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MAGL

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Monoacylglycerol lipase (MGL) is a 33 kDa serine hydrolase that catalyses the hydrolysis of monoacylglycerols to their corresponding fatty acids. The enzyme is found both in the brain and in peripheral tissues such as the kidney, ovary, testis, adrenal gland, adipose tissue and heart. The three-dimensional structure of MGL has been elucidated by X-ray crystallography, and the enzyme has been shown to be a dimeric molecule with amphitropic properties, that is, it can exist both in a soluble form and associated with the membrane lipid bilayers. Mutagenesis studies have demonstrated the importance of the catalytic triad of ser122, asp239 and his269 that the enzyme shares with other enzymes in the α/β hydrolase superfamily. The substrate is recruited via a wide hydrophobic tunnel, where it can then interact with the catalytic triad at the end of the tunnel.

MGL inhibitors have lagged behind, but have a potential advantage over FAAH inhibitors in terms of eCB specificity of action given that the N-acylethanolamines are a class of compounds with multiple biological actions.

Products Related to MAGL(19)

  • GC10162 structure
    GC10162JJKK 048
    CAS: 1515855-97-6
    Purity: >98.00%

    JJKK 048 es un inhibidor ultrapotente y altamente selectivo de la monoacilglicerol lipasa (MAGL).

  • GC12693 structure
    GC12693JZL 195
    CAS: 1210004-12-8
    Purity: >98.00%

    JZL 195 es un inhibidor dual muy selectivo e irreversible de la hidrolasa de amida de ácidos graos (FAAH) y la lipasa de monoacylglycerol (MAGL). Sus valores de IC 50 son de 2nM y 4nM, respectivamente.

  • GC13763 structure
    GC13763KT203
    CAS: 1402612-64-9
    Purity: >99.00%

    KT203 es un inhibidor potente y selectivo del dominio α/β-hidrolasa que contiene 6 (ABHD6), con una IC50 de 0,31 nM en células Neuro2A.

  • GC14079 structure
    GC14079MJN110
    CAS: 1438416-21-7
    Purity: >99.50%

    MJN110 es un inhibidor de la monoacilglicerol lipasa (MAGL) activo por vÍa oral y selectivo con IC50 de 9,1 nM y 2,1 nM para hMAGL y 2-araquidonoilglicerol (2-AG), respectivamente.

  • GC14390 structure
    GC14390JZL184
    CAS: 1101854-58-3
    Purity: >98.00%

    JZL184 es un inhibidor potente,selectivo e irreversible de la lipasa monoacilglicerol(MAGL),que bloquea la hidrólisis de 2-arachidonoylglicerol (2-AG) en la membrana cerebral con un valor IC 50 de 8nM.

  • GC15074 structure
    GC15074WWL 70
    CAS: 947669-91-2
    Purity: >98.00%

    WWL 70 es un inhibidor selectivo del dominio alfa/beta hidrolasa 6 (ABHD6) con un IC 50 de 70nM.

  • GC16756 structure
    GC16756KT182
    CAS: 1402612-62-7
    Purity: >98.00%

    KT182 es un inhibidor potente y selectivo del dominio α/β-hidrolasa que contiene 6 (ABHD6), con una IC50 de 0,24 nM en células Neuro2A.

  • GC17304 structure
    GC17304JW 642
    CAS: 1416133-89-5
    Purity: >98%

    monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor

  • GC17385 structure
    GC17385KML 29
    CAS: 1380424-42-9
    Purity: >98.50%

    KML 29 ha mostrado valores de IC50 de 43, 15 y 5,9 nM hacia la lipasa de monoacilglicerol (MAGL) de rata, ratón y humano, respectivamente.

  • GC17855 structure
    GC17855SA 57
    CAS: 1346169-63-8
    Purity: >98%

    SA 57 es un potente inhibidor selectivo de la FAAH con IC50 de 3,2 nM y 1,9 nM para la FAAH humana y de ratón.

  • GC19412 structure
    GC19412ABX-1431
    CAS: 1446817-84-0
    Purity: >99.50%

    ABX-1431 es un inhibidor de la monoacilglicerol lipasa (MAGL) altamente potente, selectivo y disponible por vÍa oral que penetra en el SNC con una IC50 de 14 nM.

  • GC34640 structure
    GC34640JZP-430
    CAS: 1672691-74-5
    Purity: >99.50%

    JZP-430 es un inhibidor irreversible, potente y altamente selectivo del dominio 6 de la α/β-hidrolasa (ABHD6) con una CI50 de 44 nM, exhibe una selectividad de ~230 veces sobre la amida hidrolasa de Ácidos grasos (FAAH) y la lipasa Ácida lisosomal (LAL ).

  • GC36401 structure
    GC36401KT185
    CAS: 1472640-86-0
    Purity: >99.00%

    KT185 es un inhibidor de ABHD6 selectivo, penetrante en el cerebro y biodisponible por vÍa oral, con una IC50 de 0,21 nM en células Neuro2A.

  • GC38135 structure
    GC38135MJN110
    CAS: 1438416-21-7
    Purity: >98%

    A selective MAGL inhibitor

  • GC38638 structure
    GC38638Euphol
    CAS: 514-47-6
    Purity: >98.00%

    Euphol,un componente importante que se encuentra en Euphorbia tirucalli inhibe eficazmente a través de un mecanismo reversible,la actividad de la monoacilglicerol lipasa(MGL) (IC50 = 315 nM),que es una serina hidrolasa involucrada en la desactivación biológica del endocannabinoid 2-arachidonoyl-sn-glycerol (2-AG).

  • GC62821 structure
    GC62821AA38-3
    CAS: 65815-76-1
    Purity: >99.50%

    AA38-3 es un inhibidor de la serina hidrolasa (SH).

  • GC63055 structure
    GC63055MAGL-IN-4
    CAS: 2135785-20-3
    Purity: >98%

    MAGL-IN-4 es un inhibidor de la monoacilglicerol lipasa (MAGL) activo por vÍa oral, selectivo y reversible con una IC50 de 6,2 nM.

  • GC70327 structure
    GC70327PF-06795071
    CAS: 2075629-81-9
    Purity: >99.00%

    PF-06795071 es un potente y selectivo inhibidor de MAGL covalente con una IC50 de 3 nM.

  • GC70430 structure
    GC70430Dimepiperate
    CAS: 61432-55-1

    Dimepiperate (MY 93) es un pesticida tiocarbamato (TC).