las células RKO, SW480 y HCT116, con IC50 de 3.118, 2.671 y 5.473 μmol/L, respectivamente. Gracillin también estimula la apoptosis en las células CRC humanas de una manera dependiente de la dosis (0, 2.5, 5.0 o 10.0 μmol/L)[1]. El experimento in vitro mostró que gracillin obviamente inhibió la proliferación de células A549 con IC50 de 2.54 μmol/L de una manera dependiente de la concentración y del tiempo e indujo cambios morfológicos[2]. Además, gracillin inhibió la proliferación de células BGC823 del tumor gástrico de una manera dependiente de la concentración con IC50 de 8.3 μM y la proliferación celular del tumor gástrico SGC7901 con IC50 de 8.9 μM en el rango de 0-15 μM. A copncentraciones de 3 μM, 6 μM, y 12 μM, gracillin tiene inducción de TIPE2 de manera dependiente de la concentración[3]. In vitro, gracillin tiene efectos inhibidores dependientes de la dosis en la función mitocondrial en varias líneas celulares de cáncer humano derivadas del pulmón, el colorecto, la próstata, la faringe y el hígado con IC50 de ~1-5 μM[4].
In vivo, se administraron ratones con 20 mg/kg de gracillin que inhibió significativamente el crecimiento de tumores de xenoinjerto[5]. La prueba de eficacia in vivo desprobó que los peces tratados con 1 mg/kg de gracillin tenían significativamente menos parásitos que el control, y la toxicidad aguda LD50 de gracillin para la carpa de hierba fue de 1.64 mg/kg[6].
References:
[1] Yang L, et al. Gracillin shows potent efficacy against colorectal cancer through inhibiting the STAT3 pathway. J Cell Mol Med. 2021 Jan;25(2):801-812.
[2] Yang J, et al. Gracillin Isolated from Reineckia carnea Induces Apoptosis of A549 Cells via the Mitochondrial Pathway. Drug Des Devel Ther. 2021 Jan 20;15:233-243.
[3] Liu W, et al. Beneficial Effects of Gracillin From Rhizoma Paridis Against Gastric Carcinoma via the Potential TIPE2-Mediated Induction of Endogenous Apoptosis and Inhibition of Migration in BGC823 Cells. Front Pharmacol. 2021 Sep 24;12:669199.
[4] Min HY, et al. The natural compound gracillin exerts potent antitumor activity by targeting mitochondrial complex II. Cell Death Dis. 2019 Oct 24;10(11):810.
[5] Min HY, et al. Potent Anticancer Effect of the Natural Steroidal Saponin Gracillin Is Produced by Inhibiting Glycolysis and Oxidative Phosphorylation-Mediated Bioenergetics. Cancers (Basel). 2020 Apr 8;12(4):913.
[6] Zheng W, et al. Antiparasitic efficacy of Gracillin and Zingibernsis newsaponin from Costus speciosus (Koen ex. Retz) Sm. against Ichthyophthirius multifiliis. Parasitology. 2015 Mar;142(3):473-9.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células A549 |
Método de preparación | Las células A549 se cultivaron en placas de 6 pozos a una densidad de 1.5 × 105/pocillo y se cultivaron durante 12 h , y luego se trataron con una serie de concentraciones de gracillin (0.25, 0.5, 1, 2, 4 µmol/L) durante 24 h. Las células se tiñeron con tampón de tonción Hoechst 33,258 y la morfología de la apoptosis se observó mediante microscopía de fluorescencia. |
Condiciones de reacción | 0.25, 0.5, 1, 2, 4 µmol/L durante 24 h |
Áreas de aplicación | Se puede observar que gracillin indujo cambios morfológicos en la apoptosis de las células A549 mediante microscopía de fluorescencia después de la tinción con Hoechst33258. En comparación con el grupo en blanco, el grupo de tratamiento de gracillin mostró las características morfológicas típicas de las células apoptóticas, específicamente, el número de células fue relativamente reducido, el núcleo era picnótico, la cromatina se condensó en grumos debajo de la membrana nuclear y mostró una tinción de fluorescencia azul brillante. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones desnudos BALB/c hembra athímica de cinco semanas |
Método de preparación | Los ratones se dividieron aleatoriamente en tres grupos, a los que se les inyectó intraperitonealmente cada dos días con gracillin (1 mg/kg o 2 mg/kg) o PBS (control) hasta que el volumen de los tumores alcanzó ~100 mm3. |
Forma de dosificación | 1 mg/kg o 2 mg/kg, i.p. |
Áreas de aplicación | Los resultados muestran claramente que el volumen y el peso de los tumores fueron menores en los ratones con gracillin© en comparación con el grupo de control. Este efecto inhibidor fue de una manera claramente dependiente de la dosis©. |
References: | |
| Cas No. | 19083-00-2 | SDF | |
| Sinónimos | NSC 698787 | ||
| Canonical SMILES | CC1CCC2(C(C3C(O2)CC4C3(CCC5C4CC=C6C5(CCC(C6)OC7C(C(C(C(O7)CO)O)OC8C(C(C(C(O8)CO)O)O)O)OC9C(C(C(C(O9)C)O)O)O)C)C)C)OC1 | ||
| Formula | C45H72O17 | M.Wt | 884.48 |
| Solubility | ≥ 174.4mg/mL in DMSO, Limited solubility in EtOH | Storage | 4°C, protect from light |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1306 mL | 5.653 mL | 11.3061 mL |
| 5 mM | 226.1 μL | 1.1306 mL | 2.2612 mL |
| 10 mM | 113.1 μL | 565.3 μL | 1.1306 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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