KF 38789 |
Catalog No.GC14589
One-Click Copy Product Info
|
KF 38789 es un nuevo inhibidor de P-selectina de bajo peso molecular que mostró un IC50 de 1,97 µM.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 257292-29-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
KF 38789 es un nuevo inhibidor de P-selectina de bajo peso molecular que mostró un IC50 de 1,97 µM. La P-selectina es una molécula de adhesión celular de la familia selectina[1][5]. KF 38789 puede inhibir eficazmente la adhesión celular dependiente de la P-selectina y el reclutamiento de leucocitos[2][3][5]. KF 38789 también tiene potencial para reducir la inflamación e inhibir el crecimiento tumoral[4][6][7].
In vitro, KF 38789 (0,5 μM) incubando células de cáncer gástrico MKN-74 y MGC-803 durante 24 horas, dependiendo de la dosis, disminuyó la relación de viabilidad celular. El tratamiento KF 38789 disminuyó el nivel de proteínas relacionadas con la transición epitelial-mesenquimal (EMT) y disminuyó significativamente la migración de las células MKN-74 y MGC-803 al inhibir la P-selectina[2]. Los cultivos de células HCE-T epiteliales corneales se establecieron en un medio de crecimiento suplementario regular con suero utilizando inserciones de cultivo de 2 pozos (0,22 cm2 por pozo) en placas de cultivo de 35 mm de diámetro para exponer una brecha libre de células de aproximadamente 500 μm de ancho. Luego, las células se cultivaron durante 8 horas adicionales en medio de crecimiento con o sin 5 μM de KF 38789. El tratamiento KF 38789 redujo la migración de células HCE-T y el cierre de la brecha de cultivo[3]. La célula mesotelial humana LP-9 en dispositivos de cocultivo se trató con 10μM del KF 38789 1 hora antes de la adición de células de cáncer de ovario. KF 38789 redujo significativamente la adhesión de las células cancerosas a las células mesoteliales e inhibió efectivamente el comportamiento rodante de las células cancerosas en las superficies mesoteliales[4].
In vivo, la acumulación de leucocitos inducida por tioglicolato (TG) en ratones se midió 6 horas después del tratamiento. KF 38789 (1 mg/kg) inyectado por vía intravenosa antes de la inyección de TG y a las 3 horas después de la inyección inicial inhibió específicamente el reclutamiento de leucocitos dependientes de P-selectina en la peritonitis del ratón[5]. KF 38789 (10, 1 y 0,1 mg/kg) administrado al modelo de hiperalgesia inyectado con carragenina de ratón a través de inyección intraperitoneal durante 12 días, mientras que otros recibieron un control de vehículo (1% DMSO). Los resultados mostraron que los ratones tratados con el KF 38789 exhibieron una alodinia mecánica significativamente reducida del 3er al noveno día después de la inyección de carragenina[6]. KF 38789 (10 mg/kg) administrado i.p. en la línea celular de colangiocarcinoma intrahepático humano (ICC) El modelo de ratón de xenoinjerto HUCCT1 disminuyó los volúmenes y pesos de los nódulos tumorales formados por HUCCT1 in vivo. KF 38789 redujo el nivel de Ki67, pero aumentó la caspasa escindida3 en el tejido tumoral[7].
References:
[1] Chhabra S R, Abdul Rahim A S A, Kellam B.Recent progress in the design of selectin inhibitors. Mini Rev Med Chem. 2003 Nov;3(7):679-87.
[2] Wu Y, Liu J Y, Yin T, et al. SELP can affect the immune microenvironment of gastric cancer and is associated with poor prognosis. Discov Oncol. 2025 May 21;16(1):846.
[3] Gillies P J, Richardson N A, Walshe J, et al. Demonstration of P-selectin expression and potential function in human corneal epithelial cells. Exp Eye Res. 2018 Nov:176:196-206.
[4] Carroll M J, Fogg K C, Patel H A, et al. Alternatively-Activated Macrophages Upregulate Mesothelial Expression of P-Selectin to Enhance Adhesion of Ovarian Cancer Cells. Cancer Res. 2018 Jul 1;78(13):3560-3573.
