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JY-2 es un inhibidor de FoxO1 moderadamente selectivo con IC50 de 22μM, JY-2 también tiene un efecto inhibidor moderado en FoxO3a y FoxO4 [1].
JY-2(0.5mM; 24h) redujo la expresión de mRNA estimulada por el ácido palmítico (PA) de la glucosa-6-fosfatasa (G6Pase) y la fosfoenolpiruvato carboxiquinasa (PEPCK), dos enzimas clave involucradas en la gluconeogénesis en las células de HepG2[1]. El inhibidor de FoxO3 JY-2 puede antagonizar la muerte celular del hierro inducida por la genisteína a través de la vía de señalización FoxO3/SLC7A11/GPX4[2].
JY-2(50, 100, 200mg/kg; p.o; 3 veces) mejoró la tolerancia a la glucosa, en paralelo con una expresión reducida del mRNA de genes gluconeogénicos en modelos de ratones obesos y diabéticos (DIO) inducidos por una dieta alta en grasas [1].
References:
[1]. Choi HE, Kim Y, et,al. Novel FoxO1 inhibitor, JY-2, ameliorates palmitic acid-induced lipotoxicity and gluconeogenesis in a murine model. Eur J Pharmacol. 2021 May 15;899:174011. doi: 10.1016/j.ejphar.2021.174011. Epub 2021 Mar 9. PMID: 33705803.
[2]. Liu L, Qiu Y, et,al. Genistein Induces Ferroptosis in Colorectal Cancer Cells via FoxO3/SLC7A11/GPX4 Signaling Pathway. J Cancer. 2024 Nov 4;15(20):6741-6753. doi: 10.7150/jca.95775. PMID: 39668836; PMCID: PMC11632993.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células HepG2 |
Método de preparación | Las células se cultivaron en DMEM suplementado con 1% de penicillina/estreptomicina y 10% de FBS, y se mantuvieron a 37 ℃ en una atmósfera humidificada de 5% de CO2. Las células se enlazaron en matraces de cultivo celular durante al menos 24 horas antes del tratamiento. Se sembraron lotes de células en placas de 24 pozos a una densidad de 2 × 105 células/pocillo e incubaron con varias concentraciones (10, 50, o 100μM) de JY-2 durante 1h, seguido de tratamiento de PA (0.5mM) durante el timepo indicado. |
Condiciones de reacción | 0.5m |
Áreas de aplicación | JY-2 reduce la lipotoxicidad inducida por PA en las células HepG2.M; 24h |
| Experimentos con animales [1]: | |
Modelos animales | Ratones C57BL/6J |
Método de preparación | JY-2 (50, 100, 200mg/kg) se administró por vía oral a ratones tre veces durante dos días (9:00 AM, 7:00 PM, 9:00 AM al día siguiente), y se llevó a cabo el desafío de tolerancia al piruvato después de ayuno nocturno. |
Forma de dosificación | 50, 100, 200mg/kg; p.o; 3 veces |
Áreas de aplicación | JY-2 mejora la intolerancia a la glucosa in vivo. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Propiedades químicas (Chemical Properties)
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
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