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NBQX

Catalog No.: GC14156Purity:>98.00%
COASDSData Sheet
NBQX es un antagonista del receptor AMPA altamente selectivo y competitivo.

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.

NBQX
Cas No.: 118876-58-7
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$57.00
1
1mgIn Stock
$30.00
1
5mgIn Stock
$77.00
1
10mgIn Stock
$119.00
1
25mgIn Stock
$210.00
1
50mgIn Stock
$315.00
1
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Citas (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
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    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
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    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

NBQX es un antagonista del receptor AMPA altamente selectivo y competitivo.NBQX tiene actividad neuroprotectora y anticonvulsiva,además,tiene los efectos antiepilépticos.NBQX tiene poca o ninguna afinidad por los sitios de reconocimientos de glutamato en el complejo receptor NMDA[1-3].

NBQA es altamente selectivo.El valor de IC50 para la inhibicióñn de las corrientes entrantes evocadas por AMPA es de 0,4µM para NBQX.Mientras que NBQX inhibe las corrientes inducidas por NMDA con una valor IC50 de 60 µM[4]. NBQX previenen la muerte celular inducida por ácido kaínico(KA) en los cultivos de las células granulares cerebelosas (CGC) de rata[5].

NBQX(5mg/kg; 8días;i.p)atenuan la depresión inducida por la abstinencia de alcohol en ratas macho y NBQX (5 y 10 mg/kg)atenuó significativamente el porcentaje de consumo de alcohol[6-7]. NBQX(20 mg/kg, i.p.;3días)aumentó las PNN (WFA) ,tenascina-R,agrecano y Neurocan en la corteza prefrontal medial en las ratas tratdas con pentilenetetrazol(PTZ)[8].Aunque NBQA había demostrado previamente ser un anticonvulsivo eficaz,tuvo el efecto contrario en los modelos de convulsiones inducidas por TMeV.Tratamineto con NBQX (22.5 mg/kg ;i.p;dos veces al día)aumentaron significativamente la mortalidad en los ratones[9].

References:
[1]. Fukushima K, Tabata Y, et,al. Characterization of Human Hippocampal Neural Stem/Progenitor Cells and Their Application to Physiologically Relevant Assays for Multiple Ionotropic Glutamate Receptors. J Biomol Screen. 2014 Sep;19(8):1174-84. doi: 10.1177/1087057114541149. Epub 2014 Jun 30. PMID: 24980597.
[2]. Lippman-Bell JJ, Rakhade SN, et,al.AMPA receptor antagonist NBQX attenuates later-life epileptic seizures and autistic-like social deficits following neonatal seizures. Epilepsia. 2013 Nov;54(11):1922-32. doi: 10.1111/epi.12378. Epub 2013 Oct 1. PMID: 24117347; PMCID: PMC4262152.
[3]. Potschka H, LÖscher W, et,al.LU 73068, a new non-NMDA and glycine/NMDA receptor antagonist: pharmacological characterization and comparison with NBQX and L-701,324 in the kindling model of epilepsy. Br J Pharmacol. 1998 Nov;125(6):1258-66. doi: 10.1038/sj.bjp.0702172. PMID: 9863655; PMCID: PMC1565685.
[4]. Mathiesen C, Varming T, et,al. In vivo and in vitro evaluation of AMPA receptor antagonists in rat hippocampal neurones and cultured mouse cortical neurones. Eur J Pharmacol. 1998 Jul 24;353(2-3):159-67. doi: 10.1016/s0014-2999(98)00401-4. PMID: 9726646.
[5]. Verdaguer E, GarcÍa-JordÀ E, et,al.Kainic acid-induced neuronal cell death in cerebellar granule cells is not prevented by caspase inhibitors. Br J Pharmacol. 2002 Mar;135(5):1297-307. doi: 10.1038/sj.bjp.0704581. PMID: 11877339; PMCID: PMC1573245.
[6]. Getachew B, Tizabi Y. Both Ketamine and NBQX Attenuate Alcohol-Withdrawal Induced Depression in Male Rats. J Drug Alcohol Res. 2019;8:236069. doi: 10.4303/jdar/236069. PMID: 31032138; PMCID: PMC6483102.
[7]. Ruda-Kucerova J, et,al.Both ketamine and NBQX attenuate alcohol drinking in male Wistar rats. Neurosci Lett. 2018 Feb 14;666:175-180. doi: 10.1016/j.neulet.2017.12.055. Epub 2017 Dec 28. PMID: 29288725; PMCID: PMC5805612.
[8]. Chen W, Li YS, et,al.AMPA Receptor Antagonist NBQX Decreased Seizures by Normalization of Perineuronal Nets. PLoS One. 2016 Nov 23;11(11):e0166672. doi: 10.1371/journal.pone.0166672. PMID: 27880801; PMCID: PMC5120819.
[9]. Libbey JE, Hanak TJ, et,al.NBQX, a highly selective competitive antagonist of AMPA and KA ionotropic glutamate receptors, increases seizures and mortality following picornavirus infection. Exp Neurol. 2016 Jun;280:89-96. doi: 10.1016/j.expneurol.2016.04.010. Epub 2016 Apr 9. PMID: 27072529; PMCID: PMC4860063.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Neuronas neocorticales de ratón