[5] Ohta S, Inujima Y, Abe M,et al. Inhibition of P-selectin specific cell adhesion by a low molecular weight, non-carbohydrate compound, KF 38789. Inflamm Res. 2001 Nov;50(11):544-51.
[6] Poh K W, Lutfun N, Manikandan J,et al. Global gene expression analysis in the mouse brainstem after hyperalgesia induced by facial carrageenan injection--evidence for a form of neurovascular coupling?. Pain. 2009 Mar;142(1-2):133-41.
[7] Du X J, Qi Z R, Chen S N, et al. Synthetic Retinoid Sulfarotene Selectively Inhibits Tumor-Repopulating Cells of Intrahepatic Cholangiocarcinoma via Disrupting Cytoskeleton by P-Selectin/PSGL1 N-Glycosylation Blockage. Adv Sci (Weinh). 2025 Jan;12(3):e2407519.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células MKN-74 y MGC-803 de cáncer gástrico |
Método de preparación | Usamos el ensayo de scratch para probar las habilidades migratorias de las células MKN-74 y MGC-803 fueron sembradas en placas de 6 pozos (5×105 células/pocillo), y después de la adhesión, las células fueron tratadas con 0,5μM de KF 38789 durante 24 horas. |
Condiciones de reacción | 0,5 μM; 24h |
Áreas de aplicación | Bajo el efecto de KF 38789, las colonias de células MKN-74 y MGC-803 fueron más pequeñas que las del grupo de control. Los experimentos de western blot mostraron que los niveles de proteínas relacionadas con EMT en las células de cáncer gástrico cambiaron significativamente después de 24 horas de tratamiento con KF 38789. Se realizaron ensayos de transwell y cicatrización de heridas para determinar el efecto de KF 38789 en la migración de las células MKN-74 y MGC-803. Los resultados indicaron que el cultivo en KF 38789 disminuyó significativamente la migración de células MKN-74 y MGC-803 en comparación con los grupos de control. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones macho C57BL/6J |
Método de preparación | En esta parte del estudio se utilizaron siete grupos de ratones. Los primeros cinco grupos (4 ratones por grupo) recibieron inyección de carragenina facial derecha e inyección intraperitoneal diaria de 10, 1, 0,1, 0,01 o 0,001 mg/kg de inhibidor de la P-selectina, KF 38789 (disuelto en 1% de DMSO) durante 12 días. El sexto grupo (4 ratones) recibió una inyección de carragenina facial derecha e inyección intraperitoneal diaria de 1% de DMSO (control del vehículo) durante 12 días. El último grupo (4 ratones) no recibió una inyección facial de carragenina, pero recibió una inyección intraperitoneal diaria de 10 mg/kg de KF 38789 en 1% de DMSO durante 12 días. |
Forma de dosificación | 10, 1, 0,1, 0,01 o 0,001 mg/kg; i.p.; 12 días |
Áreas de aplicación | Ratones tratados con las dosis más altas de KF 38789 (10, 1 y 0,1 mg/kg) mostraron una alodinia mecánica significativamente reducida del tercer al noveno día después de la inyección de carragenina. Los ratones tratados con las dosis más bajas (0,01 y 0,001 mg/kg) no mostraron una diferencia significativa con respecto al grupo tratado con vehículo. |
References: | |
| Cas No. | 257292-29-8 | SDF | |
| Chemical Name | 3-(7-(2,4-dimethoxyphenyl)-2,3,6,7-tetrahydro-1,4-thiazepin-5-yl)-4-hydroxy-6-methyl-2H-pyran-2-one | ||
| Canonical SMILES | CC(O1)=CC(O)=C(C1=O)C2=NCCSC(C3=C(OC)C=C(OC)C=C3)C2 | ||
| Formula | C19H21NO5S | M.Wt | 375.44 |
| Solubility | <37.54mg/ml in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6635 mL | 13.3177 mL | 26.6354 mL |
| 5 mM | 532.7 μL | 2.6635 mL | 5.3271 mL |
| 10 mM | 266.4 μL | 1.3318 mL | 2.6635 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 22 reference(s) in Google Scholar.)