Lobetyolin es un derivado del lobetiol sustituido por una glucopiranosa [1]. Lobetyolin es un poliacetileno importante en Codonopsis Radix, que es de gran interés debido a sus estructuras químicas únicas, así como a sus posibles funciones fisiológicas. Como sugieren extensos estudios, Lobetyolin muestra diversas funciones, como actividades antioxidantes, antiinflamatorias e inmunomoduladoras, especialmente la actividad antitumoral, que puede deberse a la fuerte afinidad de los poliacetilenos para unirse a las proteínas que sirven como receptores naturales de la respuesta de Michael. Lobetyolin afectó en gran medida la proliferación de células PC-3 , con valores IC50 correspondientes de 5.73μM[2].
In vitro, las células epiteliales derivadas del riñón embrionario humano se trataron con un gradiente de diferentes concentraciones de Lobetyolin (5, 10, 15, 20, 25, 30μM) durante 24 horas, seguido de tratamiento con cisplatino a una concentración de 20µM. Los resultados experimentales demuestran que Lobetyolin exhibe un efecto citoprotector dependiente de la dosis contra la toxxicidad inducida por ciaplantino en las células HEK293, estableciéndola como un agente citoprotector efectivo [3]. El pretratamiento con Lobetyolin (1, 10 y 100µM) durante 30 minutos, seguido de la estimulación con phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA, 10ng/mL) durante 24 horas en células NCI-H292, inhibió significativamente la expresión del gen MUC5AC inducido por PMA[4].
In vivo, el tratamiento de Lobetyolin 10mM con inyecciones intraperitoneales en ratones demostró una notable reducción en la producción de IL-6, TNF-α e IL-1β en el suero, junto con la mitigación del daño pulmonar y del tejido hepático caracterizado por una reducción de la infiltración celular inflamatoria [5]. Lobetyolin, cuando se administra por vía intraperitoneal en dosis de 10, 20 y 40mg/kg durante dos semanas, redujo significativamente el volumen tumoral y disminuyó notablemente la expresión del mRNA de Alanine, Serine, Cysteine-Preferring Transporter 2 (ASCT2) en ratones. Estos resultados sugieren que Lobetyolin exhibe efectos anticancerígenos en ratones desnudos, posiblemente a través de lña inhibición del metabolismo dee la gluutamina [6].
Reference:
[1] Bailly C. Anticancer Properties of Lobetyolin, an Essential Component of Radix Codonopsis (Dangshen). Nat Prod Bioprospect. 2021;11(2):143-153.
[2] Xie Q, Wang H, Guan H, et al. The in vitro/in vivo metabolic pathways analysis of lobetyol, lobetyolin, and lobetyolinin, three polyacetylenes from Codonopsis Radix, by UHPLC-Q/TOF-MS and UHPLC-MS/MS. J Pharm Biomed Anal. 2023;223:115140.
[3] Hou YY, Qi SM, Leng J, et al. Lobetyolin, a Q-marker isolated from Radix Platycodi, exerts protective effects on cisplatin-induced cytotoxicity in HEK293 cells. J Nat Med. 2023;77(4):721-734.
[4] Yoon YP, Ryu J, Park SH, et al. Effects of Lobetyolin, Lobetyol and Methyl linoleate on Secretion, Production and Gene Expression of MUC5AC Mucin from Airway Epithelial Cells. Tuberc Respir Dis (Seoul). 2014;77(5):203-208.
[5] Chen Z, Su Y, Ding J, He J, Lai L, Song Y. Lobetyolin protects mice against LPS-induced sepsis by downregulating the production of inflammatory cytokines in macrophage. Front Pharmacol. 2024;15:1405163.
[6] He W, Tao W, Zhang F, et al. Lobetyolin induces apoptosis of colon cancer cells by inhibiting glutamine metabolism. J Cell Mol Med. 2020;24(6):3359-3369.