MNK

CGP 57380 es un compuesto de pirazolo-pirimidina permeable a las células que actÚa como un inhibidor selectivo de Mnk1 con IC50 de 2,2 μM, pero no tiene actividad inhibidora contra p38, JNK1, ERK1/2, PKC o quinasas similares a Src.

Tomivosertib (eFT508) es un inhibidor de MNK1 y MNK2 potente, altamente selectivo y activo por vÍa oral, con IC50 de 1-2 nM contra ambas isoformas. El tratamiento con tomivosertib (eFT508) conduce a una reducciÓn dependiente de la dosis en la fosforilaciÓn de eIF4E en la serina 209 (IC50 = 2-16 nM) en lÍneas de células tumorales. Tomivosertib (eFT508) también reduce drÁsticamente la abundancia de proteÍna PD-L1.

SLV-2436 (SEL201-88) es un inhibidor muy potente y competitivo con ATP de MNK1 y MNK2 con IC50 de 10,8 nM y 5,4 nM, respectivamente.

ETC-206 es un inhibidor selectivo de MNK1 y MNK2 con IC50 de 64 nM y 86 nM, respectivamente.

DS12881479 es un inhibidor selectivo efectivo de Mnk1 con un valor IC50 de 21 nM. DS12881479 se puede utilizar en la investigación del cáncer.

QL-X-138 es un potente y selectivo inhibidor de la doble cinasa BTK/MNK, exhibe Unión covalente a BTK y Unión no covalente a MNK.

MNK1/2-IN-5 es un potente y selectivo inhibidor MNK1/2 como agente terapéutico.

EB1 es el inhibidor de las cinasas MNK con IC50s de 0,69 μM (MNK1) y 9,4 μM (MNK2).

VNPP433-3β es un degrador de cola molecular, que degrada el receptor androgénico (AR) y sus variantes de empalme (AR-Vs) y la proteína quinasa Mnk1/2.

ETC-501 is a blood-brain barrier-permeable, orally active, and selective MNK1 / MNK2 inhibitor, with an IC 50 of 0.033 μM against MNK1 and 0.111 μM against MNK2.

MNK-IN-5 is a MNK inhibitor that suppresses MNK activity [1] .