Método de preparación

Las células se sobrefunden continuamente a una velocidad de 2,5ml/min.Después de la formación de giga-sellos,la configuración de tada la celda se obtiene por succión.El potencial de retención es de -60mV y al comienzo de cada experimento la corriente se mide continuamente durnate 30 s para garantiar una línea de base estable.Las soluciones que contienen agonistas se entregan a la cámara a través de un tubo de flujo por gravedad hecho a medida,cuya punta se coloca aproximadamente a 50µm de la celda.La aplicación se activa cuando la tubería conectada a la tubería de flujo es comprimida por una válvula controlada por el software Pluse.En general,los agonistas se aplican durante 1,5 o 3s cada 45 s.El intervalo de muestra durante la aplicación ed de 600 µs.Una vez que se obtiene repuestas estables, la solución salina extracelular y la solución que contiene agonistas se reemplazan por soluciones quecontienen NBQX para se probadas.NBQX está presente hasta que se logran repuestas de una amplitud repetible.Las corrientes se miden en la fase de meseta de las repuestas justo antes de la desactivación.

Condiciones de reacción

0.1 µM - 100 µM

Áreas de aplicación

NBQX es altamente selectivo.El valor de IC50 para la inhibicióñn de las corrientes entrantes evocadas por AMPA es de 0,4µM para NBQX.Mientras que NBQX inhibe las corrientes inducidas por NMDA con una valor IC50 de 60 µM.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Las ratas Wistar macho

Método de preparación

Las ratas se expusieron al vapor de EtOH diariamente durante 4h, demodo que se logró un promedio de BAC de 160mg% diario.Luego se tratron diariamente con NBQX(5 mg/kg) y se evaluó su comportamiento aproximadamnete 18 h después.

Forma de dosificación

5mg/kg; 8días;i.p

Áreas de aplicación

NBQX atenúa la depresión inducida por la abstinencia de alcohol en ratas macho.

References:
[1]. Mathiesen C, Varming T, et,al. In vivo and in vitro evaluation of AMPA receptor antagonists in rat hippocampal neurones and cultured mouse cortical neurones. Eur J Pharmacol. 1998 Jul 24;353(2-3):159-67. doi: 10.1016/s0014-2999(98)00401-4. PMID: 9726646.
[2].Getachew B, Tizabi Y. Both Ketamine and NBQX Attenuate Alcohol-Withdrawal Induced Depression in Male Rats. J Drug Alcohol Res. 2019;8:236069. doi: 10.4303/jdar/236069. PMID: 31032138; PMCID: PMC6483102.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
118876-58-7
Nombre químico
6-nitro-2,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrobenzo[f]quinoxaline-7-sulfonamide
SMILES
O=S(N)(C1=CC=CC(C1=C2[N+]([O-])=O)=C(C(NC3=O)=C2)NC3=O)=O
Fórmula molecular
C12H8N4O6S
Peso molecular
336.28
Solubilidad
DMSO : ≥ 75 mg/mL (223.03 mM); 1 M NaOH : 1 mg/mL (2.97 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C); H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

Reviews

Review for NBQX

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